Silodosin

Silodosin

Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	KAD-3213, KMD-3213
Giấy phép	EU EMA: by INN
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) Not approved for use in women
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	G04CA04 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	32%
Liên kết protein huyết tương	97%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan glucuronidation (UGT2B7-mediated); also minor CYP3A4 involvement
Chu kỳ bán rã sinh học	13±8 hours
Bài tiết	Thận and fecal
Các định danh
Tên IUPAC 1-(3-hydroxypropyl)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroethoxy)phenoxy]ethyl}amino)propyl]indoline-7-carboxamide
Số đăng ký CAS	160970-54-7
PubChem CID	5312125
IUPHAR/BPS	493
ChemSpider	4471557^Y
Định danh thành phần duy nhất	CUZ39LUY82
ChEMBL	CHEMBL24778^Y
ECHA InfoCard	100.248.664
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C25H32F3N3O4
Khối lượng phân tử	495.534 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES FC(F)(F)COc3ccccc3OCCN[C@H](C)Cc1cc2c(c(c1)C(=O)N)N(CC2)CCCO
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C25H32F3N3O4/c1-17(30-8-12-34-21-5-2-3-6-22(21)35-16-25(26,27)28)13-18-14-19-7-10-31(9-4-11-32)23(19)20(15-18)24(29)33/h2-3,5-6,14-15,17,30,32H,4,7-13,16H2,1H3,(H2,29,33)/t17-/m1/s1^Y Key:PNCPYILNMDWPEY-QGZVFWFLSA-N^Y
(kiểm chứng)

Silodosin (tên thương mại Rapaflo (Hoa Kỳ), Silodyx (Châu Âu và Nam Phi), Rapilif (Ấn Độ), Silodal (Ấn Độ), Sildoo (Ấn Độ) Urief (Nhật Bản), Thrupas (Hàn Quốc), Urorec (Nga) là thuốc cho điều trị triệu chứng của tăng sản tuyến tiền liệt lành tính. Nó hoạt động như một chất đối vận α₁ -adrenoceptor với uroselectivity cao (chọn lọc cho tuyến tiền liệt).

Lịch sử

Silodosin đã nhận được phê duyệt tiếp thị đầu tiên tại Nhật Bản vào tháng 5 năm 2006 với tên thương mại là Urief, được hợp tác tiếp thị bởi Công ty TNHH Dược phẩm Kissei và Công ty TNHH Dược phẩm Daiichi Sankyo

Kissei đã cấp phép cho các quyền của Mỹ, Canada và Mexico đối với silodosin cho Watson Enterprises, Inc. vào năm 2004.

FDA chấp thuận silodosin vào ngày 9 tháng 10 năm 2008 ^[1] Silodosin được bán trên thị trường dưới tên thương mại Rapaflo ở Mỹ và Silodyx ở châu Âu.^[2]

Dược lý

Vì silodosin có ái lực cao với thụ thể adrenergic α_1A, nên thực tế nó không gây hạ huyết áp thế đứng (trái ngược với các thuốc chẹn α₁ khác). Mặt khác, tính chọn lọc cao dường như là nguyên nhân gây ra tác dụng phụ điển hình của silodosin làm mất phát xạ tinh.^[3]

Vì thuốc đối kháng adrenoceptor α _1A đang được nghiên cứu như một phương tiện để kiểm soát sinh đẻ do khả năng ức chế xuất tinh nhưng không đạt cực khoái, một thử nghiệm với 15 tình nguyện viên nam đã được thực hiện. Trong khi silodosin hoàn toàn hiệu quả trong việc ngăn chặn sự giải phóng tinh dịch ở tất cả các đối tượng, 12 trong số 15 bệnh nhân báo cáo sự khó chịu nhẹ khi đạt cực khoái. Những người đàn ông cũng báo cáo tác dụng phụ tâm lý của việc không hài lòng mạnh mẽ bởi sự thiếu xuất tinh của họ.^[4]

Tham khảo

1. “Drugs.com, Watson Announces Silodosin NDA Accepted for Filing by FDA for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia”. Truy cập ngày 13 tháng 2 năm 2008.
2. “European Medicines Agency: Assessment report for Silodyx” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2019.
3. Kobayashi, K; Masumori, N; Kato, R; Hisasue, S; Furuya, R; Tsukamoto, T (2009). “Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective α1A-blocker administration”. International Journal of Impotence Research. 21 (5): 306–310. doi:10.1038/ijir.2009.27. PMC 2834370. PMID 19536124.
4. Kobayashi K, Masumori N, Kato R, Hisasue S, Furuya R, Tsukamoto T (tháng 12 năm 2009). “Orgasm is preserved regardless of ejaculatory dysfunction with selective alpha1A-blocker administration”. Int J Impot Res. 21 (5): 306–10. doi:10.1038/ijir.2009.27. PMC 2834370. PMID 19536124.

Liên kết ngoài

• Trang web chính thức