ميباكرين

ميباكرين
الاسم النظامي
(RS)-N′-(6-Chloro-2-methoxy-acridin-9-yl)-N,N-diethylpentane-1,4-diamine
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Atabrine
ASHP
Drugs.com		 معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
بيانات دوائية
ربط بروتيني 80-90%
عمر النصف الحيوي 5 to 14 days
معرّفات
CAS 83-89-6 ☑Y
ك ع ت P01P01AX05 AX05 QP51AX04 (WHO)
بوب كيم CID 237
ECHA InfoCard ID 100.001.371  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB01103
كيم سبايدر 232 ☑Y
المكون الفريد H0C805XYDE ☑Y
كيوتو C07339[1]،  وD08179[1]  تعديل قيمة خاصية (P665) في ويكي بيانات
ChEBI CHEBI:8711 
ChEMBL CHEMBL7568 
بنك بيانات البروتين ligand ID QUN (PDBe, RCSB PDB)
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C23H30ClN3O 
الكتلة الجزيئية 399.957 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

بميباكرين Mepacrine، وهو دواء ذو اسم دولي غير مسجل الملكية يعرف أيضاً بالإسم كويناكرين Quinacrine في الولايات المتحدة والاسم التجاري له Ataprine.

الاستخدامات الطبية

[عدل]
هؤلاء الرجال لم يأخذوا اتابرين الخاص بهم [كذا!] (والعقاقير المضادة للملاريا)؛ وقد نشرت هذه العلامة في محطة 363rd في مستشفى بابوا، غينيا الجديدة خلال الحرب العالمية الثانية
  • يُستخدم بشكل رئيسي كمضاد للأوالي، ومضاد للروماتيزم.[2]
  • باعتباره كمضاد للأولي يستخدم في المعالجة من الجيارديا، وخاصة في حالة الجيارديا المقاومة للميترونيدازول،[2] وفي حالة المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الميترونيدازول.وعادةً يستخدم الميكابرين بالمشاركة مع الميترونيدازول في معالجة الجيارديا المقاومة.
  • يستخدم الميكابرين أيضاً في معالجة الذئبة الحمامية الجهازية وأيضاً في معالجة الذئبة الحمامية ما تحت الجلد والقرصية. وبشكل خاص عند الأشخاص الذين لا يقدرون على أخد مشتقات الكلوروكين.[3]
  • يستخدم أيضا في استرواح الصدر
  • لا يُنصح باستخدام الميكابرين لأن له تأثيرات ضارة شائعة حيث قد يسبب الذهان السام، الذي قد يسبب بأذية دائمة.
  • الامتصاص: سريع الامتصاص عبر الجهاز الهضمي.
  • التوزيع: يتوزع بشكل كبير ويتركز في الكبد، الطحال، الرئتين، والغدد الكظرية. حيث يكون تركيزه في الكبد يعادل 20000 مرة تركيزه في البلازما.وفي السائل الدماغي الشوكي تركيزه من(1-5)% من مستوى البلازما. والتركيز الأقل له يوجد في الدماغ، القلب، العضلات الهيكلية، وحليب الأم المرضع.

الارتباط بالبروتين

[عدل]

شديد الارتباط (80-90)%.

  • العمر النصفي: 5-14 يوم.
  • ذروة التركيز البلازمي: من 8-12 ساعة.
  • الاطراح: كلوي، حيث يتم طرح حوالي 11% منه في البول يومياً. وكميات قليلة يتم طرحها عن طريق العرق، واللعاب.

الاستخدام في التاريخ

[عدل]

مضاد للأوالي

[عدل]

تمت الموافقة على الميكابرين في أول الثلاثينات من القرن التاسع عشر باعتباره كمضاد للملاريا. حيث كان يُستخدم على نطاق واسع خلال الحرب العالمية الثانية من قبل قوات مشاة البحرية الأمريكية التي تقاتل في الشرق الأقصى لمنع الملاريا.[4]

تمت الموافقة على هذا مضاد الأوالي أيضا لعلاج الجيارديات (وهو طفيلي معوي)، بمثابة مثبط للفسفوليباز A2.[5]

طارد للديدان

[عدل]

يُستخدم في علاج التهابات الدودة الشريطية..[6]

مرض كروتزفيلد جاكوب

[عدل]

وقد تبين ميباكرين يربط بريون البروتين ويمنع تشكيل مجاميع البريون في المختبر,[7]

المراجع

[عدل]
  1. ^ quinacrine، معهد المعلوماتية الحيوية الأوروبي، QID:Q902623
  2. ^ ا ب Drugs.com: Quinacrine. Retrieved on August 24, 2009. نسخة محفوظة 05 يونيو 2016 على موقع واي باك مشين.
  3. ^ Toubi E, Kessel A, Rosner I, Rozenbaum M, Paran D, Shoenfeld Y (2006). "The reduction of serum B-lymphocyte activating factor levels following quinacrine add-on therapy in systemic lupus erythematosus". Scand. J. Immunol. ج. 63 ع. 4: 299–303. DOI:10.1111/j.1365-3083.2006.01737.x. PMID:16623930.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  4. ^ Baird JK (2011). "Resistance to chloroquine unhinges vivax malaria therapeutics". Antimicrob Agents Chemother. ج. 55 ع. 5: 1827–1830. DOI:10.1128/aac.01296-10.
  5. ^ Canete R, Escobedo AA, Gonzalez ME, Almirall P (2006). "Randomized clinical study of five days apostrophe therapy with mebendazole compared to quinacrine in the treatment of symptomatic giardiasis in children". World J. Gastroenterol. ج. 12 ع. 39: 6366–70. PMID:17072963.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
  6. ^ "quinacrine" في معجم دورلاند الطبي
  7. ^ Doh-Ura K, Iwaki T, Caughey B (مايو 2000). "Lysosomotropic Agents and Cysteine Protease Inhibitors Inhibit Scrapie-Associated Prion Protein Accumulation". J Virol. ج. 74 ع. 10: 4894–7. DOI:10.1128/JVI.74.10.4894-4897.2000. PMC:112015. PMID:10775631. مؤرشف من الأصل في 2019-12-14.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)

وصلات خارجية

[عدل]
إخلاء مسؤولية طبية