Cefepime

Cefepime

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ˈsɛfɪpiːm/ or /ˈkɛfɪpiːm/
Tên thương mại	Maxipime, Voco
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a698021
Danh mục cho thai kỳ	AU: B1 US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	Intravenous, intramuscular
Mã ATC	J01DE01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	100% (IM)
Chuyển hóa dược phẩm	Gan 15%
Chu kỳ bán rã sinh học	2 hours
Bài tiết	Thận 70–99%
Các định danh
Tên IUPAC (6R,7R,Z)- 7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)- 3-((1-methylpyrrolidinium-1-yl)methyl)-8-oxo-5-thia- 1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
Số đăng ký CAS	88040-23-7
PubChem CID	5479537
DrugBank	DB01413^Y
ChemSpider	4586395^Y
Định danh thành phần duy nhất	807PW4VQE3
KEGG	D02376^Y
ChEBI	CHEBI:478164^Y
ChEMBL	CHEMBL186^Y
ECHA InfoCard	100.171.025
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H24N6O5S2
Khối lượng phân tử	480.56 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)/c3nc(sc3)N)C[N+]4(C)CCCC4)C([O-])=O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H24N6O5S2/c1-25(5-3-4-6-25)7-10-8-31-17-13(16(27)24(17)14(10)18(28)29)22-15(26)12(23-30-2)11-9-32-19(20)21-11/h9,13,17H,3-8H2,1-2H3,(H3-,20,21,22,26,28,29)/b23-12-/t13-,17-/m1/s1^Y Key:HVFLCNVBZFFHBT-ZKDACBOMSA-N^Y
(kiểm chứng)

Cefepime là một thuốc kháng sinh cephalosporin thế hệ thứ tư. Cefepime có phổ kháng khuẩn rộng với khả năng chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram-âm, khả năng kháng khuẩn mạnh hơn các thuốc thế hệ thứ ba.

Cefepime được phát triển bởi công ty Bristol-Myers Squibbref^[1][2] và bắt đầu đưa vào thị trường từ năm 1994. Hiện tại nó là một thuốc thông thường và được bán dưới nhiều tên thương mại khác nhau trên thế giới.

Chỉ định

Cefepime là thường được dùng để điều trị viêm phổi bệnh viện trung bình đến nghiêm trọng, nhiễm trùng gây ra bởi nhiều vi khuẩn đa kháng kháng sinh (ví dụ như Pseudomonas aeruginosa) và điều trị theo kinh nghiệm với sốt hạ bạch cầu.^[3]

Cefepime có khả năng chống lại nhiều mầm bệnh quan trọng, bao gồm Pseudomonas aeruginosa, Tụ cầu vàng, và phế cầu đa kháng. Khả năng diệt khuẩn dòng Enterobacteriaceae. Trong khi các cephalosporin khác bị thoái hoá bởi plasmid- và nhiễm sắc thể trung gian beta-lactamase, cefepime lại ổn định và điều trị bước một với nghi ngờ hoặc chắc chắn nhiễm Enterobacteriaceae. ^{[cần dẫn nguồn]}

Phổ kháng khuẩn

Cefepime là một cephalosporin phổ rộng và đã được sử dụng để điều trị viêm phổi, nhiễm trùng da và đường tiết niệu. Một số trong những vi khuẩn bao gồm Pseudomonas, Escherichia, và họ Streptococcus. Nồng độ kìm khuẩn tối thiểu (MIC) ở một số vi khuẩn gây bệnh đáng chú ý:^[4]

• Escherichia coli: ≤0.007 – 128 μg/ml
• Pseudomonas aeruginosa: 0.06 – >256 μg/ml
• Streptococcus pneumoniae: ≤0.007 – >8 μg/ml

Hóa học

Sự kết hợp giữa cầu hình syn-của nhóm methoxyimino và nhóm  aminothiazolyl giúp thuốc chống lại tác dụng của enzyme  β-lactamase sản xuất trước nhiều vi khuẩn. Nhóm N-methylpyrrolidine tăng khả năng xâm nhập vào các vi khuẩn Gram-âm. Những yếu tố trên giúp cefepime chống lại những vi khuẩn đa kháng kháng sinh như Pseudomonas aeruginosa và Staphylococcus aureus.

Tham khảo

1. Barbhaiya RH, Forgue ST, Gleason CR, Knupp CA, Pittman KA, Weidler DJ, Martin RR (1990). “Safety, tolerance, and pharmacokinetic evaluation of cefepime after administration of single intravenous doses”. Antimicrob. Agents Chemother. 34 (6): 1118–22. doi:10.1128/aac.34.6.1118. PMC 171768. PMID 2203303.
2. “www.accessdata.fda.gov” (PDF).
3. Chapman TM, Perry CM (2003). “Cefepime: a review of its use in the management of hospitalized patients with pneumonia”. Am J Respir Med. 2 (1): 75–107. doi:10.1007/bf03256641. PMID 14720024.
4. http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefepime.pdf