Receptor de glucocorticoides

receptor de glucocorticoides
Estructures cristal·logràfiques dels dominis d'unió a l'ADN (DBD, a l'esquerra, {{PDB|1R4O}} unit a l'ADN) i d'unió al lligand (LBD, dreta, {{PDB2|1M2Z}} unit a la dexametasona, en bastons blancs, i al coactivador TIF2, en vermell) del receptor de glucocorticoides. Es representen amb punts grocs les unions de pont d'hidrogen entre el receptor i el lligand.
Estructures disponibles PDB Cerca ortòloga: PDBe RCSB Llista de codis id de PDB 1M2Z, 1NHZ, 1P93, 3BQD, 3CLD, 3E7C, 3H52, 3K22, 3K23, 4CSJ, 4HN5, 4HN6, 4LSJ, 4MDD, 4P6W, 4P6X, 5CBY, 5CBX, 4UDC, 4UDD, 5CBZ, 5CC1, 5EMQ, 5EMC, 5EMP
Identificadors
Àlies	NR3C1 (HUGO), GCCR, GCR, GCRST, GR, GRL, nuclear receptor subfamily 3 group C member 1, Glucocorticoid Receptor
Identif. externs	OMIM: 138040   MGI: 95824   HomoloGene: 30960   GeneCards: NR3C1   OMA: NR3C1 - orthologs
Malalties relacionades genèticament
Resistència als glucocorticoides [1]
Dirigit pel fàrmac
mometasone furoate , triamcinolona, prednisolona  [2]
budesonida , ciclesonida , clobetasol propionate , cortisol, desoxicortona , desoximetasona , dexametasona, difluprednat , acetònid de fluocinolona, fluocinonide , fluorometholone , fluticasone , fluticasone propionate , metilprednisolona, prednisolona , prednisona, RU28362 , triamcinolona, triamcinolone acetonide , betametasona , mifepristona  [3]
Localització del gen (humà) Cromosoma: 5 (humà)[4] Banda 5q31.3 Inici 143.277.931 bp[4] Fi 143.435.512 bp[4]
Localització del gen (ratolí) Cromosoma: 18 (ratolí)[5] Banda 18 B3|18 21.09 cM Inici 39.543.598 bp[5] Fi 39.652.474 bp[5]
Patró d'expressió d'ARN Bgee humà ratolí (ortòleg) Més explicacions endothelial cell  tíbia cartilage tissue  Skeletal muscle tissue of rectus abdominis  Brodmann area 23  artèria temporal superficial  visceral pleura  Articulació sinovial mugró parietal pleura  Més explicacions median eminence  left lung  turmell left lung lobe  skin of external ear  medial dorsal nucleus  lobe of cerebellum  cos ciliar tríceps braquial arcuate nucleus  Més referències a dades d'expressió BioGPS Més referències a dades d'expressió
Ontologia genètica Funció molecular steroid hormone binding  DNA binding  sequence-specific DNA binding  DNA-binding transcription factor activity  zinc ion binding  DNA-binding transcription activator activity, RNA polymerase II-specific  glucocorticoid receptor activity  nuclear receptor activity  metal ion binding  RNA polymerase II cis-regulatory region sequence-specific DNA binding  steroid hormone receptor activity  steroid binding  unió proteica  lipid binding  RNA binding  SUMO binding  Hsp90 protein binding  DNA-binding transcription factor activity, RNA polymerase II-specific  protein kinase binding  Component cel·lular citoplasma  nucleoplasma  matriu mitocondrial  mitocondri  nucli cel·lular  citoesquelet  fus acromàtic  Centre organitzador de microtúbuls  citosol  nuclear speck  complex macromolecular  Procés biològic cellular response to steroid hormone stimulus  regulació de la transcripció, modelat amb ADN  glucocorticoid mediated signaling pathway  transcription by RNA polymerase II  transcription initiation from RNA polymerase II promoter  glucocorticoid receptor signaling pathway  transducció de senyal  steroid hormone mediated signaling pathway  cicle cel·lular  divisió cel·lular  apoptosi  chromosome segregation  negative regulation of transcription by RNA polymerase II  transcripció, plantilla d'ADN  cellular response to dexamethasone stimulus  cellular response to transforming growth factor beta stimulus  positive regulation of transcription by RNA polymerase II  cellular response to glucocorticoid stimulus  chromatin organization  positive regulation of pri-miRNA transcription by RNA polymerase II  Fonts: Amigo / QuickGO
Ortòlegs Espècies Humà Ratolí Entrez 2908 14815 Ensembl ENSG00000113580 ENSMUSG00000024431 UniProt P04150 Q3MSN4 P06537 RefSeq (ARNm) NM_000176 NM_001018074 NM_001018075 NM_001018076 NM_001018077 NM_001020825 NM_001024094 NM_001204258 NM_001204259 NM_001204260 NM_001204261 NM_001204262 NM_001204263 NM_001204264 NM_001204265 NM_001364180 NM_001364181 NM_001364182 NM_001364183 NM_001364184 NM_001364185 NM_008173 NM_001361209 NM_001361210 NM_001361211 NM_001361212 RefSeq (proteïna) NP_000167 NP_001018084 NP_001018085 NP_001018086 NP_001018087 NP_001018661 NP_001019265 NP_001191187 NP_001191188 NP_001191189 NP_001191190 NP_001191191 NP_001191192 NP_001191193 NP_001191194 NP_001351109 NP_001351110 NP_001351111 NP_001351112 NP_001351113 NP_001351114 NP_000167.1 NP_001018084.1 NP_001018085.1 NP_001018086.1 NP_001018087.1 NP_001018661.1 NP_001019265.1 NP_001191187.1 NP_001191188.1 NP_001191189.1 NP_001191190.1 NP_001191191.1 NP_001191192.1 NP_001191193.1 NP_001348138 NP_001348139 NP_001348140 NP_001348141 NP_032199 Localització (UCSC) Chr 5: 143.28 – 143.44 Mb Chr 18: 39.54 – 39.65 Mb Cerca a PubMed [6] [7]
Wikidata
Veure/Editar gen humà Veure/Editar gen del ratolí

El receptor de glucocorticoides (GR per les seves sigles en anglès), també anomenat NR3C1 (receptor nuclear de la subfamília 3, grup C, membre 1) és el receptor al qual s'uneix el cortisol i altres glucocorticoides.^[8]

El receptor de glucocorticoides s'expressa en gairebé totes les cèl·lules del cos i regula gens que controlen el desenvolupament, el metabolisme i la resposta immunitària. Com que el gen del receptor s'expressa en diverses formes, té efectes variats en diferents parts del cos (és pleiotròpic).

El mecanisme principal d'acció del receptor en resposta a la seva unió a glucocorticoides és la regulació de la transcripció gènica.^[9][10] El receptor sense unir al lligand està situat al citosol. Després que el lligand s'hi uneixi, el complex receptor-glucocorticoide pot emprendre dos camins. Pot activar la transcripció de protrïnes antiinflamatòries al nucli o pot reprimir l'expressió de proteïnes pro-inflamatòries al citosol (evitant la translocació d'altres factors de transcripció del citosol al nucli).

En humans, el receptor de glucocorticoides està codificat pel gen NR3C1, que es troba al cromosoma 5 (5q31).^[11][12]

Referències

1. «Malalties que s'associen genèticament amb receptor de glucocorticoides, vegeu/editeu les referències a wikidata».
2. «Fàrmacs amb els quals interactuen físicament amb Glucocorticoid receptor, vegeu/editeu les referències a wikidata».
3. «Fàrmacs amb els quals interactuen físicament amb Receptor de glucocorticoides, vegeu/editeu les referències a wikidata».
4. GRCh38: Ensembl release 89: ENSG00000113580 - Ensembl, May 2017
5. GRCm38: Ensembl release 89: ENSMUSG00000024431 – Ensembl, May 2017
6. «Human PubMed Reference:». National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
7. «Mouse PubMed Reference:». National Center for Biotechnology Information, U.S. National Library of Medicine.
8. Joseph A. Bellanti. Immunology III. W. B. Saunders, 1985, p. 550-7. ISBN 0721616682. 
9. Lu NZ, Wardell SE, Burnstein KL, Defranco D, Fuller PJ, Giguere V, Hochberg RB, McKay L, Renoir JM, Weigel NL, Wilson EM, McDonnell DP, Cidlowski JA «International Union of Pharmacology. LXV. The pharmacology and classification of the nuclear receptor superfamily: glucocorticoid, mineralocorticoid, progesterone, and androgen receptors». Pharmacol Revl, 58, 4, 2006, pàg. 782–97. DOI: 10.1124/pr.58.4.9. PMID: 17132855.
10. Rhen T, Cidlowski JA «Antiinflammatory action of glucocorticoids--new mechanisms for old drugs». N. Engl. J. Med., 353, 16, octubre 2005, pàg. 1711–23. DOI: 10.1056/NEJMra050541. PMID: 16236742.
11. Hollenberg SM, Weinberger C, Ong ES, Cerelli G, Oro A, Lebo R, Thompson EB, Rosenfeld MG, Evans RM «Primary structure and expression of a functional human glucocorticoid receptor cDNA». Nature, 318, 6047, 1985, pàg. 635–41. Bibcode: 1985Natur.318..635H. DOI: 10.1038/318635a0. PMC: 6165583. PMID: 2867473.
12. Francke U, Foellmer BE «The glucocorticoid receptor gene is in 5q31-q32 [corrected]». Genomics, 4, 4, 5-1989, pàg. 610–2. DOI: 10.1016/0888-7543(89)90287-5. PMID: 2744768.