صالبوطامول

لمقال مقطوع من شجرة، ما كايدي ليه تا شي مقال أخر، زيد ليان ديالو ف مقالات خرين.
صالبوطامول
خاصيات
السمية الدولية salbutamol
خاصيات طبية
الجرعة ليومية لمحددة 12 مغ
مكوّين ناشط ف ProAir، Ventolin و Proventil
كيداوي ضيقة
كيتفاعل معا مستقبل بيتا-2 أدرينالي الفعل
وضعية قانونية طبية دواء بوصفة و إنذار الصندوق الأسود
فئة د لحمل الفئة أ للحمل في أستراليا و فئة الحمل الأمريكية C
دور ديالو ناهض مستقبلات بيتا 2، موسع قصبي، مضادات المخاض و أدوية أساسية
مكوّن من levalbuterol و (S)-salbutamol



صالبوطامول (Salbutamol)، معروف عاوتاني ب سمية آلبوطيرول (Albuterol) و كايتباع تحت السمية ڤونطولين (Ventolin) و سميات خرين.[1] هو دوا ب آكسيو قصيرة لي كايحل مجاري لهوا لكبار و لمتوسطين ف الريّة.[2] هو لمونويض (Agonist) ديال الريسيپطور لآدرينالي بيطا2 لي كايخلي لعضلة لملسة د مجرى لهوا تترخى.[2] هاد الدوا كايتخدم باش يعالج الضيقة، بحال نوبات د الضيقة و التزيارات لقصبيين لي جايين من لانطريما، و حتى مرض النسيداد الرية لمزمن (COPD). يقدر عاوتاني يتخدّم باش يعالج النيڤوات الزايدين ديال لپوطاسيوم ف الدم.[3] الصالبوطامول ف لعادة كايتخاد ب تخدام الرشاشة (inhaler) ولا الرابوز (nebulizer)، و لايني كاين حتى على شكل كينة، سايل، و محلول داخل ل لعرق (Intravenous solution).[2][4] لبدية د لاكسيو ديال لڤيرسيو لي كاتستنشق كاتكون ف لعادة ف ضرف 15 الدقيقة و كاتبقى ل جوج حتى ل ستة السوايع.[2]

التأتيرات الجانبيين الشايعين منهم الرعدة، صداع الراس، موعدال دقات لقلب مزروب، الدوخة، و لحسان ب لقلق.[2] التأتيرات الجانبيين لخطيرين يقدرو يكون فيهم نقيباضات قصبيين خيْب، دقات لقلب مامنتاضمينش، و نيڤوات طايحين د لپوطاسيوم ف الدم.[2] يقدر يتخدّم ف وقيت لحميل و رضاعة الصدر، و لايني السلامة د هادشي مازالة ماواضحاش ب شكل كامل.[2][5]

تشجلات براءة لختيراع د صالبوطامول ف 1966 ف النݣليز.[6][7] و مقيد ف الليستة د الدوايات الضروريين د منضمة الصحة لعالمية.[8] الصالبوطامول موجود ف الفارماسيات ب صيفتو دوا عام.[9][10]

التخدامات الطبيين

[بدل | بدل لكود]

الصالبوطامول كايتخدم ف لعادة باش يداوي نقيباضات لقصبيين (Bronchospasm) (بسباب الضيقة لاليرجيك ولا لي جاية من لانطريما)، و حتى مرض نسيداد الرية لمزمن (COPD).[2] هو عاوتاني واحد من أكتر الدوايات الشايعين لي كايتخدمو ف رشاشات لعتيق (وساعة د لقصبة/مجاري لهوا ب آكسيون قصيرة (Bronchodilator) باش يخفف نوبات الضيقة).[11]

و ب صيفتو مونويض ديال بيطا2، الصالبوطامول عاوتاني عندو تخدام ف طب لولادة. الصالبوطامول الداخل ل لعرق (Intravenous) يقدر يتخدم كا مضاد لمخاض (tocolytic) باش يرخي لعضلة لملسة د لولّادة باش يعطل الزيادة لبكرانية (Premature Labor). و ف لوقيتة لي كايفضلوه على آجوات (Agents) بحال آطوسيبان (Atosiban) و ريطودرين (Ritodrine)، الدور ديالو ب شكل كبير جا فبلاصتو لبلوكور ديال مجرى لكالسيوم نيفيديپين (Nifedipine)، لي مفعولو كبر و لي كايتسامح معاه الجسم حسن.[12]

الصالبوطامول تخدم و مازال كايتخدم ف علاج زيادة لپوطاسيوم ف الدم (Hyperkalemia)، حيتاش كايحفز تدفوق لپوطاسيوم ف لخلايا، و عليها كايهبط لپوطاسيوم ف الدم.[3]

جوج ديراسات جداد كايعطيو بلي الصالبوطامول كاينقص من لأعراض ديال لمياسطينيا (myasthenia gravis) و لمياسطينيا الدايزة (TNMG) عند الطفال لي عاد تزادو و لموراهقين.[13][14]

التأتيرات لمضادين

[بدل | بدل لكود]

أكتر التأتيرات الجانبيين الشايعين ديال هاد الدوا هوما التفتيفة (tremor)، لقلق (anxiety)، صداع الراس، الشد لعضلي، فم ناشف، و زديح لقلب (palpitations).[15] لأعراض لخرين يقدرو يشملو الزربة د لقلب (tachycardia)، لآريتمية لقلبية (arrhythmia)، حمورية الجلد، مرض الشريان التاجي (نادر)، و ضطيرابات ف النعاس و السلوك.[15] و من لأعراض لي قلال ف لوقوع، و لايني موهيمين، هوما السيتيجابات لاليرجيين د النقيباضات لقصبيين لمتناقضين (paradoxical bronchospasm)، الشرية (urticaria)، لأدمة د لأوعية (Angioedema)، الطونسيو طالع، و السخفة. الضوزات الزايدين ولا التخدام لمطوّل يقدر يسبب نقص لپوطاسيوم ف الدم (hypokalemia) ب لاخص عند لمراض ب لفشل د لكلاوي و دوك لي كاياخدو لموبويلات (diuretic) و مشتقات الزانثين (xanthine).[15]

رشاشات الصالبوطامول معبورين الضوزة توصفو كا "أكتر مصدر ديال النبيعاتات لكاربون من لوصفات د دوايات سيرڤيس الصحة لعالمية" ب سباب لپروپيلات (Propellant) لي كايتخدمو ف الرشاشات. عليها كايتنصح ب الرشاشات لي ب مسحوق ناشف كا بديل فيه كاربون قليل.[16]

لفارماكولوجيا

[بدل | بدل لكود]
(R)-(−)-صالبوطامول (فوق) (S)-(+)-صالبوطامول (تحت)

لمجموعة د بوتيل (butyl group) التلاتية ف الصالبوطامول كاتخليه كايتعزل كتر ف الريسيپطورات بيطا2،[17] لي هوما الريسيپطورات الطاغيين ف لعضلات لقصبيين لملسين. لاكتيڤاسيو ديال هاد الريسيپطورات كايخليو آدينيليل لحلقي (adenylyl cyclase) يحوّل لآ طي پي (ATP) ل أحادي فوسفاط آدينيليل لحلقي (cAMP)، ب سيرية د السينيالات لبيوكيماويين لي كايساليو ب تلباد فصفارة لميوسين (myosin phosphorylation inhibition) و تنزال تركيز لداخل د لخلية د إيونات لكالسيوم (فصفارة لميوسين و إيونات لكالسيوم ضروريين ف نقيباضات لعضلات). الزيادة ف أحادي فوسفاط آدينيليل لحلقي كاتلبّد عاوتاني لخلايا اللتيهابيين ف مجاري لهوا، كيف لخلايا لبيضين لقاعديين (basophil)، لخلايا لحمضيين (eosinophil)، و ب الضبط لخلايا السمان (mast cells)، من طليق لوساطا اللتيهابيين (inflammatory mediators) و السيطوكينات (cytokines).[18][19] الصالبوطامول و لآݣونيستات لخرين د الريسيپطور بيطا2 عاوتاني كايزيدو توصال إيونات لكالسيوم و لپوطاسيوم ل لمجاري لحساسين، هادشي لي كايودي ل واحد الستيقطاب طالع (hyperpolarization) و الرخا ل لعضلات لقصبيين لملسين.[20]

الصالبوطامول يا إما كايتصفى من لكلاوي نيشان ولا كايتستقلب (metabolized) ل 4-أو-سولفاط، لي كايتّفرز ف لبول.[4]

لكيميا

[بدل | بدل لكود]

صالبوطامول كايتباع ب صيفتو تخليطة راسيمية (Racemic mixture). لموقابل لمراياتي (enantiomer) (R)-(-) كايبان ف التصويرة ليمنة (لفوق)، و هو لمسؤول على النشاط د الدوا؛ لموقابل لمراياتي (S)-(+)- (لتحت) كايبلوكي لمسالك الستيقلابيين لمرتابطين ب تحياد راسهم و ديال لموقابل لمراياتي لآكتيڤ دوائياً (R).[21] الستيقلاب التقيل ديال لموقابل لمراياتي (S)-(+)- كاتخليه يتكدس ف الرية، هادشي لي كايسبب النشاط الزايد و لتيهاب ف مجاري لهوا.[22] التركاب لمحتامل ديال لفورم R كا ضروݣ ب موقابل مراياتي صافي (enantiopure drug) معقد ب سباب السطيريوكيميا (stereochemistry) ماتابتاش، و لايني لموركاب كايدوز من الترسام (Racemization) ف يامات قلال حتى ل سيمانات، هادشي كايعول على لپي آش (PH).[23]

التفراق الديريكت د لموقابلات لمراياتيين د الصالبوطامول و لكونطرول على الصفا د لموقابلات لمراياتيين توصفو ب واحد التشراب د الطبقات الرقاق (thin-layer chromatography).[24]

التاريخ

[بدل | بدل لكود]

الصالبوطامول تكتاشف ف 1966، من واحد لفرقة مريّسها دايڤيد دجاك ف اللابوراطوار آلن & هانبريز (Allen & (hanburys ف وير، هرتفورشير، النݣليز، و تلونصا ب صيفتو ڤونطولين ف 1969.[25]

أولامپياد ميونيخ 1972 كان لأولامپياد اللول لي تطبقو فيه الطيسطات أونتي ضوپاج، و ف ديك لوقت لمونويضات بيطا2 كانو كايتعتابرو منبهات (Stimulants) ب ريسك زايد ديال إدمان الضوپاج. الصالبوطامول لمستنشق تبانا (Banned) من هاد اللعاب، و لايني غير قفلات 1986 ولا مسموح (وخا لآݣونيستات بيطا2 لفميين تمنعو). و من مورا علو مجهد ف عدد الرياضيين لي كاياخدو مونويضات بيطا2 على قبل الضيقة ف عوام 1990، الرياضيين لأولامپيين ولا ملزوم عليهم يوريو دليل بلي عندهم الضيقة باش يولي مسموح ليهم ياخدو مونويضات بيطا2 لمستنشقين.[26]

لموجتماع و التقافة

[بدل | بدل لكود]

السميات

[بدل | بدل لكود]
رشاشة د الصالبوطامول تحت سمية لماركة "ڤونطولين".

الصالبوطامول هي السمية الدولية لمامملوكاش (international nonproprietary name) ف لوقيتة لي آلبوطيرول هي السمية لمتبنية ف ميريكان.[27] هاد الضروݣ ف لعادة كايتصنع و كايتوزع كا ملحة السولفاط (صالبوطامول سولفاط).

هاد الدوا تباع ل لخطرة اللولى من آلن & هانبريز تحت سمية لماركة ڤونطولين، و من ديك لوقت و هو كايتخدم على قبل علاج الضيقة.[28] الضروݣ كايتروّج عالميا تحت بزاف د السميات.[1]

التخدام لغالط

[بدل | بدل لكود]

لآلبوطيرول و لمونويضات بيطا2 لخرين كايتخدمو من شي وحدين من صحاب لميسكيلاسيو الترفيهيين.[29][30]

الضوپاج

[بدل | بدل لكود]

على حساب 2011 ماكاين حتى دليل بلي كاتطرا زيادة ف لپيرفورمونص فيزيك من مورا ستنشاق الصالبوطامول، و لايني كاين بزاف د لكلام على النفع ديالو منين كايتخاد من لفم ولا من لعرق.[31][32] وخا هادشي، الصالبوطامول كايلزم على الرياضيين لي كاياخدوه "واحد لإذن ديال التخدام ب التيفاق معا السطونضار الدولي ديال إيعفاءات التخدام لعلاجي" تحت الليستة لممنوعة د 2010. هاد اللزومية ترخات منين الليستة د 2011 تنشرات باش تسمح التخدام د "الصالبوطامول (ماكسيموم د 1600 ميكروݣرام ف ضرف 24 ساعة) و الصالميطيرول منين كايتخادو ب الستينشاق ب التيفاق معا الريجيم لعلاجي لموصى بيه".[33][34]

التخدام لغالط د الضروݣ يقدر يتكونفيرما ب ضبيط لحضور ديالو ف لپلازما ولا لبول، ف لعادة كايفوت 1,000 نانوݣرام ف لميليليطر. هامش ضبيط ديال طيسطات لبول كايكون ف ضرف 24 ساعة، يلا خدينا ف لبال التحياد لقصير د نص عمر (short life) الضروݣ،[35][36][37] لي مقدر بين 5 و 6 سوايع من مور الستيهلاك لفمي د 4 ميليݣرام.[38]

لأبحات

[بدل | بدل لكود]

الصالبوطامول فايت و مازال كايتدرس ب النسبة ل النواع التحتانيين ديال متلازمة الضعف لعضلي لخلوقي (CMS) لي مرتابطة ب الطفرة ضوك-7 (Dok-7).[39]

فايت عاوتاني تختابر ف واحد التجريبة كاتڤيزي لعلاج ديال ضمور لعضلي الشوكي (Spinal muscular atrophy)؛ كايتفتارض بلي كايخدم على تعدال التوصيل لبديل (Alternative splicing) ديال الجين SMN2، و ف التالي كايزيد ف لكم ديال لپروتين SMN، و لي النقصان ديالو كايتعتابر السباب د لمرض.[40][41]

لآلبوطيرول كايزيد ف لخسران الطاقي (energy expenditure) ب 10–15 ف لمية ف شي ضوزة علاجية على قبل الضيقة و ف جوايه 25 ف لمية ف شي ضوزة فمية زايدة. ف بزاف الديراسات على بنادم، لآلبوطيرول كايزيد ف النشوفية د لكتلة لعضلية، و كاينقص ف لكتلة د الشحمة، و هادشي لي كايسبب ف تحلول د الشحمة (lipolysis)؛ و مازال كايدرسوه على ود تخدامو كا دوا ضد السمنة و ضد التضياع لعضلي (anti-muscle wasting) منين كايتخاد من لفم.[42][43]

التخدامات لبيطاريين

[بدل | بدل لكود]

السمّيّة لهابطة د الصالبوطامول كاتخليه مأمّن ل لحيوانات و عليها، الدوا لمخيّر على لبيطاريين على ود علاج نسيداد مجرى لهوا لمجهد (acute airway obstruction) ف لغالبية د النواع لحيوانيين.[22] هاد الضروݣ كايتخدم ف لعادة باش يداوي نقيباض مجاري لهوا ولا باش يداوي لكحّة عند لمشاش و لكلاب و كايتخدم كا وساع د مجاري لهوا عند لعوادن لي عندهوم نسيداد مجرى لهوا لمعاود (recurrent airway obstruction)؛ يقدر عاوتاني يتخدم ف ليرجونص باش يداوي لمشاش لي عندهوم الضيقة.[44][45]

التأتيرات لمسمومين كايخصهوم ضوزات زايدين ب الجهد، و لغالبية د لأوڤرضوزات كايجيو ب سباب مضيغ و تتقاب لكلاب ل الرشاشات و الرابوزات.[46]

مصادر

[بدل | بدل لكود]
  1. ^ a b "Salbutamol". Drugs.com.
  2. ^ a b c d e f g h "Albuterol". Drugs.com. The American Society of Health-System Pharmacists.
  3. ^ a b Mahoney BA, Smith WA, Lo DS, Tsoi K, Tonelli M, Clase CM (April 2005). "Emergency interventions for hyperkalaemia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2005 (2): CD003235.
  4. ^ a b Starkey ES, Mulla H, Sammons HM, Pandya HC (September 2014). "Intravenous salbutamol for childhood asthma: evidence-based medicine?" (PDF). Archives of Disease in Childhood. 99 (9): 873–7.
  5. ^ Yaffe SJ (2011). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (9th ed.). Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. p. 32.
  6. ^ Landau R (1999). Pharmaceutical innovation: revolutionizing human health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 226.
  7. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 542.
  8. ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization.
  9. ^ "The Top 300 of 2022". ClinCalc
  10. ^ "Albuterol Drug Usage Statistics, United States, 2013 - 2022". ClinCalc
  11. ^ Hatfield H. "Asthma: The Rescue Inhaler -- Now a Cornerstone of Asthma Treatment". WebMD.
  12. ^ Rossi S (2004). Australian Medicines Handbook. AMH.
  13. ^ Allen NM, Hacohen Y, Palace J, Beeson D, Vincent A, Jungbluth H (February 2016). "Salbutamol-responsive fetal acetylcholine receptor inactivation syndrome". Neurology. 86 (7): 692–4.
  14. ^ Allen NM, O'Rahelly M, Eymard B, Chouchane M, Hahn A, Kearns G, et al. (October 2023). "The emerging spectrum of fetal acetylcholine receptor antibody-related disorders (FARAD)". Brain: A Journal of Neurology. 146 (10): 4233–4246.
  15. ^ a b c "3.1.1.1 Selective beta2 agonists – side effects". British National Formulary (57 ed.). London: BMJ Publishing Group Ltd and Royal Pharmaceutical Society Publishing.
  16. ^ "Primary care networks incentivised to switch patients to more environmentally friendly inhalers". Pharmaceutical Journal.
  17. ^ Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW (2013). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Philadelphia, PA: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1314–1320.
  18. ^ "Albuterol Sulfate". Rx List: The Internet Drug Index.
  19. ^ Papich MG (2007). "Albuterol Sulfate". Saunders Handbook of Veterinary Drugs (2nd ed.). St. Louis, Mo: Saunders/Elsevier. pp. 10–11.
  20. ^ "Albuterol - Medical Countermeasures Database". CHEMM. US Department of Health and Human Services.
  21. ^ Mehta A. "Medicinal Chemistry of the Peripheral Nervous System – Adrenergics and Cholinergics their Biosynthesis, Metabolism, and Structure Activity Relationships"
  22. ^ a b "Inhalation Therapy of Airway Disease". Merck Veterinary Manual.
  23. ^ Liu Q, Li Q, Han T, Hu T, Zhang X, Hu J, et al. (1 September 2017). "Study of pH Stability of R-Salbutamol Sulfate Aerosol Solution and Its Antiasthmatic Effects in Guinea Pigs". Biol Pharm Bull. 40 (9): 1374–1380.
  24. ^ hushan R, Tanwar S (February 2010). "Different approaches of impregnation for resolution of enantiomers of atenolol, propranolol and salbutamol using Cu(II)-L-amino acid complexes for ligand exchange on commercial thin layer chromatographic plates". Journal of Chromatography A. 1217 (8): 1395–8.
  25. ^ "Sir David Jack, who has died aged 87, was the scientific brain behind the rise of the pharmaceuticals company Glaxo". The Telegraph.
  26. ^ Fitch KD (2006). "beta2-Agonists at the Olympic Games". Clinical Reviews in Allergy & Immunology. 31 (2–3): 259–68.
  27. ^ "Salbutamol". PubChem. U.S. National Library of Medicine.
  28. ^ "Ventolin remains a breath of fresh air for asthma sufferers, after 40 years" (PDF). The Pharmaceutical Journal. 279 (7473): 404–405.
  29. ^ Jessen S, Reitelseder S, Kalsen A, Kreiberg M, Onslev J, Gad A, et al. (March 2021). "β2-Adrenergic agonist salbutamol augments hypertrophy in MHCIIa fibers and sprint mean power output but not muscle force during 11 weeks of resistance training in young men" (PDF). Journal of Applied Physiology. 130 (3): 617–626.
  30. ^ Ip EJ, Doroudgar S, Lau B, Barnett MJ (August 2019). "Anabolic steroid users' misuse of non-traditional prescription drugs". Research in Social & Administrative Pharmacy. 15 (8): 949–952.
  31. ^ Pluim BM, de Hon O, Staal JB, Limpens J, Kuipers H, Overbeek SE, et al. (January 2011). "β₂-Agonists and physical performance: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials". Sports Medicine. 41 (1): 39–57.
  32. ^ Davis E, Loiacono R, Summers RJ (June 2008). "The rush to adrenaline: drugs in sport acting on the beta-adrenergic system". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 584–97.
  33. ^ "The 2010 Prohibited List International Standard" (PDF). WADA
  34. ^ "The 2011 Prohibited List International Standard" (PDF). WADA
  35. ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Biomedical Publications. pp. 33–35.
  36. ^ Bergés R, Segura J, Ventura R, Fitch KD, Morton AR, Farré M, et al. (September 2000). "Discrimination of prohibited oral use of salbutamol from authorized inhaled asthma treatment". Clinical Chemistry. 46 (9): 1365–75.
  37. ^ Schweizer C, Saugy M, Kamber M (September 2004). "Doping test reveals high concentrations of salbutamol in a Swiss track and field athlete". Clinical Journal of Sport Medicine. 14 (5): 312–5.
  38. ^ "Albuterol Sulfate". Rx List: The Internet Drug Index
  39. ^ Liewluck T, Selcen D, Engel AG (November 2011). "Beneficial effects of albuterol in congenital endplate acetylcholinesterase deficiency and Dok-7 myasthenia". Muscle & Nerve. 44 (5): 789–94.
  40. ^ Van Meerbeke JP, Sumner CJ (October 2011). "Progress and promise: the current status of spinal muscular atrophy therapeutics". Discovery Medicine. 12 (65): 291–305.
  41. ^ Lewelt A, Newcomb TM, Swoboda KJ (February 2012). "New therapeutic approaches to spinal muscular atrophy". Current Neurology and Neuroscience Reports. 12 (1): 42–53.
  42. ^ Hostrup M, Onslev J (March 2022). "The beta2 -adrenergic receptor - a re-emerging target to combat obesity and induce leanness?". The Journal of Physiology. 600 (5): 1209–1227.
  43. ^ Hostrup M, Jacobson GA, Jessen S, Lemminger AK (May 2020). "Anabolic and lipolytic actions of beta2 -agonists in humans and antidoping challenges". Drug Testing and Analysis. 12 (5): 597–609.
  44. ^ Plumb DC (2011). "Albuterol Sulfate". Plumb's Veterinary Drug Handbook (7th ed.). Stockholm, Wisconsin; Ames, Iowa: Wiley. pp. 24–25.
  45. ^ Clarke KW, Trim CM (28 June 2013). Veterinary Anaesthesia E-Book. Elsevier Health Sciences. p. 612.
  46. ^ Cote E (9 December 2014). "Albuterol Toxicosis". Clinical Veterinary Advisor - E-Book: Dogs and Cats. Elsevier Health Sciences. pp. 45–46.