Enalapril

Enalapril, onder andere verkoop onder die naam Vasotec, is 'n medikasie vir die behandeling van hoë bloeddruk, diabetiese niersiekte en hartversaking.[1] Vir hartversaking word dit oor die algemeen met 'n diuretikum soos furosemied gekombineeer.[2] Dit word per mond of inspuiting in 'n aar toegedien. Effekte neem gewoonlik 'n aanvang binne 'n uur na per mond geneem en duur tot 'n dag lank voort.

Algemene newe-effekte sluit hoofpyn, moegheid, lighoofdigheid wanneer opstaan en hoes in. Ernstige newe-effekte sluit angioedema en lae bloeddruk in. Daar word vermoed dat gebruik tydens swangerskap tot skade aan die baba mag lei. Dit is in die angiotensien-omskakeling-ensiem-inhibeerder (ACEi) familie van medikasie.

Enalapril is in 1978 gepatenteer en word medies gebruik sedert 1984.[3] Dit is op die WGO se Lys van Noodsaaklike Medisyne, die mees doeltreffende en veilige medisyne wat nodig is in 'n  gesondheidsorgstelsel.[4] Die groothandelprys in die ontwikkelende wêreld is 0.08 tot 0.80 dollar per maand.[5] In die Verenigde State kos dit sowat 25 tot 50 USD per maand.[6]

Mediese gebruik

[wysig | wysig bron]
Enalapril 3D-struktuur

Enalapril word gebruik vir die behandeling van hoë bloeddruk, simptomatiese hartversaking en asimptomatiese linkerventrikulêre disfunksie.[7] Daar is bewys dat dit nierfunksie beskerm in hoë bloeddruk, hartversaking, en diabetes, en kan gebruik word in die afwesigheid van hipertensie vir sy nierbeskermende effekte.[8] Dit word wyd gebruik vir chroniese nierversaking.[9][10]

Swangerskap en borsvoeding

[wysig | wysig bron]

Enalapril is teenaangedui tydens swangerskap. Sommige bewyse dui daarop dat dit mag lei tot skade aan en dood van 'n ontwikkelende fetus. Pasiënte word aangeraai om nie swanger te raak terwyl hulle enalapril neem nie, en hul dokters onmiddellik in kennis te stel as hulle swanger raak. In swangerskap, kan enalapril lei tot skade aan die fetus se niere en gevolglike oligohidramnios (nie genoeg vrugwater nie). Enalapril word in borsmelk afgeskei en word nie aanbeveel vir gebruik terwyl borsvoed nie.[11]

Newe-effekte

[wysig | wysig bron]

Die mees algemene newe-effekte van enalapril sluit verhoogde serumkreatinien (20%), duiseligheid (2-8%), lae bloeddruk (1-7%), sinkopee (2%), en 'n droë hoes (1-2%) in. Die mees ernstige algemene negatiewe gebeurtenis is angioedeem (swelling) (0.68%) wat dikwels 'n invloed het op die gesig en lippe, en hou 'n gevaar in vir die pasiënt se lugweg. Angioedeem kan voorkom op enige punt tydens behandeling met enalapril maar is die mees algemene na die eerste paar dosisse. Angioedeem en sterfte daaruit is na bewering hoër onder swart mense.

Meganisme van aksie

[wysig | wysig bron]

Angiotensien I word gewoonlik omgeskakel na angiotensien II deur 'n angiotensien-omskakelingsensiem (ACE). Angiotensien II vernou bloedvate, wat lei tot 'n verhoging in bloeddruk. Enalaprilat, die aktiewe metaboliet van enalapril, inhibeer ACE. Inhibisie van ACE verminder vlakke van angiotensien II wat lei tot verminderde vasokonstriksie en verlaagde bloeddruk.

Farmakokinetika

[wysig | wysig bron]
  • Aanvang van die aksie: sowat 1 uur
  • Piek effek: 4-6 ure
  • Duur: 12-24 uur
  • Absorpsie: ~60%
  • Metabolisme: progeneesmiddel, ondergaan biotransformasie na enalaprilat[12]

Verwysings

[wysig | wysig bron]
  1. ↑ "Enalaprilat/Enalapril Maleate" (in Engels). The American Society of Health-System Pharmacists. Geargiveer vanaf die oorspronklike op 11 Januarie 2020. Besoek op 8 Desember 2016.
  2. ↑ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. p. 286. ISBN 9789241547659. Besoek op 8 Desember 2016.
  3. ↑ Fischer, Janos (2006). Analogue-based Drug Discovery (in Engels). John Wiley & Sons. p. 467. ISBN 9783527607495.
  4. ↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (April 2015). URL besoek op 8 December 2016.
  5. ↑ Enalapril. URL besoek op 8 December 2016.
  6. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 120. ISBN 9781284057560.
  7. ↑ U.S. National Library of Medicine. Last Revised October 1, 2010 MedlinePlus: Enalapril Geargiveer 8 Februarie 2015 op Wayback Machine
  8. ↑ John J.V. McMurray (21 Januarie 2010). "Clinical Practice: Systolic Heart Failure". N Engl J Med. 362 (3): 228–238. doi:10.1056/NEJMcp0909392.
  9. ↑ He YM et al. Enalapril versus losartan for adults with chronic kidney disease: a systematic review and meta-analysis. Nephrology (Carlton). 2013 Sep;18(9):605-14. doi: 10.1111/nep.12134. Sjabloon:Catalog lookup link
  10. ↑ Greendyke, R. M. (1 April 1998). "Polydipsia in chronic psychiatric patients: therapeutic trials of clonidine and enalapril". Neuropsychopharmacology. 18 (4): 272–281. doi:10.1016/S0893-133X(97)00159-0.
  11. ↑ FDA Label: Enalapril Maleate Tablet Geargiveer 16 April 2014 op Wayback Machine Last updated April 2011
  12. ↑ Menard J and Patchett A. Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors. Pp 14-76 in Drug Discovery and Design. Volume 56 of Advances in Protein Chemistry. Eds Richards FM, Eisenberg DS, and Kim PS. Series Ed. Scolnick EM. Academic Press, 2001. ISBN 9780080493381. Pg 30 Geargiveer 10 September 2017 op Wayback Machine