Fenobarbital | |
---|---|
Název (INN) | fenobarbital |
Název podle IUPAC | 5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion |
Další názvy | phenobarbital, phenobarbitone, Luminal |
Kódy | |
Číslo CAS | 50-06-6 |
Klasifikace ATC | N05CA24, N03AA02 |
ChEMBL ID | CHEMBL40 |
ChemSpider ID | 4599 |
PubChem | 4763 |
Chemie | |
Sumární vzorec | C12H12N2O3 |
SMILES | CCC1(C(=O)NC(=O)NC1=O)C2=CC=CC=C2 |
InChI | InChI=1S/C12H12N2O3/c1-2-12(8-6-4-3-5-7-8)9(15)13-11(17)14-10(12)16/h3-7H,2H2,1H3,(H2,13,14,15,16,17) |
Molární hmotnost | 232,235 g/mol |
Farmakologie | |
Indikace | epilepsie (kromě absencí), status epilepticus, psychomotorický neklid, předoperační příprava, křečové stavy eklampsie a tetanu. |
Kontraindikace | akutních otrava alkoholem, hypnotiky a analgetiky, stimulancii a centrálně tlumivými psychofarmaky |
Rizika v těhotenství | D |
Cesty podání | p.o., i.m., i.v., rektálně |
Biodostupnost | >95 % |
Vazba na proteiny | 20–45 % |
Metabolismus | jaterní (hlavně pomocí CYP2C19) |
Vylučování | ledvinami, stolicí |
Biologický poločas | 53–118 hod. |
Další informace | |
Registrace v ČR | ano (3 přípravky) |
Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
Některá data mohou pocházet z datové položky. |
Fenobarbital (též phenobarbital, phenobarbitone; systematický název je 5-ethyl-5-fenylpyrimidin-2,4,6(1H,3H,5H)-trion, sumární vzorec C12H12N2O3) je barbiturát, který poprvé uvedl na trh Friedrich Bayer a spol. pod značkou Luminal. Je nejšířeji používaným antikonvulzivem na celém světě[1] a nejstarším dosud používaným[2]. Má též sedativní a hypnotické účinky, ale stejně jako jiné barbituráty byl pro tyto indikace nahrazen benzodiazepiny. Světová zdravotnická organizace doporučuje jeho prvoinstanční použití v rozvojových zemích pro parciální a generalizované tonicko-klonické křeče (známé dříve jako Grand Mal). Je důležitým lékem seznamu základních léků WHO, což je seznam minimálních lékařských požadavků pro systém základní zdravotní péče[3]. V bohatších státech již není pro takovou medikaci doporučen, je však alternativou pro pacienty, kteří nereagují na léčbu modernějšími antiepileptiky[4][2]. Po celém světě se také stále používá pro léčbu novorozeneckých křečí[5].
V Česku jsou v současné době registrovány tři léčivé přípravky s fenobarbitalem - kromě zmíněného Luminalu (k dispozici pro injekční podání v dávkách po 200 mg) jsou to přípravky Phenaemal (100 mg) a Phenaemaletten (15 mg) v tabletách.[6]
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Phenobarbital na anglické Wikipedii.