Beta-blokátor

Propranolol, první komerčně úspěšný β-blokátor

Beta-blokátory (ATC kód C07, β-blokátory) představují skupinu léčiv cílených na β-adrenergní receptor. Tyto receptory se nacházejí na povrchu buněk srdeční a hladké svaloviny, na stěnách dýchacích cest a tepen, v ledvinách i v dalších tkáních, jež jsou napojeny na sympatický nervový systém a jsou v okamžiku stresu aktivovány adrenalinem. Beta-blokátory jsou schopné bránit vazbě adrenalinu (a dalších hormonů) na tyto receptory a bránit tak účinkům těchto hormonů na lidský organismus.

Tato vlastnost z nich dělá vhodná léčiva pro pacienty se srdeční arytmií (pro prevenci opakovaného srdečního infarktu)[1] či vysokým krevním tlakem.[2]

Historie

[editovat | editovat zdroj]

První klinicky použitelné beta-blokátory popsal roku 1962[nedostupný zdroj] sir James W. Black[3] — propranolol a pronethalol. Tato léčiva vyvolala revoluci v léčbě anginy pectoris[4] a podle některých objev sira Blacka představuje jeden z nejdůležitějších objevů klinické medicíny a farmakologie 20. století.[5]

Mechanismus účinku

[editovat | editovat zdroj]

Beta-blokátory brání účinku přirozených tělních katecholaminů – adrenalinu a noradrenalinu. Tyto látky se za normálních okolností vážou na β-adrenergní receptor, součást sympatického nervového systému, jenž má na starosti odpověď „fight or flight“ (v překladu „bojuj či uteč“).[6][7] Jsou známy tři typy β-adrenergních receptorů – β1, β2 a β3.[8] β1-adrenergní receptory se nacházejí hlavně v srdci a v ledvinách.[7] β2-adrenergní receptory dominují v plicích, trávicí soustavě, játrech, děloze, hladké svalovině cév a v příčně pruhované svalovině.[7] β3-adrenergní receptory jsou typické pro tukové buňky.[9] Beta-blokátory mohou účinkovat neselektivně na všechny tyto skupiny receptorů, anebo jsou specifické pro jednu z těchto skupin.

Reference

[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Beta blocker na anglické Wikipedii.

  1. ↑ Freemantle N, Cleland J, Young P, Mason J, Harrison J; CLELAND; YOUNG; MASON; HARRISON. beta Blockade after myocardial infarction: systematic review and meta regression analysis. BMJ. June 1999, s. 1730–7. DOI 10.1136/bmj.318.7200.1730. PMID 10381708. 
  2. ↑ Cruickshank JM. Beta blockers in hypertension. Lancet. August 2010, s. 415; author reply 415–6. DOI 10.1016/S0140-6736(10)61217-2. PMID 20692524. 
  3. ↑ Sir James Black inventor of beta-blockers passes away [online]. [cit. 2010-09-06]. Dostupné online. 
  4. ↑ van der Vring JA; DANIËLS; HOLWERDA; WITHAGEN; SCHELLING; CLEOPHAS; HENDRIKS. Combination of calcium channel blockers and beta blockers for patients with exercise-induced angina pectoris: a double-blind parallel-group comparison of different classes of calcium channel blockers. The Netherlands Working Group on Cardiovascular Research (WCN). Angiology. June 1999, s. 447–54. DOI 10.1177/000331979905000602. PMID 10378820. 
  5. ↑ Stapleton MP. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology. Texas Heart Institute Journal. 1997, s. 336–42. PMID 9456487. 
  6. ↑ Frishman W.H.; CHENG-LAI A; NAWARSKAS J. Current Cardiovascular Drugs. [s.l.]: Current Science Group, 2005. Dostupné online. ISBN 978-1-57340-221-7. S. 152. 
  7. ↑ a b c Arcangelo V.P.; PETERSON A.M. Pharmacotherapeutics for advanced practice: a practical approach. [s.l.]: Lippincott Williams & Wilkins, 2006. Dostupné online. ISBN 978-0-7817-5784-3. S. 205. 
  8. ↑ Frishman W.H.; CHENG-LAI A; NAWARSKAS J. Current Cardiovascular Drugs. [s.l.]: Current Science Group, 2005. Dostupné online. ISBN 978-1-57340-221-7. S. 153. 
  9. ↑ Clément K, Vaisse C, Manning BS, Basdevant A, Guy-Grand B, Ruiz J, Silver KD, Shuldiner AR, Froguel P, Strosberg AD; VAISSE; MANNING; BASDEVANT; GUY-GRAND; RUIZ; SILVER. Genetic variation in the beta 3-adrenergic receptor and an increased capacity to gain weight in patients with morbid obesity. The New England Journal of Medicine. August 1995, s. 352–4. DOI 10.1056/NEJM199508103330605. PMID 7609752. 

Externí odkazy

[editovat | editovat zdroj]