Naloxon

Naloxon, prodávaný v USA pod názvem Narcan, v Česku pod názvem Naloxone WZF Polfa nebo Suboxone (tady ve směsi s buprenorfinem) je lék používaný k zastavení účinků opioidů a to zejména při předávkování.^[1] Naloxon může být spojen s druhým opioidem, aby se snížilo riziko zneužití samotného opioidu.^[1] Při intravenózním podání začíná naloxon působit během dvou minut a při podání do svalové tkáně působí během pěti minut;^[1] může být také aplikován do nosu.^[2] Účinky naloxonu trvají asi půl hodiny až hodinu.^[3] V případě, že doba účinkování ostatních opioidů je delší než působení naloxonu, může být zapotřebí podat více dávek přípravku s Naloxonem.^[1]

Podávání naloxonu osobám, které jsou závislé na opioidech, může způsobit symptomy abstinenčního syndromu, včetně neklidu, nervozity, nevolností, zvracení, zrychlení srdečního tepu a pocení.^[1] Aby se jim zabránilo, lze podávat nízké dávky naloxonu do té doby, než bude dosaženo požadovaného efektu.^[1] U pacientů s dřívější poruchou srdečního rytmu či v případě, že pacient užívá léky, které negativně ovlivňují fungování srdce, se při užití naloxonu objevily problémy se srdcem.^[1] Uvádí se, že v případě těhotenství je podávání Naloxonu bezpečné, ověřeno to však bylo pouze s omezeným počtem gravidních žen.^[4]

Naloxon je neselektivním a kompetitivním antagonistou opioidového receptoru.^[5][6] Intoxikace opioidy vede k útlumu činnosti centrálního nervového systému a dechového centra, špendlíkovým zornicím, s možností rozvoje bezvědomí a hypoventilace. V takovém stavu je volbou antidotum opioidů – naloxon, jehož krátkodobý účinek lze prodlužovat opakovanými dávkami. Naloxon má plně opačný účinek než opioidy, s působením na obnovení vigility (bdělosti), krevního tlaku z hypotenze, dýchání a potlačení sedace i psychomimetického efektu opioidů.^[1]

Naloxon byl patentován v roce 1961 a v roce 1971 byl schválen pro použití proti předávkování opioidy dle Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv.^[7] Je na seznamu nejúčinnějších a nejbezpečnějších léků dle Světové zdravotnické organizace.^[8] Naloxon je v USA dostupný jako generický lék.^[1] Velkoobchodní cena naloxonu v rozvojovém světě se pohybuje mezi 0,5 amerického dolaru až 5,3 am. dolaru za jednu dávku.^[9] Naloxon nepatří k drahým přípravkům ani ve Spojených státech, jeho cena je nižší než 25 am. dolarů.^[10] Cena za balíček dvou autoinjektorů se v USA však zvýšila z 690 amerických dolarů v roce 2014 na 4500 am. dolarů v roce 2016.^[11]

V Česku je používán Suboxone od roku 2008, kdy jeho výhodou je to, že na rozdíl od Subutexu jej nelze užívat nitrožilně a závislí na opiátech tak užívají látku pouze jako substituční za heroin.^[12]

Lékařské užití

Předávkování opioidy

Balíček s naloxonem, jak je distribuován v Britské Kolumbii v Kanadě

Naloxon je užitečný jak při akutním předávkování opioidy, tak i při snižování respirační nebo duševní deprese vyvolané opioidy.^[1] Není jasné, zda je podávání přípravku užitečné v případě zástavy srdce vyvolané opioidy.^[13]

Naloxon je součástí balíčků rozdávaných závislým na heroinu či dalších opioidech. Bylo prokázáno, že tyto balíčky snížily úmrtnost v důsledku předávkování opioidy.^[14] Předepsání naloxonu se doporučuje v případě, že uživatel je závislý na vysoké dávce opioidů (rovnající se více než 100 mg morfinu za den). Předepisuje se také v případě, že uživatel užívá opioidy spolu s benzodiazepiny nebo je podezření či jistota, že užívá opioidy bez lékařského předpisu.^[15] Předepsání naloxonu by mělo být doplněno standardními doporučeními o užití přípravku, součástí doporučení by měla být prevence, informace o rozpoznání a reakci na předávkování, informace o první pomoci a o zavolání zdravotnické záchranné služby.^[16]

Prevence opiové závislosti

Naloxon se špatně vstřebává při podání ústy, proto se běžně kombinuje s řadou perorálních přípravků a to včetně buprenorfinu nebo pentazocinu. V případě ústního podání tohoto přípravku účinkuje pouze hlavní opioid. Pokud je však zneužit přípravek injekčně, tak naloxon blokuje účinek hlavního opioidu.^[1][17] Tato kombinace se používá ve snaze zabránit zneužití opioidových léků.^[17] V Německu je prodáván tilidin pouze v kombinaci s Naloxonem.

Jiná použití

Naloxon lze použít u kojenců, kteří byli vystaveni účinkům opioidů podávaných matce před nebo během porodu. Neexistují důkazy o použití Naloxonu ke snížení kardiorespirační a neurologické deprese u kojenců.^[18] Kojenci, kteří jsou vystaveni vysokým dávkám opioidů v těhotenství, mohou mít poškozenou CNS v souvislosti s perinatální asfyxií. Naloxon byl zkoumán s cílem zlepšit výsledky užití u kojenců, nicméně výsledky jsou současné době velice slabé.^[19]

U pacientů v šoku, včetně septického, kardiogenního, hemoragického nebo míšního (spinálního) šoku se zlepšil průtok krve po podání Naloxonu. Důležitost tohoto zjištění není jasná.^[20]

Naloxon je experimentálním lékem používaným při léčbě vrozené necitlivosti pro bolest,^[21] což je extrémně vzácné onemocnění (1 z 125 milionů), které zabraňuje postiženému cítit bolest nebo vnímat rozdíly teplot.

Naloxon může být také použit jako protilátka při předávkování přípravky obsahujícími klonidin, tj. přípravky pro snížení krevního tlaku.^[22] Naloxon může být také použit na léčbu svědění, které je spojeno s užitím opioidů.^[23]

Odkazy

Reference

1. Naloxone Hydrochloride [online]. The American Society of Health-System Pharmacists [cit. 2015-01-02]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2015-01-02. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
2. ROBERTS, James R. Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine. 6. vyd. London: Elsevier Health Sciences, 2014. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2017-09-08. ISBN 9781455748594. S. 476. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
3. BOSACK, Robert. Anesthesia Complications in the Dental Office. [s.l.]: John Wiley & Sons, 2015. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2017-09-08. ISBN 9781118828625. S. 191. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
4. Prescribing medicines in pregnancy database [online]. 3 March 2014 [cit. 2014-04-22]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 8 April 2014. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
5. Malenka RC, Nestler EJ, Hyman SE. Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience. Redakce Sydor A, Brown RY. 2nd. vyd. New York: McGraw-Hill Medical, 2009. ISBN 9780071481274. S. 190–191, 287. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
6. Narcan Prescribing Information [online]. Adapt Pharma, Inc., January 2017 [cit. 2017-11-03]. Dostupné online. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
7. YARDLEY, William. Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose [online]. 14 December 2013 [cit. 2015-07-06]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 15 December 2013. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
8. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) [online]. April 2015 [cit. 2016-12-08]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 13 December 2016. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
9. Naloxone HCL [online]. [cit. 2015-08-13]. Dostupné online. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.^{[nedostupný zdroj]}
10. HAMILTON, Richard J. Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 classic shirt-pocket edition. 28. vyd. Sudbury: Jones & Bartlett Learning, 2013. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 2017-09-08. ISBN 9781284053982. S. 174. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
11. Ravi Gupta, Nilay D. Shah, and Joseph S. Ross. Perspective: The Rising Price of Naloxone — Risks to Efforts to Stem Overdose Deaths. N Engl J Med. December 8, 2016, s. 2213–2215. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne June 14, 2017. DOI 10.1056/NEJMp1609578. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
12. KUBÁLKOVÁ, Pavla. Na trhu je nový lék pro narkomany | Domov. Lidovky.cz [online]. 2008-05-28 [cit. 2018-05-30]. Dostupné online. 
13. LAVONAS, EJ; DRENNAN, IR; GABRIELLI, A; HEFFNER, AC; HOYTE, CO; ORKIN, AM; SAWYER, KN. Part 10: Special Circumstances of Resuscitation: 2015 American Heart Association Guidelines Update for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care.. Circulation. 3 November 2015, s. S501-18. DOI 10.1161/cir.0000000000000264. PMID 26472998. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
14. Maxwell S, Bigg D, Stanczykiewicz K, Carlberg-Racich S. Prescribing naloxone to actively injecting heroin users: a program to reduce heroin overdose deaths. J Addict Dis. 2006, s. 89–96. DOI 10.1300/J069v25n03_11. PMID 16956873. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
15. Project Lazarus, Wilkes County, North Carolina: Policy Briefing Document Prepared for the North Carolina Medical Board in Advance of the Public Hearing Regarding Prescription Naloxone. Raleigh, NC: [s.n.], 2007. Dostupné online. Je zde použita šablona {{Cite book}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.^{[nenalezeno v uvedeném zdroji]}
16. Bowman S, Eiserman J, Beletsky L, Stancliff S, Bruce RD. Reducing the health consequences of opioid addiction in primary care. Am. J. Med.. July 2013, s. 565–71. DOI 10.1016/j.amjmed.2012.11.031. PMID 23664112. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
17. ORMAN, JS; KEATING, GM. Buprenorphine/naloxone: a review of its use in the treatment of opioid dependence.. Drugs. 2009, s. 577–607. DOI 10.2165/00003495-200969050-00006. PMID 19368419. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
18. MOE-BYRNE, Thirimon; BROWN, Jennifer VE; MCGUIRE, William. Naloxone for opiate-exposed newborn infants. The Cochrane Library. 28 February 2013. DOI 10.1002/14651858.CD003483.pub2. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
19. MCGUIRE, William; FOWLIE, Peter W; EVANS, David J. Naloxone for preventing morbidity and mortality in newborn infants of greater than 34 weeks' gestation with suspected perinatal asphyxia. The Cochrane Library. John Wiley & Sons, Ltd, 2004-01-26. ISSN 1465-1858. DOI 10.1002/14651858.CD003955.pub2. (anglicky) Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
20. BOEF, B; POIRIER V; GAUVIN F; GUERGUERIAN AM; ROY C; FARRELL CA; LACROIX J. Naloxone for shock.. Cochrane Database Syst Rev. 2003, s. CD004443. DOI 10.1002/14651858.CD004443. PMID 14584016. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
21. http://www.medvik.cz/link/D000699
22. NIEMANN, JT; GETZUG, T; MURPHY, W. Reversal of clonidine toxicity by naloxone.. Annals of Emergency Medicine. October 1986, s. 1229–31. DOI 10.1016/s0196-0644(86)80874-5. PMID 3752658. Je zde použita šablona {{Cite journal}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.
23. Naloxone [online]. [cit. 2017-10-31]. Dostupné online. Je zde použita šablona {{Cite web}} označená jako k „pouze dočasnému použití“.

Související články

• Oxykodon

Externí odkazy

• Distribuční projekt naloxonu při Chicago Recovery Alliance'
• Zpráva o naloxonu a ostatních opiátových protilátkách, International Programme on Chemical Safety
• What Is Naloxone? via Substance Abuse and Mental Health Services Administration| SAMHSA

Portály: Medicína