Pilocarpine

Pilocarpine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Isopto Carpine, Salagen, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a608039
Danh mục cho thai kỳ	AU: B3 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	tại chỗ (thuốc nhỏ mắt), qua đường miệng
Nhóm thuốc	Miotic (cholinergic)[1]
Mã ATC	N07AX01 (WHO) S01EB01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	0.76 giờ (5 mg), 1.35 hours (10 mg)[2]
Bài tiết	nước tiểu
Các định danh
Tên IUPAC (3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
Số đăng ký CAS	92-13-7 54-71-7 (hydrochloride)
PubChem CID	5910
IUPHAR/BPS	305
DrugBank	DB01085^Y
ChemSpider	5699^Y
Định danh thành phần duy nhất	01MI4Q9DI3
KEGG	D00525^Y
ChEBI	CHEBI:8207^Y
ChEMBL	CHEMBL550^Y
ECHA InfoCard	100.001.936
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C11H16N2O2
Khối lượng phân tử	208.257 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C2OC[C@H](Cc1n(cnc1)C)[C@@H]2CC
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C11H16N2O2/c1-3-10-8(6-15-11(10)14)4-9-5-12-7-13(9)2/h5,7-8,10H,3-4,6H2,1-2H3/t8-,10-/m0/s1^Y Key:QCHFTSOMWOSFHM-WPRPVWTQSA-N^Y
(kiểm chứng)

Pilocarpine là một loại thuốc được sử dụng để điều trị tăng áp lực bên trong mắt và khô miệng.^[3] Dạng thuốc nhỏ mắt có thể sử dụng cho bệnh nhân bị bệnh tăng nhãn áp góc đóng cho đến khi phẫu thuật có thể được thực hiện. Ngoài ra, chúng còn dùng cho tăng huyết áp mắt, tăng nhãn áp góc mở, và làm co đồng tử sau khi chúng giãn nở.^[1][4] Các tác dụng thường xuất hiện trong vòng một giờ sau khi nhỏ thuốc và hiệu ứng kéo dài đến khoảng một ngày.^[1] Dạng thuốc uống qua đường miệng được sử dụng để chữa khô miệng là kết quả của hội chứng Sjogren hoặc xạ trị.^[3]

Tác dụng phụ thường gặp của dạng thuốc nhỏ mắt bao gồm kích ứng mắt, tăng rách, đau đầu và mờ mắt.^[1] Các tác dụng phụ khác có thể kể đến như phản ứng dị ứng và bong võng mạc.^[1] Sử dụng thường không được khuyến cáo trong giai đoạn mang thai.^[5] Pilocarpine thuộc họ thuốc co đồng tử.^[6] Chúng hoạt động bằng cách kích hoạt thụ thể cholinergic của loại muscarinic giúp làm mở mạng lưới sợi mô và sự dịch thủy sẽ chảy ra khỏi mắt.^[1]

Pilocarpine được phân lập vào năm 1874.^[7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.^[8] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 1,61 đến 4,88 USD/chai 10 ml.^[9] Tại Hoa Kỳ, một tháng điều trị có giá dưới 25 USD.^[3] Ban đầu, chúng được tổng hợp từ cây Pilocarpus ở Nam Mỹ.^[7]

Chú thích

1. ^ “Pilocarpine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 28 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
2. Mervyn Gornitsky; George Shenouda; Khalil Sultanem; Howard Katz; Michael Hier; Martin Black; Ana M Velly (2004). “Double-blind randomized, placebo-controlled study of pilocarpine to salvage salivary gland function during radiotherapy of patients with head and neck cancer”. Oral Surgery, Oral Medicine, Oral Pathology, Oral Radiology and Endodontology. 98 (1): 45–52.
3. ^ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 254, 412. ISBN 9781284057560.
4. WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 439. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
5. “Pilocarpine ophthalmic Use During Pregnancy | Drugs.com”. www.drugs.com. Lưu trữ bản gốc ngày 28 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2016.
6. British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 769. ISBN 9780857111562.
7. ^ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 98. ISBN 9780471899792. Lưu trữ bản gốc ngày 29 tháng 12 năm 2016.
8. “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
9. “Pilocarpine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.