نافسيلين

نافسيلين
الاسم النظامي
(2S,5R,6R)-6-[(2-ethoxy-1-naphthoyl)amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com
أفرودة
مدلاين بلس a685019
فئة السلامة أثناء الحمل B (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء حقن عضلي, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
ربط بروتيني 90%
استقلاب (أيض) الدواء <30% كبد
عمر النصف الحيوي 0.5 hours
إخراج (فسلجة) Biliary and Renal
معرّفات
CAS 985-16-0 ☑Y
ك ع ت J01J01CF06 CF06
تصنيف منظمة الصحة العالمية الوصول  [لغات أخرى][1]  تعديل قيمة خاصية (P12081) في ويكي بيانات
بوب كيم CID 8982
ECHA InfoCard ID 100.005.174  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00607
كيم سبايدر 8634 ☑Y
المكون الفريد SY07234TTS ☑Y
كيوتو C07250،  وD08242  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEBI CHEBI:7447 
ChEMBL CHEMBL1443 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H22N2O5S 
الكتلة الجزيئية 414.476 g/mol

نافسيللين Nafcillin ، وتركيبه الكيمائي هو إيثوكسي نافثاميدو بنسلين الصوديوم (صوديوم نافسيللين).[2] الزمرة الدوائية عبارة عن مضاد حيوي من البيتا لاكتام [3] زمرة البنسلينات.

الاستعمال الطبي

[عدل]

علاج ذات العظم والنقي وتجرثم الدم والتهاب الشغاف وإنتانات الجملة العصبية المركزية الناجمة عن المكورات العنقودية المنتجة للبنسليناز.[4]

آليه العمل

[عدل]

يتدخل في عملية تركيب الجدار الخلوي الجرثومي خلال مرحلة التكاثر الفعال، الأمر الذي يؤدي لتخرب هذا الجدار وبالتالي موت الجرثوم.

الحرائك الدوائية

[عدل]
  1. <3أسابيع: 2.2-5.5 ساعة.
  2. 4-9 أسابيع: 1.2-2.3 ساعة.
  3. الأطفال حتى 14سنة: 0.75-1.9ساعة.
  4. البالغين الأصحاء: 0.5-1.5ساعة.
  5. البالغ المصاب بداء كلوي بمراحله الأخيرة: 1.2ساعة.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته خلال ساعتين من تناوله فموياً وخلال 0.5-1 ساعة من حقنه عضلياً.
  • الإطراح: يخضع لعود الدوران المعوي الكبدي، يطرح بشكل رئيسي مع الصفراء، ويطرح 10-30% منه مع البول غير متبدل.
  • الحمل: ينتمي لأدوية المجموعة B

مضادات الاستطباب

[عدل]
  • فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته أو لأحد الصادات التي تنتمي لزمرة البنسلينات.

الآثار الجانبية

[عدل]

قد تحدث كما هو الحال مع جميع البنسلينات، خطيرة مهددة للحياة أمراض الحساسية .

وتشمل أخف الآثار الجانبية:

- تحدث بنسبة تقل عن 1%:

الجرعة

[عدل]
  1. الالتهابات الخفيفة إلى المتوسطة الشدة: 50-100 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4دفعات.
  2. الالتهابات الشديدة: 100-200 ملغ/كغ/يوم تقسم على 4-6دفعات.
  3. الجرعة القصوى: 12غ/يوم.
  1. حقن عضلي: 500ملغ كل 4-6 ساعات.
  2. حقن وريدي: 500-2000 ملغ كل 4-6ساعات.
  • لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية وهو لا يطرح بالديلزة الدموية أو البريتوانية ولذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدها.

زيادة الجرعة

[عدل]
  • فرط الحساسية العصبية العضلية (هياج، إهلاس، لا تناسق الحركات، اعتلال دماغي، تخليط واختلاجات) واضطراب التوازن الشاردي (الصوديوم والبوتاسيوم) ولا سيما عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.
  • يمكن للديلزة الدموية أن تساعد في إزالة هذا الدواء من الدم، أما باقي خطة المعالجة فهي داعمة وأعراضية.

تحذيرات

[عدل]
  1. يجب تجنب تسريبه خارج السرير الوعائي لأنه مخرش نسيجي شديد.
  2. يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطرابات شديدة كلوية أو كبدية.
  3. يستخدم بحذر عند المريض الذي لديه سوابق فرط حساسية للسيفالوسبورينات.

التداخلات الدوائية

[عدل]
  1. قد تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع مستحضر كلورامفينيكول أو مع مانعات الحمل الفموية.
  2. قد يرتفع تركيزه المصلي عند إشراكه مع بروبنسيد.
  3. تزداد شدة تأير الهيبارين والمميعات الفموية عند إشراك أحدهما معه.[7]

التداخلات المخبرية

[عدل]

يسبب استخدامه إيجابية اختبار كومبس المباشر.

ملاحظات

[عدل]
  • يجب تجنب تسربه خارج الوعائي وإذا حدث ذلك تستخدم الكمادات الباردة للتدبير.
  • كل 1غ منه يحوي 2.9مك من الصوديوم.

المستحضرات الصيدلانية

[عدل]
  • كبسول: 250ملغ.
  • بودرة معدة للحقن: 500ملغ، 1غ، 2غ، 4غ، 10غ.
  • محلول معد للحقن: 250ملغ/5مل (100مل).
  • أقراص: 500ملغ.

الثبات

[عدل]
  1. يحفظ محلوله الفموي في لبراد بعد تحضيره، ويجب التخلص منه بعد مرور 7أيام على حله وتحضيره.
  2. يبقى محلوله المحضر للحن الخلالي ثابت لمدة 3أيام بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 7أيام عند حفظه في البراد ولمدة 12أسبوع عند حفظه في المجمد.
  3. يبقى محلوله المعد للإعطاء الوريدي الممدد بديكستروز5% أو سالين الفيزيولوجي ثابت لمدة 24ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 96ساعات عند حفظه في المبرد.

مصادر

[عدل]
  1. ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
  2. ^ Palmer DL, Pett SB, Akl BF (مارس 1995). "Bacterial wound colonization after broad-spectrum versus narrow-spectrum antibiotics". Ann. Thorac. Surg. ج. 59 ع. 3: 626–31. DOI:10.1016/0003-4975(94)00992-9. PMID:7887701. مؤرشف من الأصل في 2019-06-21.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  3. ^ Tan AK, Fink AL (يناير 1992). "Identification of the site of covalent attachment of nafcillin, a reversible suicide inhibitor of beta-lactamase". Biochem. J. ج. 281 ع. 1: 191–6. PMC:1130660. PMID:1731755.
  4. ^ Nafcillin - Wikipedia, the free encyclopedia
  5. ^ JA Mohr. (1979). Nafcillin-associated hypokalemia. JAMA
  6. ^ Nafcillin: Indications, Side Effects, Warnings - Drugs.com نسخة محفوظة 27 سبتمبر 2017 على موقع واي باك مشين.
  7. ^ Lang CC, Jamal SK, Mohamed Z, Mustafa MR, Mustafa AM, Lee TC (يونيو 2003). "Evidence of an interaction between nifedipine and nafcillin in humans". Br J Clin Pharmacol. ج. 55 ع. 6: 588–90. DOI:10.1046/j.1365-2125.2003.01789.x. PMC:1884262. PMID:12814453. مؤرشف من الأصل في 2019-12-14.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
إخلاء مسؤولية طبية