إتامسيلات

إتامسيلات
إتامسيلات
إتامسيلات
الاسم النظامي
الاسم النظامي
2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid; N-ethylethanamine
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Cyclonamine, Dicynene, Dicynone, Haemostop, Menostat
ASHP
Drugs.com		 أسماء الدواء الدولية
معرّفات
CAS 2624-44-4 ☒N
ك ع ت B02BX01
بوب كيم CID 17506
ECHA InfoCard ID 100.018.265  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB13483  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 16553  ☒N
المكون الفريد 24YL531VOH  ☑Y
كيوتو D01282  ☑Y
ChEMBL CHEMBL1514715[1]  تعديل قيمة خاصية (P592) في ويكي بيانات
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C10H17NO5S 
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

Etamsylate (إيتامسيلات) (أحيانًا يتم تهجئة ethamsylate) هو عامل مضاد للنزيف يعتقد أنه يعمل عن طريق زيادة المقاومة في بطانة الشعيرات الدموية وتعزيز التصاق الصفائح الدموية . [2] [3] كما أنه يثبط التخليق الحيوي و يثبط عمل البروستاجلاندين التي تسبب تفكك الصفائح الدموية وتوسع الأوعية وزيادة نفاذية الشعيرات الدموية. [4]

دواعي الإستعمال

[عدل]

الوقاية والسيطرة على النزيف من الأوعية الدموية الصغيرة، النزف داخل البطيني حديثي الولادة، [5] نزيف الشعيرات الدموية من مسببات مختلفة ، بما في ذلك: غزارة الطمث والنزيف الرحمي دون أمراض عضوية، بعد استئصال البروستاتا عبر الإحليل، قيء دموي، ميلينا، بيلة دموية، رعاف؛ نزيف ثانوي بسبب قلة الصفيحات أو قلة الصفيحات ، نقص التخثر، الوقاية من النزف حول البطينين عند الأطفال المولودين قبل الأوان. [6]

آلية العمل

[عدل]

Etamsylate هو عامل تخثر الدم. كما يعزز العمل الوقائي الوعائي والاستباقي. إنه يحفز تكون الخثرات وإطلاقها من نخاع العظام. يحدث تخثر الدَّم الناجم عن تنشيط تكوين الثرومبوبلاستين في المواقع التالفة من الأوعية الدموية الصغيرة وانخفاض تخليق PgI2 ( Prostacyclin ) ؛ كما أنه يسهل تراكم الصفائح الدموية والالتصاق، مما يؤدي في النهاية إلى تقليل وإيقاف النزف. [7]

الآلية الدقيقة لعمل إتامسيلات غير معروفة. لقد ثبت أنه يقلل من وقت النزيف ويقلل من فقدان الدَّم من الجروح. يبدو أن هذا يتعلق بزيادة تراكم الصفائح الدموية بوساطة آلية تعتمد على الثرموبوكسان A2 أو البروستاغلاندين F2a. وقد ارتبط أيضًا بانخفاض تركيزات 6-oxoprostaglandin F1a. البروستاسيكلين هو موسع وعائي قوي، وقد يكون متورطًا في ضخه؛ وهو أيضًا عامل تفتيت الصفائح الدموية. في حين أن البروستاجلاندين نفسها قد يكون لها دور في تنظيم تدفق الدَّم في المخ ، يبدو أن الإيتامسيلات ليس لها تأثير على تدفق الدَّم في المخ. كان يعتقد أيضًا أن Etamsylate يعمل على استقرار الشعيرات الدموية، مما يعزز الأغشية الشعرية عن طريق بلمرة حمض الهيالورونيك. [8] يحد الإيتامسيلات من نزيف الشعيرات الدموية بواسطة تأثيره على حمض الهيالورونيك وأظهرت الدراسات الأولية انخفاضًا في النزف داخل البطيني. [9] قد يكون للإيتامسيلات أيضًا تأثير على دوران الأوعية الدقيقة، مما يشجع على تكدس الصفائح الدموية وتضيق الأوعية وبالتالي تخثر الدَّم. كما أنه يمنع آثار توسع الأوعية بوساطة البروستاجلاندين وزيادة نفاذية الشعيرات الدموية، وبالتالي تقليل الوذمة الثانوية للتسرب الشعري. من الممكن أيضًا أن يقلل الإيتامسيلات من نزيف ضخه في مناطق نقص تروية الدماغ، مما يمنع حدوث أضرار ثانوية. [10] عن طريق تثبيط تأثيرات البروستاجلاندين ، قد يكون للإيتامسيلات تأثير عن طريق إغلاق القناة البراءة وبالتالي زيادة تدفق الدم في المخ. [11] علاوة على ذلك ، أظهر الإيتامسيلات تداخلاً مع الهيبارين ، مما أدى إلى استعداء آثاره المؤيدة للنزيف والمضادة للتجلط، دون تثبيط خصائص توسع الأوعية. [12]

مراجع

[عدل]
  1. ^ ETHAMSYLATE، QID:Q6120337
  2. ^ Schulte J، J؛ Osborne، J؛ Benson، JW؛ Cooke، R؛ Drayton، M؛ Murphy، J؛ Rennie، J؛ Speidel، B (يناير 2005). "Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial". Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. ج. 90 ع. 1: F31–5. DOI:10.1136/adc.2003.035790. PMC:1721806. PMID:15613570.
  3. ^ "Randomised controlled trial of prophylactic etamsylate: follow up at 2 years of age". Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. ج. 84 ع. 3: F183–7. مايو 2001. DOI:10.1136/fn.84.3.F183. PMC:1721248. PMID:11320045.
  4. ^ Kovács، L؛ Falkay, G (15 نوفمبر 1981). "Etamsylate as inhibitor of prostaglandin biosynthesis in pregnant human myometrium in vitro". Experientia. ج. 37 ع. 11: 1182–3. DOI:10.1007/BF01989908. PMID:7319004.
  5. ^ Martindale, The Complete Drug Reference, 36th edition, page: 1065 Drug-Etamsylate
  6. ^ "Bulgarian Pharmaceutical Group Ltd". مؤرشف من الأصل في 2012-10-10. اطلع عليه بتاريخ 2013-08-10.
  7. ^ "Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Этамзилат, флаги "Искать в реестре зарегистрированных ЛС", "Искать ТКФС", "Показывать лекформы"". Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ. 27 مارس 2008. مؤرشف من الأصل في 2011-09-03. اطلع عليه بتاريخ 2008-04-07.
  8. ^ Hunt، RW (يناير 2005). "Etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage". Archives of Disease in Childhood: Fetal and Neonatal Edition. ج. 90 ع. 1: F3–5. DOI:10.1136/adc.2003.045625. PMC:1721808. PMID:15613569.
  9. ^ Martindale, The Complete Drug Reference, 36th edition - page 1050
  10. ^ Schulte J، J؛ Osborne، J؛ Benson، JW؛ Cooke، R؛ Drayton، M؛ Murphy، J؛ Rennie، J؛ Speidel، B (يناير 2005). "Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial". Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. ج. 90 ع. 1: F31–5. DOI:10.1136/adc.2003.035790. PMC:1721806. PMID:15613570.Schulte J, J; Osborne, J; Benson, JW; Cooke, R; Drayton, M; Murphy, J; Rennie, J; Speidel, B (January 2005). "Developmental outcome of the use of etamsylate for prevention of periventricular haemorrhage in a randomised controlled trial". Arch. Dis. Child. Fetal Neonatal Ed. 90 (1): F31–5. doi:10.1136/adc.2003.035790. PMC 1721806. PMID 15613570.
  11. ^ Perlman، Jeffrey M.؛ Hill, Alan؛ Volpe, Joseph J. (1 نوفمبر 1981). "The effect of patent ductus arteriosus on flow velocity in the anterior cerebral arteries: Ductal steal in the premature newborn infant". The Journal of Pediatrics. ج. 99 ع. 5: 767–771. DOI:10.1016/S0022-3476(81)80408-8. PMID:6795324.
  12. ^ Cobo-Nuñez, M. Yolanda; El Assar, Mariam; Cuevas, Pedro; Sánchez-Ferrer, Alberto; Martínez-González, Jennifer; Rodríguez-Mañas, Leocadio; Angulo, Javier (15 May 2018). "Haemostatic agent etamsylate in vitro and in vivo antagonizes anti-coagulant activity of heparin". European Journal of Pharmacology (بالإنجليزية). 827: 167–172. DOI:10.1016/j.ejphar.2018.03.028. ISSN:0014-2999. PMID:29555505. Archived from the original on 2023-02-15.