سيفاماندول

سيفاماندول
الاسم النظامي
(6R,7R)-7-{[(2R)-2-hydroxy-2-phenylacetyl]amino}-
3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-
5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري former Mandol
ASHP
Drugs.com		 معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
مدلاين بلس a601206
فئة السلامة أثناء الحمل B1 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء حقن عضلي، علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
ربط بروتيني 75%
عمر النصف الحيوي 48 minutes
إخراج (فسلجة) Mostly Renal, as unchanged drug
معرّفات
CAS 34444-01-4 ☑Y 42540-40-9
ك ع ت J01J01DC03 DC03
تصنيف منظمة الصحة العالمية المراقبة  [لغات أخرى]‏[1]  تعديل قيمة خاصية (P12081) في ويكي بيانات
بوب كيم CID 456255
ECHA InfoCard ID 100.047.285  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01326
كيم سبايدر 401748 ☑Y
المكون الفريد 5CKP8C2LLI ☑Y
كيوتو D02344 ☑Y
ChEBI CHEBI:3480 
ChEMBL CHEMBL1146 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C18H18N6O5S2 
الكتلة الجزيئية 462.505 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

سيفاماندول Cefamandole هو INN[2] الزمرة الدوائية عبارة عن مضاد حيوي من الجيل الثاني للسيفالوسبورينات.السيفامندول هو مضاد حيوي واسع الطيف.[3] المستحضرات الصيدلانية:

  • بودرة محلول معدة للحقن: 500ملغ (10مل)، 1غ (10مل، 100مل)، 2غ (20مل، 100مل)، 10غ (100مل).

التخليق

[عدل]
تخليق السيفاماندول: U.S. Patent 3٬641٬021 U.S. Patent 3٬840٬531 U.S. Patent 3٬974٬153 U.S. Patent 3٬903٬278 U.S. Patent 2٬018٬600 U.S. Patent 2٬065٬621 DE 2018600  DE 2065621  DE 2730579  DE 2312997 

الاستعمال الطبي

[عدل]

علاج الالتهابات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له ولا سيما أمراض الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل والجهاز البولي والالتهابات النسائية وتجرثم الدم. وفيما يلي البيانات تمثل قابلية MIC سيفامندول لبضع الكائنات الحية الدقيقة الهامة طبيا.

  • الإشريكية القولونية :،12-400 ميكروغرام / مل
  • المستدمية النزلية : 0,06 -> 16 ميكروغرام / مل
  • المكورات العنقودية الذهبية : 0,1 حتي 12,5 ميكروغرام / مل

[4]

CO2 تم توليده أثناء البناء العادي لسيفامندول وسيفتازيديم، مما يؤدى إلى تفاعل شبه - انفجاري كما هو الحال في المحاقن.[5]

تحذيرات

[عدل]
  1. قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية).
  2. يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
  3. يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.[3]

التأثيرات الجانبية

[عدل]

- تحدث بنسبة 1-10%:

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

زيادة الجرعة والتسمم:

  • اختلاجات وفرط حساسية وتفعل عصبي عضلي.
  • العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.[3]

التداخلات الدوائية

[عدل]
  1. سجل حدوث ارتكاس شديد شبيه بذلك الناجم عن الديسولفيرام عندما أخذ خلال 72 ساعة من تناول الكحول.
  2. يتقوى التأثير الخافض لتركيز بروثرومبين المصل عند إشراكه مع الهيبارين والوارفارين
  3. قد ينقص البروبنسيد إطراح السيفالوسبورينات مما يؤدي لتفاقم تأثيرها.
  4. قد يبدي الفورسميد والأمينوغلكوزيدات تأثير سام للكلية يتعاضد مع نظيره الناجم عن هذا المحضر.

الثبات

[عدل]
  1. بعد تحضير المحلول يتحرر غاز ثاني أكسيد الكربون مما يسمح له بأن يرشف دون هواء مختلط معه، يبقى حينها المحلول ثابت لمدة 24ساعة بحرارة الغرفة و96ساعة فيما لو حف في البراد.
  2. تبقى المحاليل المعدة للحقن الوريدي (الممزوج مع محلول ديكستروز 5% أو محلول سالين الفزيولوجي)، ثابتة بدرجة حرارة الغرفة لمدة 24ساعة ولمدة أسبوع فيما لو حفظت في البراد ولمدة 62 أسبوع فيما لو جمّد.

آليته

[عدل]

يثبط عملية صنع الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أو أكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد الخطوة الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في تركيب متن الجدار الخلوي الجرثومي. كل ما سبق سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتفعل عندئذ دون قيد أو ضابط.[3]

الحرائك الدوائية

[عدل]
  • التوزيع: يتوزع بشكل جيد ضمن أنحاء الجسم باستثاناء السائل الدماغي الشوكي حيث أن انتشاره عبر الحاجز الدماغي ضعيف حتى لو كانت السحايا ملتهبة، يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل كبير ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية.
  • الارتباط البروتيني:56-78%
  • الاستقلاب: لا يستقلب.
  • العمر النصفي: 30-60 دقيقة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 1-2 ساعة من الحقن العضلي، وخلال 10 دقائق من الحقن الوريدي.
  • الإطراح: يخضع للدوران المعوي الكبدي بشكل مفرط ويظهر ضمن الصفراء بتراكيز عالية، يطرح الجزء الأكبر من الدواء غير متبدل مع البول.

[7]

الجرعة

[عدل]
  • الأطفال (حقن عضلي أو وريدي): 100-150ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6 دفعات.
  • البالغين (حقن عضلي أو وريدي): 4-12غ/يوم تقسم على 4-6 دفعات أو 500-1000ملغ كل 4-8 ساعات، الجرعة القصوى للدفعة الواحدة هي 2غ.
  • تعدل الفواصل بين الجرعات عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي:
  1. تصفية الكرياتينين 25-50مل/د: 1-2غ كل 8ساعات.
  2. تصفية الكرياتينين 10-25مل/د: 1غ كل 8ساعات.
  3. تصفية الكرياتينين <10مل/د: 1غ كل 12ساعة.
  • يزال حوالي 20-50% من جرعته بالديلزة الدموية.

التداخلات المخبرية

[عدل]

مصادر

[عدل]
  1. ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
  2. ^ Cefamandole - Wikipedia, the free encyclopedia
  3. ^ ا ب ج د NCBI - WWW Error Blocked Diagnostic نسخة محفوظة 03 أبريل 2016 على موقع واي باك مشين.
  4. ^ https://web.archive.org/web/20160303224932/http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefamandole%20sodium%20salt.pdf. مؤرشف من الأصل (PDF) في 2016-03-03. {{استشهاد ويب}}: الوسيط |title= غير موجود أو فارغ (مساعدة)
  5. ^ Stork CM (2006). "Antibiotics, antifungals, and antivirals". في Nelson LH, Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA (eds.) (المحرر). Goldfrank's toxicologic emergencies. New York: McGraw-Hill. ص. 847. ISBN:0-07-143763-0. اطلع عليه بتاريخ 2009-07-03. {{استشهاد بكتاب}}: |محرر= باسم عام (مساعدة)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المحررين (link)
  6. ^ Cefamandole Side Effects in Detail - Drugs.com نسخة محفوظة 11 سبتمبر 2015 على موقع واي باك مشين.
  7. ^ DrugBank: Cefamandole نسخة محفوظة 18 أغسطس 2016 على موقع واي باك مشين.
إخلاء مسؤولية طبية