Nitrasepam

Vrywaring: Die mediese inligting verskaf op Wikipedia dien slegs as 'n riglyn en dra geen waarborg van feitelike korrektheid nie. Enige vrae of klagtes oor u persoonlike gesondheid behoort na 'n dokter verwys te word.

Nitrasepam
Algemeen
Sistematiese naam	7-nitro-5-feniel- 1H-benso[e][1,4]- diasepien-2(3H)-oon
Chemiese formule	C15H11N3O3
Molêre massa	281,3 g/mol
CAS-registernommer	146-22-5
Farmakokinetika
Roete van toediening	Oraal
Biobeskikbaarheid	53–94%
Metabolisme	Lewer
Uitskeiding	Niere (urien)
Eliminasie-halfleeftyd	16–38 ure

Nitrasepam (handelsnaam Mogadon en andere)^[1][2] is 'n hipnotiese dwelm van die bensodiasepienklas wat gebruik word vir korttermyn verligting van ernstige angs en slapeloosheid.^[3] Dit het ook kalmerende (sedatiewe) eienskappe,^[4] sowel as amnestie (vergeetagtigheid), antikonvulsiewe en skeletale spierverslapper-effekte.

Mediese gebruik

Nitrasepam word gebruik om korttermyn-slaapprobleme (slapeloosheid) te behandel, ^[5] naamlik probleme om aan die slaap te raak, gereelde ontwaking, vroeë ontwaking, of 'n kombinasie hiervan.

Nitrasepam word soms probeer om epilepsie te behandel wanneer ander medikasie nie help nie. Dit is gevind om meer effektief te wees as klonasepam in die behandeling van West-sindroom, 'n ouderdom-afhanklike epilepsie in baie jong kinders.

Newe-effekte

Meer algemene newe-effekte

Meer algemene newe-effekte kan insluit: Sentrale senuweestelsel depressie, insluitend somnolensie, duiseligheid, depressiewe buie, woede, geweld, moegheid, ataksie, hoofpyn, vertigo, inkorting van die geheue, waardedaling van motoriese funksies, babelasgevoel in die oggend, verwarde spraak, afname in fisiese prestasie, afgestompte emosies, verminderde wakkerheid, spierswakheid, dubbelvisie en onoplettendheid is aangemeld. Onaangename drome en terugkerende slapeloosheid is ook gerapporteer.

Nitrasepam is 'n langwerkende bensodiasepien met 'n uitskakelingshalflewe van 15-38 uur. Die oorblywende "babelaas"-effekte na die nagtelike toediening van nitrasepam soos slaperigheid, verswakte psigomotoriese en kognitiewe funksies kan voortduur in die volgende dag, wat afbreuk kan doen aan gebruikers se vermoë om veilig te bestuur. Dit verhoog ook die risiko van val en heupfrakture.^[6]

Minder algemene newe-effekte

Minder algemene newe-effekte kan insluit: Hipotensie,^[7] swakte, trilling, uitslag of pruritus, maagversteurings, en veranderinge in libido is minder algemeen. Baie selde mag paradoksale reaksies voorkom, byvoorbeeld, opwinding, stimulasie, hallusinasies, hiperaktiwiteit en slapeloosheid. Ook depressiewe of meer drome, disoriëntasie, ernstige verdowing, retrograde geheueverlies, hoofpyn, hipotermie, en delirium tremens is berig.^[8] Ernstige lewervergiftiging is ook gerapporteer.

Verdraagsaamheid, afhanklikheid en onttrekking

Verdraagsaamheid

Verdraagsaamheid tot nitrasepam se effekte kom voor met gereelde gebruik. Verhoogde vlakke van GABA in die serebrale weefsel en veranderinge in die aktiwiteitstaat van die serotoninergiese stelsel voorkom as gevolg van nitrasepam verdraagsaamheid.

Afhanklikheid en onttrekking

Nitrasepam kan afhanklikheid, verslawing en bensodiasepienonttrekkingsindroom veroorsaak. Onttrekking van nitrasepam kan lei tot onttrekkingsimptome soortgelyk aan dié gesien met alkohol en barbiturate. Algemene onttrekkingsimptome sluit in angs, slapeloosheid, konsentrasieprobleme en moegheid.^[9] Die staking van nitrasepam veroorsaak terugkerende slapeloosheid na korttermyn enkele nagdosisterapie.^[10]

Spesiale voorsorgmaatreëls

Bensodiasepiene vereis spesiale voorsorgmaatreëls indien toegedien aan alkohol- of dwelm-afhanklike individue en individue met saamgestelde psigiatriese versteurings.^[11] Nitrasepam moet met versigtigheid voorgeskryf word aan iemand van werkende ouderdom, omrede die beduidende belemmering van psigomotoriese vaardighede; hierdie waardedaling is groter indien hoër dosisse voorgeskryf word.^[12]

Nitrasepam in dosisse van 5 mg of meer veroorsaak beduidende agteruitgang in waaksaamheid prestasie gekombineer met 'n verhoogde gevoel van slaperigheid.^[13] Nitrasepam by dosisse van 5 mg of hoër benadeel motorbestuurvaardighede en soos ander hipnotiese middels, hou dit verband met 'n verhoogde risiko van verkeersongelukke. In bejaardes, hou nitrasepam verband met 'n verhoogde risiko van val en heupfrakture as gevolg van waardedalings in die liggaamsbalans. Die uitskakeling half-lewe van nitrasepam is 40 uur in bejaardes en 29 ure in jonger volwassenes. Nitrasepam word algemeen in oordosis geneem deur dwelmmisbruik- of selfmoordindividue, wat soms lei tot die dood. Nitrasepam is teratogenies as geneem in oordosis tydens swangerskap met 30% van die geboortes wat aangebore abnormaliteite toon. Dit is 'n gewilde misbruikdwelm in lande waar dit beskikbaar is.^[14][15][16]

Wêreldwye handelsname

Alodorm, Apodorm, Arem, Insoma, Insomin, Mogadon, Nitrados, Nitrazadon, Nitrosun, Nitravet, Ormodon, Paxadorm, Remnos en Somnite.

Verwysings

1. http://www.non-benzodiazepines.org.uk/benzodiazepine-names.html.
2. http://www.laakeinfo.fi/Medicine.aspx?m=680&i=ORION+PHARMA_INSOMIN.
3. http://www.bnf.org.
4. "[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 25 (3): 143–51. Junie 2005.
5. "Comparison of short- and long-acting benzodiazepine-receptor agonists with different receptor selectivity on motor coordination and muscle relaxation following thiopental-induced anesthesia in mice". J Pharmacol Sci. 107 (3): 277–84. Julie 2008. doi:10.1254/jphs.FP0071991. Geargiveer vanaf die oorspronklike (PDF) op 13 Julie 2020. Besoek op 15 September 2017.
6. Vermeeren, A (2004). "Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications". CNS Drugs. 18 (5): 297–328. doi:10.2165/00023210-200418050-00003.
7. "Sedative and cardiovascular effects of clonidine and nitrazepam". Clin Pharmacol Ther. 28 (2): 167–76. Augustus 1980. doi:10.1038/clpt.1980.146.
8. "Letter: Hypothermia associated with nitrazepam administration". Br Med J. 1 (6003): 223–4. 24 Januarie 1976. doi:10.1136/bmj.1.2665.223.
9. Străulea AO, Chiriţă V (Julie–September 2009). "[The withdrawal syndrome in benzodiazepine dependence and its management]". Rev Med Chir Soc Med Nat Iasi. 113 (3): 879–84. PMID 20191849.
10. "Rebound insomnia. A potential hazard following withdrawal of certain benzodiazepines". JAMA: the Journal of the American Medical Association. 241 (16): 1692–5. 20 April 1979. doi:10.1001/jama.241.16.1692.
11. "Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome". Ann Pharm Fr. 67 (6): 408–13. November 2009. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001.
12. "The effect of nitrazepam on manual skill, grip strength, and reaction time with special reference to subjective evaluation of effects on sleep". Acta Pharmacol Toxicol (Copenh). 42 (2): 130–4. Februarie 1978. doi:10.1111/j.1600-0773.1978.tb02180.x.
13. "Vigilance impairment after a single dose of benzodiazepines". Psychopharmacology. 119 (1): 39–45. Mei 1995. doi:10.1007/BF02246052.
14. http://www.benzo.org.uk/ashbzab.htm.
15. "Benzodiazepine misuse by drug addicts". Annals of Clinical Biochemistry. 34 (Pt 1): 68–73. Januarie 1997. doi:10.1177/000456329703400110.
16. "Drug abuse in India: a rapid assessment study". Bull Narc. 48 (1–2): 11–33. 1996.