El primer agent de la classe, la sitagliptina, va ser aprovat per la FDA el 2006.[1]
El glucagó augmenta els nivells de glucosa en sang i els inhibidors de DPP-4 redueixen els nivells de glucagó i glucosa en sang. El mecanisme dels inhibidors de DPP-4 és augmentar els nivells d'incretina (GLP-1 i GIP),[2][3][4] que inhibeixen l'alliberament de glucagó, que al seu torn augmenta la secreció d'insulina, disminueix el buidatge gàstric i disminueix els nivells de glucosa en sang.
Una metaanàlisi del 2018 no va trobar cap efecte favorable dels inhibidors de la DPP-4 sobre la mortalitat per totes les causes, la mortalitat cardiovascular, l'infart de miocardi o l'ictus en pacients amb diabetis tipus 2.[5]
↑ «Dipeptidyl peptidase IV inhibitors: how do they work as new antidiabetic agents?». Regulatory Peptides, 128, 2, 6-2005, pàg. 159–65. DOI: 10.1016/j.regpep.2004.06.001. PMID: 15780435.
↑ «Association Between Use of Sodium-Glucose Cotransporter 2 Inhibitors, Glucagon-like Peptide 1 Agonists, and Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors With All-Cause Mortality in Patients With Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis». JAMA, 319, 15, 4-2018, pàg. 1580–1591. DOI: 10.1001/jama.2018.3024. PMC: 5933330. PMID: 29677303.