Еволокумаб

Еволокумаб
Моноклонално антитяло
Произход u
Антиген PCSK9
Индекс
CAS 1256937-27-5
ATC код C10AX13
PubChem ?
ChemSpider none
Химични данни
Брутна ф-ла C6242H9648N1668O1996S56 
Мол. маса 141.8 kg/mol
Синоними AMG-145[1]
Фармакокинетика
Бионаличност ?
Метаболизъм ?
t½ ?
Екскреция ?
Предупреждения при употреба
Данни за лиценза

ЕМА: yes

Бременност

?

Отпускане

℞ По лекарско предписание

Прием Subcutaneous injection

Еволокумаб (търговско наименование Repatha) е моноклонално антитяло, предназначено за лечение на хиперхолестеролемия.[2]

Еволокумаб е естествено човешко моноклонално антитяло, което забавя пропротеина конвертаза субтилизин / кексин тип 9 (PCSK9). PCSK9 е протеин, който е насочен към LDL (холестерол) рецепторите за разграждане и по този начин намалява способността на черния дроб да отделя от кръвта LDL – C или „лошия“ холестерол.[3]

През 2015 г. продуктът струва около $ 14 100 щатски долара годишно. Една публикация изчислява тази сума от между $ 400 000 и $ 500 000 долара за календарна година, коригирана с качество (QALY), която не отговаря на „общоприетите“ прагове на разходите и ползите. Авторите изчисляват, че годишната цена от $ 4500 долара ще отговаря на приемлив стандарт от $ 100 000 долара за QALY. Той е разработен от американската фармацевтична компания „Амджен“ (Amgen). На 26 октомври 2018 „Амджен“ обявиха 60% намаление на цената и сега лекарството струва само $ 5850 щатски долара.[4]

Механизъм на действие

[редактиране | редактиране на кода]

Еволокумаб е проектиран да се свързва с PCSK9 и да забавя PCSK9 от свързване с LDL (холестерол) рецепторите на чернодробната повърхност. При отсъствието на PCSK9 има повече LDL (холестерол) рецепторите на повърхността на чернодробните клетки, за да се отстрани LDL – C от кръвта.[5]

История

[редактиране | редактиране на кода]

През август 2014 г. „Амджен“ подава заявление за биологично разрешение за еволюциомаб на FDA (Федералната Американска Агенция по Храните и лекарствата).[6] Агенцията одобрява инжекцията с еволокумаб на 27 август 2015 г. за някои пациенти, които не могат да контролират LDL (холестерол) с настоящите възможности за лечение.[7] Европейската комисия го одобрява през юли 2015 г.[8] Evolocumab получава одобрение от Health Canada на 10 септември 2015 г.[9] „Амджен“ съобщава одобрението на Health Canada в прессъобщение на 15 септември 2015 г.[10]

Редженерон (Regeneron) и „Амджен“ подават заявление за патентна защита на своите моноклонални антитела срещу PCSK9, а компаниите се въвличат в патентен спор в САЩ. През март 2016 г. окръженият съд установява, че лекарственият продукт aliferumab на Редженерон нарушава патентите на „Амджен“. След това „Амджен“ изисква заповед, с която Редженерон и Санофи (Sanofi) да бъдат освободени от пускането на пазара на алирокумаб, който е издаден през януари 2017 г. Съдията дава на Редженерон и Санофи период от 30 дни да обжалват, преди заповедта да влезе в сила.

Резултатите от проучването на Форие (FOURIER) са публикувани през март 2017 г.[11]

Източници

[редактиране | редактиране на кода]
  1. ↑ Phase 3 data for PCSK9 inhibitor wows // Nature Biotechnology 31 (12). 2013. DOI:10.1038/nbt1213-1057. с. 1057 – 8.
  2. ↑ World Health Organization. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 108 (PDF) // WHO Drug Information 26 (4). 2012.
  3. ↑ Weinreich, M и др. Antihyperlipidemic therapies targeting PCSK9. // Cardiology in Review 22. 2014. DOI:10.1097/CRD.0000000000000014. с. 140 – 6.
  4. ↑ Kazi, Dhruv S. и др. Cost-effectiveness of PCSK9 Inhibitor Therapy in Patients With Heterozygous Familial Hypercholesterolemia or Atherosclerotic Cardiovascular Disease // JAMA 316 (7). 16 август 2016. DOI:10.1001/jama.2016.11004. с. 743.
  5. ↑ (PCSK9 инхибитори – нов клас медикаменти за лечение) // Архивиран от оригинала на 2018-10-28. Посетен на 2018-10-28.
  6. ↑ Amgen Submits Biologics License Application For Novel Investigational LDL Cholesterol-Lowering Medication Evolocumab To The FDA[неработеща препратка]
  7. ↑ FDA approves Repatha to treat certain patients with high cholesterol // 27 август 2015. Посетен на 30 август 2015.
  8. ↑ European Commission Approves Amgen's New Cholesterol-Lowering Medication Repatha™ (evolocumab), The First PCSK9 Inhibitor To Be Approved In The World, For Treatment Of High Cholesterol, архив на оригинала от 22 юли 2015, https://archive.today/20150722065627/http://investors.amgen.com/phoenix.zhtml?c=61656&p=RssLanding&cat=news&id=2069405, посетен на 28 октомври 2018 
  9. ↑ Regulatory Decision Summary (SBD): REPATHA – 2015 – Health Canada // www.hc-sc.gc.ca. Архивиран от оригинала на 2015-10-07. Посетен на 6 октомври 2015.
  10. ↑ Amgen – Media – In The News // www.amgen.ca. Архивиран от оригинала на 2016-03-04. Посетен на 17 септември 2015.
  11. ↑ S., Sabatine, Marc et al. Evolocumab and Clinical Outcomes in Patients with Cardiovascular Disease – NEJM // New England Journal of Medicine. 17 март 2017. DOI:10.1056/nejmoa1615664. (на английски)
  Тази страница частично или изцяло представлява превод на страницата Evolucomab в Уикипедия на английски. Оригиналният текст, както и този превод, са защитени от Лиценза „Криейтив Комънс – Признание – Споделяне на споделеното“, а за съдържание, създадено преди юни 2009 година – от Лиценза за свободна документация на ГНУ. Прегледайте историята на редакциите на оригиналната страница, както и на преводната страница, за да видите списъка на съавторите. ​

ВАЖНО: Този шаблон се отнася единствено до авторските права върху съдържанието на статията. Добавянето му не отменя изискването да се посочват конкретни източници на твърденията, които да бъдат благонадеждни.​