فلوميكوين | |
---|---|
الاسم النظامي | |
7-fluoro-12-methyl-4-oxo-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-2,5,7,9(13)-tetraene-3-carboxylic acid | |
اعتبارات علاجية | |
مرادفات | 9-Fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]-quinolizine-2-carboxylic acid |
ASHPDrugs.com | أسماء الدواء الدولية |
بيانات دوائية | |
إخراج (فسلجة) | urine and feces |
معرّفات | |
CAS | 42835-25-6 |
ك ع ت | J01J01MB07 MB07 |
تصنيف منظمة الصحة العالمية | المراقبة [1] |
بوب كيم | CID 3374 |
ECHA InfoCard ID | 100.050.857 |
درغ بنك | DB08972 |
كيم سبايدر | 3257 |
المكون الفريد | UVG8VSP2SJ |
كيوتو | D02302 |
ChEBI | CHEBI:85267 |
ChEMBL | CHEMBL370252 |
ترادف | 9-Fluoro-6,7-dihydro-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[ij]-quinolizine-2-carboxylic acid |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C14H12FNO3 |
الكتلة الجزيئية | 261.25 g/mol |
بيانات فيزيائية | |
نقطة الانصهار | 253–255 °C (487–491 °F) |
تعديل مصدري - تعديل |
فلوميكوين Flumequine روزوكساسين [2] الزمرة الدوائية مضاد حيوي من الجيل الأول للكوينولونات وهو فلوروكوينولون اصطناعي.[3][4] يستخدم لعلاج الالتهابات البكتيرية. وهو مضاد للجراثيم فلوروكوينولون الذي تم إزالته من الاستخدام السريري ولم يعد يجري تسويقه.[5]
مسحوق أبيض، ليس له رائحة، ليس له طعم، لا يذوب في الماء ويذوب في المذيبات العضوية.
وكان الكينولون الأول استخداما هو حمض الناليديكسيك (تم تسويقه في العديد من البلدان ك Negram) يليه فلوروكوينولون وفليميكوين flumequine .[5] عوامل فلوروكوينولون الجيل الأول، مثل فليميكوين، كان له سوء توزيع في أنسجة الجسم ونشاط محدود. على هذا الأساس كان يستخدم أساسا لعلاج التهابات المسالك البولية. فليميكوين (بنزو كينوليزن) حصل على براءة اختراع الأولى في عام 1973، (براءات الاختراع الألمانية) من خلال مختبرات ريكر.[6] فليميكوين هو مركب معروف مضاد للميكروبات هو موضح، ويحمل في الولايات المتحدة بات. رقم 3896131 (مثال 3)، 22 يوليو 1975.[7] على الرغم استخدامه لعلاج حيوانات المزرعة والحيوانات الأليفة المنزلية في بعض الأحيان، واستخدم فليميكوين أيضا لعلاج التهابات المسالك البولية لدى البشر. فليميكوين، وكان يستخدم على نحو عابر لعلاج الالتهابات البولية[8] حتى أفادت التقارير عن التسمم البصري.[9][10][11] وكذلك تلف الكبد[12] وصدمة فرط الحساسية.[13][14]
ان استخدام فليميكوين في الحيوانات الغذائية اثار جدلا كبيرا. تم العثور على رواسب هامة وضارة من الكينولون في الحيوانات التي عولجت باستعمال الكينولون وبعد ذلك ذبحت وتم بيعها على أنها منتجات غذائية. وكان هناك قلق كبير بشأن كمية مخلفات فليميكوين التي وجدت داخل الحيوانات الغذائية مثل الأسماك والدواجن والماشية.[15][16]
هو مضاد حيوي واسع الطيف وهو فعال ضد كل من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام.يثبط الحامض النووي أو حمض النيوكليك الجرثومي. [17]
هذه الآلية يمكن أن تؤثر أيضا على المتماثل من خلايا الثدييات. على وجه الخصوص، بعض المتجانسات من هذه العائلة الدوائية (على سبيل المثال تلك التي تحتوي على الفلور C-8)،[18] يظهر فعالية عالية ليس فقط ضد topoisomerases البكتيري، ولكن أيضا ضد topoisomerases الحقيقية النواة، وهي مواد سامة لخلايا الثدييات المستزرعة و داخل الجسم الحي نماذج الورم.[19]
علاج أمراض والتهابات الجهاز البولي (ويستخدم أيضاً لهذا الغرض في الطب البيطري).[20]
وارتبط فليميكوين مع سمية العين الشديدة، مما يحول دون استخدامه في المرضى من البشر.[9][10][11] له آثار سمية عديدة مما حال دون استخدامه عند الإنسان، فهو:
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بمنشورات مؤتمر}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: |archive-date=
/ |archive-url=
timestamp mismatch (مساعدة)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
The present review focuses on the structural modifications responsible for the transformation of an antibacterial into an anticancer agent. Indeed, a distinctive feature of drugs based on the quinolone structure is their remarkable ability to target different type II topoisomerase enzymes. In particular, some congeners of this drug family display high activity not only against bacterial topoisomerases but also against eukaryotic topoisomerases and are toxic to cultured mammalian cells and in vivo tumor models
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
{{استشهاد بدورية محكمة}}
: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
فلوميكوين في المشاريع الشقيقة: | |
|