تاكروليمس

تاكروليمس
تاكروليمس
تاكروليمس
الاسم النظامي
3S-[3R*[E(1S*,3S*,4S*)]

,4S*,5R*,8S*,9E,12R*,14R*,15S*,16R*,18S*,19S*,26aR*
-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a
-hexadecahydro-5, 19-dihydroxy
-3-[2-(4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl)
-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy
-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propenyl)
-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c] [1,4] oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)

-tetrone, monohydrate
تداخل دوائي
فال قانسيكلوفير[1]،  وغانسيكلوفير[1]،  وسيكلوسبورين[1]،  ونابوميتون[2]،  ونابروكسين[2]،  وسيليكوكسيب[2]،  وديكلوفيناك[2]،  وبيروكسيكام[2]،  وميلوكسيكام[2]،  وفينوبروفين[2]،  وفلوربيبروفين[2]،  وإيبوبروفين[2]،  وإندوميتاسين[2]،  وكيتوبروفين[2]،  وإتودولاك[2]،  وسولينداك[2]،  وباريكوكسيب[2]،  وسيكلوسبورين[1]،  وأسيكلوفيناك[2]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏[2]،  ونابوميتون[2]،  ونابروكسين[2]،  وسيليكوكسيب[2]،  وديكلوفيناك[2]،  وبيروكسيكام[2]،  وميلوكسيكام[2]،  وفينوبروفين[2]،  وفلوربيبروفين[2]،  وإيبوبروفين[2]،  وإندوميتاسين[2]،  وكيتوبروفين[2]،  وإتودولاك[2]،  وسولينداك[2]،  وفوسكارنت[1]،  وبينتاميدين[1]،  وباريكوكسيب[2]،  وأسيكلوفيناك[2]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏[2]،  وفوسكارنت[1]،  وبينتاميدين[1]،  ودرونيدارون[1]،  وأميودارون[1]،  ونابوميتون[2]،  ونابروكسين[2]،  وسيليكوكسيب[2]،  وديكلوفيناك[2]،  وبيروكسيكام[2]،  وميلوكسيكام[2]،  وفينوبروفين[2]،  وفلوربيبروفين[2]،  وإيبوبروفين[2]،  وإندوميتاسين[2]،  وكيتوبروفين[2]،  وإتودولاك[2]،  وسولينداك[2]،  وباريكوكسيب[2]،  وأسيكلوفيناك[2]،  وتينوكسيكام  [لغات أخرى]‏[2]،  ورانولازين[1]،  وفوريكونازول[3]،  وفوسفينيتوين[1]،  وإيتراكونازول[1]،  وأتازانافير[1]،  وإريثروميسين[1]،  وريتونافير[1]،  وكلاريثروميسين[1]،  وكريزوتينيب[1]،  وساكوينافير[1]،  وفلوكونازول[3]،  وكيتوكونازول[2][1]  تعديل قيمة خاصية (P769) في ويكي بيانات
يعالج
اعتبارات علاجية
فئة السلامة أثناء الحمل C
طرق إعطاء الدواء Topical, oral, علاج عن طريق الوريد
بيانات دوائية
توافر حيوي 20%, less after eating food rich in fat
ربط بروتيني 75-99%
استقلاب (أيض) الدواء Hepatic سيتوكروم 3A4
عمر النصف الحيوي 11.3 h (range 3.5-40.6 h)
إخراج (فسلجة) Mostly faecal
معرّفات
CAS 104987-11-3 ☑Y
ك ع ت D11D11AH01 AH01 L04AD02‏ (منظمة الصحة العالمية)
بوب كيم CID 6473866
ECHA InfoCard ID 100.155.367[5]  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB00864
كيم سبايدر 4976056 ☑Y
المكون الفريد Y5L2157C4J ☒N
كيوتو C01375[6]،  وD08556[6]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEMBL CHEMBL269732 ☒N
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C44H69NO12 
الكتلة الجزيئية 804.018 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

تاكروليموس (بالإنجليزية: Tacrolimus)‏ هو دواء يستخدم منذ فترة بجرعات كبيرة بعد إجراء عمليات زرع الأعضاء بهدف خفض مناعة جسم الإنسان الذاتية وتقليل ظاهرة رفض الأعضاء المزروعة.[7] كما يستخدم على الالتهابات الجلدية وفق مبدأ علاجي حديث يطلق عليه اسم «التكييف الخلوي المناعي الموضعي، (Topical Immunomodulation) الذي يعتمد طريقة كبح جماح التهاب الحساسية،[8][9] المسبب للحكة والهرش واحمرار الجلد قبل وقوعه. تم استخلاص التاكروليموس من نوع من الفطريات (متسلسلة تسوكوبانية) وهو عبارة عن مادة مضادة لالتهابات المناعة الذاتية يتغلغل مباشرة إلى خلايا ـ تي المساعدة في الجلد ويمنع فرز مادة الانترلويكين والمواد الالتهابية الأخرى موضعيا. كما يعمل تاكروليموس في منطقة الإصابة على منع خلايا الجلد الخاصة بافراز الهستامين عن العمل ويقلل بذلك نزوع الإنسان نحو الحكة والهرش. صدق على استخدامه لمنع الرفض في حالات زرع الكبد (liver transplantation) وزرع الكلى (kidney transplantation) لكن تم اختبار فاعليته أيضا، لدى المرضى الذين خضعوا لعمليات زرع قلب، رئتين، بنكرياس، امعاء ونخاع عظمي.[10]

الاستعمالات الطبية

[عدل]

تاكروليمس يستخدم عادة لكبت الجهاز المناعي من اجل منع رفض الجسم لعضو مزروع.[11] كما يستخدم هذا الدواء أيضا لمعالجة رفض الجسم لزرع الكلية أو الكبد لدى المرضى الذين لم يستجيبوا للمعالجة بالاأوية الأخرى مثل السيكلوسبورين (Cyclosporine) والستيروئيدات (steroids).[12] ويعتبر التاكروليماس بديلا للسيكلوسبورين.[13]

الاثار الجانبية

[عدل]

بسبب عمل هذا الدواء في خفض المناعة الذاتية في الجسم فان المرضى يغدون معرضين لللإصابة بالعدوى .[14][15]

مراجع

[عدل]
  1. ^ ا ب Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  2. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  3. ^ Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
  4. ^ Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
  5. ^ http://echa.europa.eu/de/information-on-chemicals/registered-substances. {{استشهاد ويب}}: |url= بحاجة لعنوان (مساعدة) والوسيط |title= غير موجود أو فارغ (من ويكي بيانات) (مساعدة)
  6. ^ tacrolimus (anhydrous)، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  7. ^ Kino T, Hatanaka H, Hashimoto M, Nishiyama M, Goto T, Okuhara M, Kohsaka M, Aoki H, Imanaka H (1987). "FK-506, a novel immunosuppressant isolated from a Streptomyces. I. Fermentation, isolation, and physico-chemical and biological characteristics". J Antibiot (Tokyo). ج. 40 ع. 9: 1249–55. PMID:2445721. مؤرشف من الأصل في 2022-01-26.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  8. ^ Pritchard D (2005). "Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens". Drug Discov Today. ج. 10 ع. 10: 688–91. DOI:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID:15896681. Supports source organism, but not team information
  9. ^ Ponner, B, Cvach, B (Fujisawa Pharmaceutical Co.): Protopic Update 2005
  10. ^ Healthy Ontario: Tacrolimus topical ointment نسخة محفوظة 27 أكتوبر 2007 على موقع واي باك مشين.
  11. ^ Liu J, Farmer J, Lane W, Friedman J, Weissman I, Schreiber S (1991). "Calcineurin is a common target of cyclophilin-cyclosporin A and FKBP-FK506 complexes". Cell. ج. 66 ع. 4: 807–15. DOI:10.1016/0092-8674(91)90124-H. PMID:1715244.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  12. ^ William F. Ganong. Review of medical physiology (ط. 22nd). Lange medical books. ص. 530. ISBN:0-07-144040-2.
  13. ^ M.M. Abou-Jaoude, R. Naim, J. Shaheen, N. Naufal, S. Abboud, M. AlHabash, M. Darwish, A. Mulhem, A. Ojjeh, and W.Y. Almawi (2005). "Tacrolimus (FK506) versus cyclosporin microemulsion (Neoral) as maintenance immunosuppresion therapy in kidney transplant recipients". Transplantation Proceedings. ج. 37 ع. 7: 3025–3028. DOI:10.1016/j.transproceed.2005.08.040. PMID:16213293.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  14. ^ Elizabeth Haddad, Vivian McAlister, Elizabeth Renouf, Richard Malthaner, Mette S. Kjaer, and Lise Lotte Gluud (2006). McAlister، Vivian (المحرر). "Cyclosporin versus Tacrolimus for Liver Transplanted Patients". Cochrane Database of Systematic Reviews. ج. 4 ع. CD005161: CD005161. DOI:10.1002/14651858.CD005161.pub2. PMID:17054241. مؤرشف من الأصل في 2020-01-11.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  15. ^ J.G. O'Grady, A. Burroughs, P. Hardy, D. Elbourne, A. Truesdale, and The UK and Ireland Liver Transplant Study Group (2002). "Tacrolimus versus emulsified cyclosporin in liver transplantation: the TMC randomised controlled trial". Lancet. ج. 360 ع. 9340: 1119–1125. DOI:10.1016/S0140-6736(02)11196-2. PMID:12387959.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
إخلاء مسؤولية طبية