تولكابون

تولكابون
تولكابون
الاسم النظامي
(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)(4-methylphenyl)methanone
تداخل دوائي	فينيلزين[1]
يعالج	مرض باركنسون
اعتبارات علاجية
اسم تجاري	Tasmar
ASHP Drugs.com	أفرودة
مدلاين بلس	a698036
الوضع القانوني	وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، ديلي مد:وصلة
فئة السلامة أثناء الحمل	B3 (أستراليا) C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء	فمويًّا
بيانات دوائية
توافر حيوي	65%
ربط بروتيني	>99.9%
استقلاب (أيض) الدواء	الكبد (مقترنًا بحمض الجلوكورونيك بشكلٍ أساسي)
عمر النصف الحيوي	2–3 ساعة
الإخراج	البول (60%)، البراز (40%)؛ فقط 0.5% غير مُستَقلَب
معرّفات
CAS	134308-13-7^Y
ك ع ت	N04N04BX01 BX01
بوب كيم	CID 4659569
IUPHAR	6646
ECHA InfoCard ID	100.222.604
درغ بنك	DB00323
كيم سبايدر	3848682^Y
المكون الفريد	CIF6334OLY^Y
كيوتو	D00786^Y
ChEMBL	CHEMBL1324
بنك بيانات البروتين ligand ID	TCW (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C14H11NO5
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-][2]
المعرف الكيميائي الدولي InChI=1S/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3 ^Y Key:MIQPIUSUKVNLNT-UHFFFAOYSA-N ^Y
بيانات فيزيائية
نقطة الانصهار	143–146 °C (289–295 °F)
انحلالية في خصائص الماء	غير قابل للذوبان mg/mL (20 °C)
تعديل مصدري - تعديل

تولكابون (بالإنجليزية: Tolcapone)‏؛ هو دواءٌ يُستعمَل لعلاج مرض باركنسون (PD)، ويباع تحت الاسم التجاري (بالإنجليزية: Tasmar)‏. وهو مُثبِّطٌ انتقائيٌّ وقوي المفعول لإنزيم ناقلة ميثيل-O الكاتيكول (COMT).^[3][4][5][6] أظهر هذا الدواء سميةً بالغةً في الكبد مما أدى إلى تعليق تصاريح تسويقه في عددٍ من البلدان.

الاستخدامات الطبية

يُستخدم تولكابون عاملًا مساعدًا مع أدوية كاربيدوبا/ليفودوبا أو ليفودوبا/بنسيرازيد لعلاج مرض باركنسون. ليفودوبا دواء أولي للدوبامين، يُقلِّل من أعراض مرض باركنسون. وكاربيدوبا وبنسيرازيد مثبطان لنازعة كربوكسيل L-الحمض الأميني العطري.^[7] بدون إعطاء تولكابون، ستتلاشى الآثار المفيدة لليفودوبا بسرعة أكبر، مما يؤدي إلى تقلبات حركية.^[8]

موانع الاستعمال

يُمنع استعمال تولكابون مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين مثل فينيلزين أو ترانيلسيبرومين.^[9] يُمنع استعمال تولكابون -كذلك- للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو في حالة ارتفاع إنزيمات الكبد.

المراجع

1. Simon Maskell; Munir Pirmohamed (4 Mar 2022). "A reference set of clinically relevant adverse drug-drug interactions". Scientific Data (بالإنجليزية). 9 (1). DOI:10.1038/S41597-022-01159-Y. ISSN:2052-4463. QID:Q123478206.
2. Tolcapone (بالإنجليزية), QID:Q278487
3. "Tolcapone". go.drugbank.com. مؤرشف من الأصل في 2022-03-18. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
4. "Tasmar (tolcapone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. مؤرشف من الأصل في 2021-11-23. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
5. Kaakkola، S. (2000-06). "Clinical pharmacology, therapeutic use and potential of COMT inhibitors in Parkinson's disease". Drugs. ج. 59 ع. 6: 1233–1250. DOI:10.2165/00003495-200059060-00004. ISSN:0012-6667. PMID:10882160. مؤرشف من الأصل في 8 أبريل 2022.
6. "Tolcapone - an overview | ScienceDirect Topics". www.sciencedirect.com. مؤرشف من الأصل في 2022-07-26. اطلع عليه بتاريخ 2022-07-26.
7. Dingemanse, J.; Jorga, K.; Zürcher, G.; Schmitt, M.; Sedek, G.; Prada, M. Da; Brummelen, P. Van (1995-09). "Pharmacokinetic-pharmacodynamic interaction between the COMT inhibitor tolcapone and single-dose levodopa". British Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 40 (3): 253. DOI:10.1111/j.1365-2125.1995.tb05781.x. ISSN:1365-2125. PMID:8527287. Archived from the original on 22 أكتوبر 2022.
8. Jorga, K. M.; Fotteler, B.; Heizmann, P.; Zürcher, G. (1 Aug 1998). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics after oral and intravenous administration of tolcapone, a novel adjunct to Parkinson's disease therapy". European Journal of Clinical Pharmacology (بالإنجليزية). 54 (5): 443–447. DOI:10.1007/s002280050490. ISSN:1432-1041.
9. Gershanik, Oscar S. (2015-01). "Improving l -dopa therapy: The development of enzyme inhibitors: LEVODOPA AND ENZYMATIC INHIBITORS". Movement Disorders (بالإنجليزية). 30 (1): 103–113. DOI:10.1002/mds.26050.

• بوابة الكيمياء
• بوابة صيدلة
• بوابة طب