بريماكين

بريماكين
الاسم النظامي
(RS)-N-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine
يعالج
اعتبارات علاجية
مرادفات primaquine phosphate
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a607037
طرق إعطاء الدواء by mouth
بيانات دوائية
توافر حيوي 96%[1]
استقلاب (أيض) الدواء Liver
عمر النصف الحيوي 6 hours
إخراج (فسلجة) ?
معرّفات
CAS 90-34-6 ☑Y
ك ع ت P01P01BA03 BA03
بوب كيم CID 4908
ECHA InfoCard ID 100.001.807  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01087
كيم سبايدر 4739 ☑Y
المكون الفريد MVR3634GX1 ☑Y
كيوتو D08420 ☑Y
ChEBI CHEBI:8405 
ChEMBL CHEMBL506 
ترادف primaquine phosphate
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C15H21N3O 
الكتلة الجزيئية 259.347 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

بريماكين (بالإنجليزية: Primaquine) هو دواء يستخدم للعلاج والوقاية من الملاريا ولعلاج الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجؤجؤية.[2] يستخدم على وجه التحديد للملاريا التي يسببها كل من المتصورة النشيطة والمتصورة البيضية جنباً إلى جنب مع أدوية أخرى أو للوقاية إذا لم يكن من الممكن استخدام خيارات أخرى.[2] وهو علاج بديل لالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجؤجؤية يُعطى مع الكليندامايسين.[2][3] يؤخذ عن طريق الفم.[2]

تشمل الآثار الجانبية الشائعة غثيان، تقيؤ, تقلصات المعدة.[2][4] يجب أن لا يُعطى البريماكين للأشخاص المصابين بفقر الدمِ الناجم عن عوزِ سداسي فوسفات الجلوكوز النازع للهيدروجين بسبب خطر انحلال الدم.[4] عادةً ما يوصى بعدم استخدام البريماكين خلال فترة الحمل.[5][6] لا مانع من استخدامه خلال فترة الرضاعة عندما يكون معروف أن الطفل لا يعاني من التفول.[6] آلية عمل الدواء ليست معروفة تماماً لكن يُعتقد أنها تتضمن تأثيراً على الحمض النووي الريبوزي منقوص الأكسجين للطفيليات المسببة للملاريا.[2]

تم تصنيعه لأول مرة عام 1946.[3] وهو ضمن قائمة الأدوية الأساسية النموذجية لمنظمة الصحة العالمية، الأدوية الأكثر فعالية وأماناً في نظام الرعاية الصحية.[7] يتوافر منه دواء مكافئ.[2] تبلغ تكلفة الجملة للبريماكين في الدول النامية $0.04–0.11 دولار أمريكياً لليوم.[8] في الولايات المتحدة الأمريكية تبلغ تكلفة مقرر العلاج المعتاد $50–100.[5]

الاستخدامات الطبية

[عدل]

الملاريا

[عدل]

يستخدم البريماكين في المقام الأول لمنع عودة الإصابة بعدوى الملاريا بسبب كل من المتصورة النشيطة والمتصورة البيضية.[9] حيث يعمل على التخلص من المتصورات، الشكل الكامن في الكبد من الطفيل،[10] بعد أن تم تطهير الدم من الكائنات الحية.[9] عدم إعطاء البريماكين للأشخاص المصابين بعدوى المتصورة النشيطة والمتصورة البيضية يزيد من احتمالية العدوى مرة أخرى لأسابيع أو لأشهر (وأحياناً لسنوات).[9] استخدام البريماكين مع كل من الكينين أو الكلوروكين الفعّالان في تطهير الدم من المتصورة النشيطة والمتصورة البيضية أدى لنتائج علاجية أفضل؛ إضافةً إلى زيادة فعالية البريماكين.[11]

اعتباراً من عام 2016، توصي مراكز مكافحة الأمراض واتقائها باستخدام البريماكين للوقاية الأولية قبل السفر إلى المناطق المعروفة بتواجد المتصورة البيضية فيها بنسب عالية وللوقاية النهائية بعد السفر أيضاً.[4]

الجرعة الواحدة من البريماكين لديها قدرة سريعة وقوية لقتل الجاميتوسايتس (المرحلة 5) من المتصورة المنجلية والمتصورة النشيطة في الدم؛ ولديها القدرة أيضاً على قتل التروفوزيت اللاجنسية للمتصورة النشيطة، دوناً عن المتصورة المنجلية، في الدم.[11] بسبب فعاليته على الجاميتوسايتس، توصي منظمة الصحة العالمية باستخدامه لتقليل انتشار والسيطرة على العدوى المتسببة بها المتصورة المنجلية.[12]

الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجؤجؤية

[عدل]

يستخدم البريماكين لعلاج الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجؤجؤية، وهي عدوى فطرية عادة ما تصيب مرضى الإيدز، وفي حالات نادرة، قد تصيب المرضى المتعالجين بأدوية كبت المناعة.عادةً ما يُعطى البريماكين مع الكليندامايسين لعلاج الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجؤجؤية بشكل أكثر فعالية.[3]

حالات خاصة

[عدل]

لم يتم دراسة البريماكين بشكل واسع في الأشخاص البالغين 65 عام فأكثر؛ لذا من غير المعلوم إذا ما كانت الجرعات تتطلب التعديل لهم أم لا.[13]

يجب أن لا يُعطى البريماكين للأشخاص المصابين بفقر الدمِ الناجم عن عوزِ سداسي فوسفات الجلوكوز النازع للهيدروجين حتى لا يحدث تفاعل خطير قد يؤدي إلى انحلال الدم. ومع ذلك، توصي منظمة الصحة العالمية بجرعة واحدة (.25 مغ/كغ) من البريماكين بكونها آمنة حتى لمرضى التفول من أجل منع انتقال عدوى المتصورة المنجلية المسببة للملاريا لهم.[12]

يُمنع إعطاء البريماكين للحوامل؛ بسبب عدم وجود معلومات كافية عن حالة نازعة الهيدروجين جلوكوز 6 فوسفات لدى الجنين.[4]

قد تسبب الجرعة الزائدة من البريماكين انخفاض خطير في تعداد خلايا الدم المختلفة، لذلك يجب تجنب استخدامه مع الأشخاص المعرضيين لندرة المحببات، وهذا يتضمن مرضى كل من التهاب المفاصل الروماتويدي والذئبة الحمامية، إضافةً للأشخاص الذين يستخدمون أي أدوية أخرى تسبب انخفاض تعداد خلايا الدم.[13]

تفاعلات دوائية ضارة

[عدل]

التفاعلات الدوائية الضارة للبريماكين تتضمن غثيان، تقيؤ، تقلصات المعدة.[4][13]

يسبب البريماكين للأشخاص المصابين بعوز سيتوكروم ب5 المختزلة ميتهيموغلوبينية الدم، وهي حالة يقل بها حمل الدم للأكسجين.[13]

الجرعة الزائدة من البريماكين تسبب تقليل عدد وظائف أنواع مختلفة من خلايا الدم، وهذا يتضمن نقص خلايا الدم الحمراء، ميتهيموغلوبينية الدم، ونقص خلايا الدم البيضاء.[13]

مراجع

[عدل]
  1. ^ Mihaly GW، Ward SA، Edwards G، وآخرون (1985). "Pharmacokinetics of primaquine in man. I. Studies of the absolute bioavailability and effects of dose size". Br J Clin Pharmacol. ج. 19 ع. 6: 745–50. DOI:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02709.x. PMC:1463857. PMID:4027117.
  2. ^ ا ب ج د ه و ز "Primaquine Phosphate". The American Society of Health-System Pharmacists. مؤرشف من الأصل في 2016-12-20. اطلع عليه بتاريخ 2016-12-02.
  3. ^ ا ب ج Vale، Nuno؛ Moreira، Rui؛ Gomes، Paula (مارس 2009). "Primaquine revisited six decades after its discovery". European Journal of Medicinal Chemistry. ج. 44 ع. 3: 937–953. DOI:10.1016/j.ejmech.2008.08.011. PMID:18930565.
  4. ^ ا ب ج د ه Arguin، Paul M.؛ Tan، Kathrine R. (2016). "Malaria - Chapter 3". في Brunette، Gary W. (المحرر). CDC Health Information for International Travel 2016 (Yellow Book). CDC and Oxford University Press. ISBN:978-0-19-937915-6. مؤرشف من الأصل في 2016-01-14.
  5. ^ ا ب Hamilton، Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. ص. 57. ISBN:9781284057560.
  6. ^ ا ب Hill، D. R.؛ Baird، J. K.؛ Parise، M. E.؛ Lewis، L. S.؛ Ryan، E. T.؛ Magill، A. J. (2006). "Primaquine: Report from CDC expert meeting on malaria chemoprophylaxis I". The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. ج. 75 ع. 3: 402–15. PMID:16968913. مؤرشف من الأصل في 2014-01-23.
  7. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. أبريل 2015. مؤرشف (PDF) من الأصل في 2016-12-13. اطلع عليه بتاريخ 2016-12-08.
  8. ^ "Primaquine". International Drug Price Indicator Guide. مؤرشف من الأصل في 2018-10-08. اطلع عليه بتاريخ 2016-12-03.
  9. ^ ا ب ج "Treatment of Malaria (Guidelines For Clinicians)" (PDF). CDC. يوليو 2013. مؤرشف (PDF) من الأصل في 2017-08-29.
  10. ^ Markus، MB (2011). "Malaria: Origin of the Term "Hypnozoite"". Journal of the History of Biology. ج. 44: 781–786. DOI:10.1007/s10739-010-9239-3. PMID:20665090.
  11. ^ ا ب Baird JK, Rieckmann KH (مارس 2003). "Can primaquine therapy for vivax malaria be improved?". Trends Parasitol. ج. 19 ع. 3: 115–20. DOI:10.1016/S1471-4922(03)00005-9. PMID:12643993.
  12. ^ ا ب Single dose primaquine as a gametocytocide in Plasmodium falciparum malaria. Geneva, Switzerland: World Health Organization. أكتوبر 2012. مؤرشف من الأصل في 2014-01-02. اطلع عليه بتاريخ 2014-01-02.
  13. ^ ا ب ج د ه "Primaquine label" (PDF). FDA. نوفمبر 2007. مؤرشف (PDF) من الأصل في 2016-11-10. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-10.