ميلتيفوسين

ميلتيفوسين
الاسم النظامي
2-(hexadecoxy-oxido-phosphoryl)oxyethyl-trimethyl-azanium
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Impavido, Miltex, others
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
فئة السلامة أثناء الحمل D (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء By mouth
بيانات دوائية
توافر حيوي High
ربط بروتيني ~98%
استقلاب (أيض) الدواء Slow hepatic (non-CYP-dependent)
عمر النصف الحيوي 6 to 8 days and 31 days[1]
إخراج (فسلجة) Primarily fecal
معرّفات
CAS 58066-85-6 ☒N
ك ع ت L01L01XX09 XX09
بوب كيم CID 3599
ECHA InfoCard ID 100.151.328  تعديل قيمة خاصية (P2566) في ويكي بيانات
درغ بنك DB09031  تعديل قيمة خاصية (P715) في ويكي بيانات
كيم سبايدر 3473 ☑Y
المكون الفريد 53EY29W7EC ☑Y
كيوتو D02494 ☑Y
ChEBI CHEBI:75283 ☒N
ChEMBL CHEMBL125 
NIAID ChemDB 130571
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C21H46NO4P 
الكتلة الجزيئية 407.568 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
تعديل مصدري - تعديل  طالع توثيق القالب

ميلتيفوسين (بالإنجليزية: Miltefosine)‏ يُباع تحت الاسم التجاري Impavido, هو دواء يستخدم لعلاج داء الليشمانيات وداء الأميبات مثل النيجلرية الدجاجية.[2] وهذا يشمل داء الليشمانيات الجلدي، الحشوي, والمخاطي.[3] يمكن استخدامه مع كل من أمفوتيريسين ب وبارومومايسين.[4] يُؤخذ عن طريق الفم.[3]

تتضمن الأعراض الجانبية الشائعة القيء وآلام البطن والحمى والصداع وانخفاض وظائف الكلى.[2] قد تشمل الآثار الجانبية الأكثر شدة متلازمة ستيفنس جونسون أو انخفاض عدد الصفائح الدموية.[2] بدا أن استخدامه خلال فترة الحمل يسبب الأذى للطفل ولا يُنصح باستخدامه أثناء الرضاعة الطبيعية.[2] آلية عمله غير واضحة تماماً.[2]

صُنع الميلتيفوسين لأول مرة في بداية الثمانينيات وقد تمت دراسته لعلاج مرض السرطان.[5] وبعد بضعة سنوات، وجد أنه مفيد لداء الليشمانيات وتمت الموافقة على استخدامه في عام 2002 في الهند.[6] وهو على قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، الأدوية الأكثر فعالية والآمنة المطلوبة في النظام الصحي.[7] تبلغ تكاليف العلاج في الدول النامية من 65 ل 150 دولاراً أمريكياً.[4] بينما قد تصل كلفته في الدول المتقدمة 10 إلى 50 ضعف ذلك.[4]

الاستخدامات الطبية

[عدل]

يستخدم الميلتيفوسين بشكل أساسي لعلاج داء الليشمانيات الحشوي والجلدي، وهو يخضع لتجارب سريرية لهذا الاستخدام في العديد من البلدان.[8][9] هذا الدواء مدرج الآن ضمن الأدوية الأساسية لعلاج داء الليشمانيات تحت قائمة منظمة الصحة العالمية النموذجية للأدوية الأساسية.[10] هناك عدة مواد طبية لها فعالية ضد داء الليشمانيات الحشوي أو الجلدي، إلا أن دراسة استقصائية أجريت عام 2005 خلصت إلى أن الميلتفوسين هو العلاج الفموي الوحيد الفعال لكلا شكلي داء الليشمانيات.[11]

بالإضافة إلى ذلك، فقد تم استخدامه بنجاح في بعض الحالات من عدوى الدماغ النادرة للغاية، ولكنها فتّاكة، من قبل الأميبا النيجلرية الدجاجية، التي تم الإصابة بها من خلال دخول الماء إلى الأنف أثناء الغطس في المياه الملوثة.[12] هذا ويعتبر الميلتيفوسين دواء يتيم في الولايات المتحدة الأمريكية لكل من التهاب القرنية الشوكميبي والتهاب السحايا الأميبي.[13][14]

وهو نشط ضد بعض البكتيريا والفطريات،[1][15] وكذلك مثقوبات البلهارسيا الميسونية والحلزون الذي ينشر ذاتُ السُّرَّتَينِ الإِسْكَنْدَرانِيَّة.[16]

المراجع

[عدل]
  1. ^ ا ب Dorlo، T. P. C.؛ Balasegaram, M.؛ Beijnen, J. H.؛ de Vries, P. J. (2012). "Miltefosine: a review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of leishmaniasis". Journal of Antimicrobial Chemotherapy. ج. 67 ع. 11: 2576–2597. DOI:10.1093/jac/dks275. PMID:22833634.
  2. ^ ا ب ج د ه و American Society of Health-System Pharmacists (26 فبراير 2016). "Miltefosine Monograph for Professionals". www.drugs.com. مؤرشف من الأصل في 2016-11-17. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-16.
  3. ^ ا ب Yao، Stephanie (19 مارس 2014). "FDA approves Impavido to treat tropical disease leishmaniasis". FDA NEWS RELEASE. U.S. Food and Drug Administration. مؤرشف من الأصل في 2014-09-03. اطلع عليه بتاريخ 2014-08-30.
  4. ^ ا ب ج Control of the leishmaniasis: report of a meeting of the WHO Expert Committee on the Control of Leishmaniases. World Health Organization. مارس 2010. ص. 59, 88, 186. ISBN:9789241209496. مؤرشف (PDF) من الأصل في 2016-06-08.
  5. ^ Greenwood, David (2008). Antimicrobial Drugs: Chronicle of a Twentieth Century Medical Triumph (بالإنجليزية). OUP Oxford. p. 310. ISBN:9780199534845. Archived from the original on 2017-09-10.
  6. ^ Kumar, Awanish (2013). Leishmania and Leishmaniasis (بالإنجليزية). Springer Science & Business Media. p. 39. ISBN:9781461488699. Archived from the original on 2017-09-10.
  7. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. أبريل 2015. مؤرشف (PDF) من الأصل في 2016-12-13. اطلع عليه بتاريخ 2016-12-08.
  8. ^ Cristina, Márcia; Pedrosa, Robert (Sep 2005). "Hospital de Doenças Tropicais testa droga contra calazar". Sapiência (بالبرتغالية). Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Piauí. Archived from the original on 2006-08-22. Retrieved 2006-09-01.
  9. ^ Soto J، Berman J (2006). "Treatment of New World cutaneous leishmaniasis with miltefosine". Trans R Soc Trop Med Hyg. ج. 100: S34–40. DOI:10.1016/j.trstmh.2006.02.022. PMID:16930649.
  10. ^ WHO (2015). "19th WHO Model List of Essential Medicines" (PDF). مؤرشف (PDF) من الأصل في 2015-05-13. اطلع عليه بتاريخ 2016-11-08.
  11. ^ Berman، J. (2005). "Clinical status of agents being developed for leishmaniasis". Expert Opinion on Investigational Drugs. ج. 14 ع. 11: 1337–1346. DOI:10.1517/13543784.14.11.1337. PMID:16255674.
  12. ^ Linam, W. Matthew; Ahmed, Mubbasheer; Cope, Jennifer R.; Chu, Craig; Visvesvara, Govinda S.; Silva, Alexandre J. da; Qvarnstrom, Yvonne; Green, Jerril (1 Mar 2015). "Successful Treatment of an Adolescent With Naegleria fowleri Primary Amebic Meningoencephalitis". Pediatrics (بالإنجليزية). 135 (3): e744–e748. DOI:10.1542/peds.2014-2292. ISSN:0031-4005. PMC:4634363. PMID:25667249. Archived from the original on 2016-04-09.
  13. ^ Inc., Profounda,. "Profounda Inc. receives FDA orphan-drug designation for the Treatment of Primary Amebic Meningoencephalitis (PAM) with Miltefosine". www.prnewswire.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2016-12-22. Retrieved 2017-05-25. {{استشهاد ويب}}: |الأخير= باسم عام (help)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) صيانة الاستشهاد: علامات ترقيم زائدة (link)
  14. ^ Inc., Profounda,. "FDA Orphan Drug Designation Granted to Profounda Inc. for the treatment of Acanthamoeba Keratitis with miltefosine". www.prnewswire.com (بالإنجليزية). Archived from the original on 2016-12-21. Retrieved 2017-05-25. {{استشهاد ويب}}: |الأخير= باسم عام (help)صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link) صيانة الاستشهاد: علامات ترقيم زائدة (link)
  15. ^ Almeida Pachioni، JD؛ Magalhães, JG؛ Cardoso Lima, EJ؛ Moura Bueno, LD؛ Barbosa, JF؛ Malta de Sá, M؛ Rangel-Yagui, CO (2013). "Alkylphospholipids - a promising class of chemotherapeutic agents with a broad pharmacological spectrum". Journal of Pharmacy & Pharmaceutical sciences : a publication of the Canadian Society for Pharmaceutical Sciences, Societe canadienne des sciences pharmaceutiques. ج. 16 ع. 5: 742–59. PMID:24393556.
  16. ^ Eissa، Maha M؛ El Bardicy, Samia؛ Tadros, Menerva (2011). "Bioactivity of miltefosine against aquatic stages of Schistosoma mansoni, Schistosoma haematobium and their snail hosts, supported by scanning electron microscopy". Parasites & Vectors. ج. 4 ع. 1: 73. DOI:10.1186/1756-3305-4-73. PMC:3114006. PMID:21569375.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: دوي مجاني غير معلم (link)