Асноўны фізыялягічны эфэкт мелатаніна складаецца ў тармажэньні сакрэцыі ганадатрапінаў. Акрамя таго, зьніжаецца, але ў меншай ступені, сакрэцыя іншых тропных гармонаў пярэдняй долі гіпофізу — картыкатрапіну, тыратрапіну, самататрапіну.
Сакрэцыя мелатаніна падпарадкаваная цыркаднаму рытму, вызначальнаму, у сваю чаргу, рытмічнасьць ганадатропных эфэктаў і палавой функцыі. Сынтэз і сакрэцыя мелатаніна залежаць ад асьветленасьці — лішак сьвятла тармозіць яго выраб, а паніжэньне асьветленасьці падвышае сынтэз і сакрэцыю гармона. У чалавека на начныя гадзіны прыходзіцца 70 % сутачнай прадукцыі мелатаніна.
Дадзеныя экспэрымэнтаў сьведчаць аб тым, што пад уплывам мелатаніна падвышаецца колькасьць ГАМК і зьніжаецца колькасьць сератаніну ў сярэднім мозгу і гіпаталамусе. Вядома, што ГАМК зьяўляецца тармазным мэдыятарам у ЦНС, а паніжэньне актыўнасьці сератанінергічных мэханізмаў можа мець значэньне ў патагенезе дэпрэсіўных станаў.