Methocarbamol

Strukturformel
1:1-Gemisch aus (R)-Form (links) und (S)-Form (rechts)
Allgemeines
Freiname Methocarbamol
Andere Namen

(RS)-2-Hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propylcarbamat (IUPAC)

Summenformel C11H15NO5
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 532-03-6
EG-Nummer 208-524-3
ECHA-InfoCard 100.007.751
PubChem 4107
ChemSpider 3964
DrugBank DB00423
Wikidata Q411456
Arzneistoffangaben
ATC-Code

M03BA03

Wirkstoffklasse

zentral wirksame Muskelrelaxanzien

Wirkmechanismus

unbekannt

Eigenschaften
Molare Masse 241,24 g·mol−1
Aggregatzustand

fest[1]

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 302​‐​317​‐​334
P: 261​‐​280​‐​342+311[1]
Toxikologische Daten

1320 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)[1]

Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Methocarbamol ist ein Arzneistoff, der bei Verspannungen und Spasmen der Skelettmuskulatur als Spasmolytikum eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der zentral wirksamen Muskelrelaxanzien (Myotonolytika).[2]

Methocarbamol war gemäß einer 2018 veröffentlichten Studie in der Behandlung von Kreuzschmerzen in Verbindung mit dem NSAR Naproxen nicht besser wirksam als ein Placebo in Kombination mit Naproxen.[3]

Im März 2020 schloss das humanmedizinische Komitee (CHMP) der Europäischen Arzneimittelagentur EMA nach Sichtung aller verfügbaren Daten, dass in der Kurzzeitbehandlung schmerzhafter Spasmen (Muskelverspannungen) in der Lendenwirbelsäule (Lumbalwirbelsäule) mit einer Kombination von Methocarbamol und Paracetamol der Nutzen eventuelle Risiken überwiege.[4]

Strukturell ist Methocarbamol mit Guaifenesin verwandt.

Pharmakologie

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Pharmakodynamik

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Der genaue Wirkmechanismus von Methocarbamol ist ungeklärt. Die muskelrelaxierende Wirkung erfolgt durch Hemmung der polysynaptischen Reflexleitung im Rückenmark und subkortikalen Zentren.[5][6]

Pharmakokinetik

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Methocarbamol wird nach oraler Verabreichung rasch und vollständig resorbiert. Der maximale Wirkstoffspiegel im Blut wird nach 30–60 Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden fast ausschließlich über die Nieren ausgeschieden.[7]

Nebenwirkungen

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Als seltene Nebenwirkungen (< 1/1000) werden genannt: Kopfschmerz, Fieber, Müdigkeit, angioneurotisches Ödem, Schwindel, metallischer Geschmack, Hypotonie, Juckreiz, Hautausschlag, Urticaria, Bindehautentzündung mit Nasenschleimhautschwellung.[8]

Sehr selten (<1/10000) treten auf: Anaphylaxie, Anorexie, Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Synkope, Nystagmus, Benommenheit, Zittern, Krampfanfall, Sehstörungen, Bradykardie, Hitzewallung, Brechreiz, Erbrechen.[9][10]

Nebenwirkungen mit unbekannter Häufigkeit sind Somnolenz, Koordinationsstörung, Übelkeit, Durchfall sowie Müdigkeit. Zudem wurden vorübergehende Empfindungsstörungen (Hypästhesie, Parästhesie) berichtet, die vorwiegend den Kopf, die Mundregion oder die Extremitäten betrafen.[11]

Das Nebenwirkungsspektrum zeigt insbesondere anticholinerge[12] Effekte.

Wechselwirkungen

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Es kann zu einer wechselseitigen Wirkverstärkung bei gleichzeitiger Anwendung von zentralwirksamen Arzneimitteln wie Anticholinergika, Opiaten, Barbituraten oder Anorektika kommen. Patienten mit Myasthenia gravis, die mit Pyridostigmin behandelt werden, dürfen Methocarbamol nicht einnehmen, weil Methocarbamol die Wirkung von Pyridostigmin abschwächen kann. Bei gleichzeitiger Einnahme von Methocarbamol mit Alkohol oder psychotropen Arzneimitteln kommt es zu einer Wirkungsverstärkung von Methocarbamol und vermehrt auftretenden Nebenwirkungen.[13]

Kontraindikation

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Patienten mit einer hereditären Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten Methocarbamol nicht anwenden.[14]

Außerdem sollte Methocarbamol nicht appliziert werden bei:

  • Überempfindlichkeit gegen Methocarbamol
  • Komatösen oder präkomatösen Zuständen
  • Erkrankungen des Zentralnervensystems
  • Myasthenia gravis
  • Epilepsie
  • Verdacht auf oder Bestehen einer Nierenerkrankung bei der intravenösen Anwendung aufgrund des Macrogol 300-Gehalts[15]

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte auf die Anwendung von Methocarbamol verzichtet werden, da das potentielle Risiko für den Menschen unbekannt ist. Darüber hinaus kann nicht sicher ausgeschlossen werden, dass Methocarbamol oder dessen Metabolite in die Muttermilch übergehen.[16]

Handelsnamen

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  • Dolovisano, Ortoton (D) und mehrere Generika (z. B. Methocarbamol von Puren, AL, Aristo, Hexal, Neuraxpharm, Stada), Robaxin
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Commons: Methocarbamol – Sammlung von Bildern, Videos und Audiodateien

Einzelnachweise

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  1. ↑ a b c d Datenblatt Guaiacol glyceryl ether carbamate bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 25. Mai 2017 (PDF).
  2. ↑ Andreas Ruß: Arzneimittel pocket. 13. Auflage. Börm Bruckmeier, Grünwald 2007, S. 233–234.
  3. ↑ B. W. Friedman, D. Cisewski, E. Irizarry, M. Davitt, C. Solorzano, A. Nassery, S. Pearlman, D. White, E. J. Gallagher: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial of Naproxen With or Without Orphenadrine or Methocarbamol for Acute Low Back Pain. In: Annals of emergency medicine. Band 71, Nummer 3, März 2018, S. 348–356.e5, doi:10.1016/j.annemergmed.2017.09.031, PMID 29089169, PMC 5820149 (freier Volltext).
  4. ↑ Benefits of medicines containing combination of methocarbamol and paracetamol continue to outweigh risks. European Medicines Agency, 17. Juni 2020, abgerufen am 10. September 2021 (englisch).
  5. ↑ COMPOUND SUMMARY Methocarbamol. NIH, National Library of Medicine, 5. September 2021, abgerufen am 10. September 2021 (englisch).
  6. ↑ Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Fachinformation) von Ortoton Recordati (Methocarmabol). Recordati Pharma GmbH, März 2021, abgerufen am 16. August 2024.
  7. ↑ Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Fachinformation) von Ortoton Recordati (Methocarmabol). Recordati Pharma GmbH, März 2021, abgerufen am 16. August 2024.
  8. ↑ Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Fachinformation) von Ortoton Recordati (Methocarmabol). Recordati Pharma GmbH, März 2021, abgerufen am 28. August 2024.
  9. ↑ Methocarbamol oral, in: Wirkstoff aktuell, 2/2015.
  10. ↑ Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Fachinformation) von Ortoton Recordati (Methocarmabol). Recordati Pharma GmbH, März 2021, abgerufen am 28. August 2024.
  11. ↑ Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Fachinformation) von Ortoton Recordati (Methocarmabol). Recordati Pharma GmbH, März 2021, abgerufen am 28. August 2024.
  12. ↑ Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: Psychopharmakotherapie im Alter. Vermeidung von Arzneimittelinteraktionen und Polypharmazie. In: Deutsches Ärzteblatt. Band 116, Heft 29 f. (22. Juli) 2019, S. 508–517, S. 511.
  13. ↑ Gelbe Liste Online: Methocarbamol - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste. Abgerufen am 20. Mai 2021.
  14. ↑ Arzneimittelkommision der deutschen Ärzteschaft: Methocarbamol oral. In: Wirkstoff Aktuell. KBV, 1. Februar 2015, S. 3–4, abgerufen am 20. Mai 2021.
  15. ↑ Gelbe Liste Online: Methocarbamol - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste. Abgerufen am 20. Mai 2021.
  16. ↑ Gelbe Liste Online: Methocarbamol - Anwendung, Wirkung, Nebenwirkungen | Gelbe Liste. Abgerufen am 20. Mai 2021.