Belinostat

Belinostat

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Beleodaq
Đồng nghĩa	PXD101
AHFS/Drugs.com	entry
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	Intravenous (IV)
Mã ATC	L01XX49 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	100% (IV)
Liên kết protein huyết tương	92.9–95.8%[1]
Chuyển hóa dược phẩm	UGT1A1
Bài tiết	Urine
Các định danh
Tên IUPAC (2E)-N-Hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide
Số đăng ký CAS	866323-14-0
PubChem CID	6918638
ChemSpider	5293831^Y
Định danh thành phần duy nhất	F4H96P17NZ
KEGG	D08870
ChEBI	CHEBI:61076^Y
ChEMBL	CHEMBL408513^Y
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C15H14N2O4S
Khối lượng phân tử	318.348 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=S(=O)(Nc1ccccc1)c2cc(\C=C\C(=O)NO)ccc2
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C15H14N2O4S/c18-15(16-19)10-9-12-5-4-8-14(11-12)22(20,21)17-13-6-2-1-3-7-13/h1-11,17,19H,(H,16,18)/b10-9+^Y Key:NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N^Y

Belinuler (tên thương mại Beleodaq, trước đây gọi là PXD101) là thuốc ức chế histone deacetylase được phát triển bởi TopoTarget để điều trị các khối u ác tính về huyết học và khối u rắn.^[2]

Nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 7 năm 2014 để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại vi.^[3]

Năm 2007, kết quả sơ bộ đã được công bố từ thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II của belin điều trị tiêm tĩnh mạch kết hợp với carboplatin và paclitaxel trong điều trị ung thư buồng trứng tái phát.^[4] Kết quả cuối cùng vào cuối năm 2009 của một thử nghiệm giai đoạn II đối với ung thư hạch tế bào T là đáng khích lệ. Belinuler đã được FDA cấp giấy phép thuốc mồ côi và theo dõi nhanh,^[5] và được chấp thuận tại Hoa Kỳ để sử dụng chống ung thư hạch tế bào T ngoại biên vào ngày 3 tháng 7 năm 2014.^[3] Nó không được phê duyệt ở châu Âu Tính đến tháng 8 năm 2014^{[cập nhật]}.^[6]

Các công thức dược phẩm đã được phê duyệt được tiêm tĩnh mạch.^{[7] :180} Belinuler được chuyển hóa chủ yếu bởi UGT1A1; nên giảm liều ban đầu nếu người nhận được biết là đồng hợp tử với alen UGT1A1 * 28.^{[7] :179 and 181}

Tham khảo

1. “Beleodaq (belinostat) For Injection, For Intravenous Administration. Full Prescribing Information” (PDF). Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 21 tháng 11 năm 2015.
2. Plumb JA; Finn PW; Williams RJ; và đồng nghiệp (2003). “Pharmacodynamic Response and Inhibition of Growth of Human Tumor Xenografts by the Novel Histone Deacetylase Inhibitor PXD101”. Molecular Cancer Therapeutics. 2 (8): 721–728. PMID 12939461.
3. ^ “FDA approves Beleodaq to treat rare, aggressive form of non-Hodgkin lymphoma”. FDA. ngày 3 tháng 7 năm 2014.
4. “CuraGen Corporation (CRGN) and TopoTarget A/S Announce Presentation of Belinostat Clinical Trial Results at AACR-NCI-EORTC International Conference”. tháng 10 năm 2007. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 7 năm 2011. Truy cập ngày 6 tháng 12 năm 2011.
5. “Spectrum adds to cancer pipeline with $350M deal”. tháng 2 năm 2010. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019.
6. H. Spreitzer (ngày 4 tháng 8 năm 2014). “Neue Wirkstoffe – Belinostat”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (16/2014): 27.
7. ^ Lexicomp, (corporate author) (2016). Bragalone, DL (biên tập). Drug Information Handbook for Oncology (ấn bản thứ 14). Wolters Kluwer. ISBN 9781591953517.