Artemisinina

Infotaula de fàrmacArtemisinina
Dades clíniques
Grup farmacològicantimalàric, èster carboxilat, compost cíclic, èter, peròxid orgànic, artemisinin (unspec.) (en) Tradueix i (1R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-one (en) Tradueix Modifica el valor a Wikidata
Codi ATCP01BE01 Modifica el valor a Wikidata
Dades químiques i físiques
FórmulaC15H22O5 Modifica el valor a Wikidata
Massa molecular282,146723804 Da Modifica el valor a Wikidata
Identificadors
Número CAS63968-64-9 Modifica el valor a Wikidata
PubChem (SID)68827 Modifica el valor a Wikidata
IUPHAR/BPS9954 Modifica el valor a Wikidata
DrugBankDB13132 Modifica el valor a Wikidata
ChemSpider62060 Modifica el valor a Wikidata
UNII9RMU91N5K2 Modifica el valor a Wikidata
KEGGD02481 Modifica el valor a Wikidata
ChEBI223316 Modifica el valor a Wikidata
ChEMBLCHEMBL77 i CHEMBL269671 Modifica el valor a Wikidata
AEPQ100.110.458

L'artemisinina (també conegut com a qinghaosu; xinès: 青蒿素) i els seus semi-derivats sintètics són un grup de fàrmacs que posseeixen l'acció més ràpida de tots els fàrmacs actuals en contra la malària Plasmodi falciparum.[1] Va ser descobert per Tu Youyou, una científica xinesa a qui van atorgar el premi Nobel de Medicina de l'any 2015 per la seva descoberta.[2] Els tractaments que contenen una artemisinina derivada (antimalàric) són actualment un tractament estàndard a tot el món per la malària P. falciparum. L'artemisinina és aïllada de la planta Artemisia annua, una herba que va utilitzar la medicina tradicional xinesa. Un compost de precursor pot ser produït utilitzant genèticament llevat tractat.

Químicament, artemisinina és un lactona sesquiterpènica contenint un inusual pont de peròxid. Es creu que aquest peròxid és el responsable pel mecanisme de l'acció del fàrmac. Pocs altres compostos naturals amb aquest pont de peròxid són coneguts.[3]

Artemisinina i els seus derivats endoperòxids han estat utilitzats pel tractament de les infeccions per P. falciparum però la baixa bio disponibilitat, les propietats farmacocinètiques i alt cost dels fàrmacs són un important inconvenient del seu ús.[4] L'ús de la droga per si mateix com a monoteràpia es desaconsella explícitament per l'Organització Mundial de la Salut, ja que hi ha hagut senyals que els paràsits de la malària estan desenvolupant resistència a la droga.[5] Les teràpies que combinen l'artemisinina o els seus derivats amb algun altre medicament contra la malària són el tractament preferit per a la malària i són alhora eficaç i ben tolerats en pacients. El medicament també s'utilitza cada vegada més contra la malària Plasmodium vivax, i és un tema d'investigació en el tractament del càncer.[6]

Referències

[modifica]
  1. White NJ «Assessment of the pharmacodynamic properties of antimalarial drugs in vivo». Antimicrob. Agents Chemother., 41, 7, 7-1997, pàg. 1413–22. PMC: 163932. PMID: 9210658.
  2. «The Nobel Prize in Physiology or Medicine 2015» (PDF). Nobel Foundation. [Consulta: 7 octubre 2015].
  3. Royal Society of Chemistry «Artemisinin and a new generation of antimalarial drugs». Education in Chemistry, 7-2006.
  4. «Development of Novel Antimalarials | MalariaWorld» (en anglès). [Consulta: 10 gener 2022].
  5. «WHO calls for an immediate halt to provision of single-drug artemisinin malaria pills». WHO, 19-01-2006.
  6. Douglas NM, Anstey NM, Angus BJ, Nosten F, Price RN «Artemisinin combination therapy for vivax malaria». Lancet Infect Dis, 10, 6, 6-2010, pàg. 405–16. DOI: 10.1016/S1473-3099(10)70079-7. PMC: 3350863. PMID: 20510281.