Pentostatin

Strukturformel
Struktur von Pentostatin
Allgemeines
Name Pentostatin
Andere Namen
  • (8R)-3-[(2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-7,8-dihydro-4H-imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol (IUPAC)
  • Co-Vidarabine
  • Desoxyformycin
  • Pentostatine
Summenformel C11H16N4O4
Kurzbeschreibung

farbloser Feststoff[1]

Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 53910-25-1
EG-Nummer (Listennummer) 637-271-5
ECHA-InfoCard 100.164.991
PubChem 439693
ChemSpider 388759
DrugBank DB00552
Wikidata Q425470
Arzneistoffangaben
ATC-Code

L01XX08

Eigenschaften
Molare Masse 268,27 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

220–225 °C[2]

pKS-Wert

5,2[3]

Löslichkeit
  • löslich in Wasser[4]
  • löslich in Ethanol, Methanol, DMF und DMSO[4]
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung[1]

Gefahr

H- und P-Sätze H: 301
P: 301+310[1]
Toxikologische Daten

227 mg·kg−1 (LD50, Maus, oral)[1]

Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa).

Pentostatin (Nipent) ist ein Zytostatikum und ein Analogon von Hypoxanthin. Es hemmt das im lymphatischen Gewebe mit hoher Aktivität vorliegende Enzym Adenosindesaminase, ein Enzym des Purinstoffwechsels. Dadurch wird die RNA-Synthese gehemmt und eine DNA-Schädigung herbeigeführt. Gewonnen wird es biotechnologisch aus Streptomyces-Arten.[4]

Anwendungsgebiete

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Pentostatin wird als Monotherapie bei Haarzell-Leukämie angewendet. In einer klinischen Studie bei Patienten mit therapieresistenter chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) wurde Pentostatin mit Fludarabin kombiniert. Wegen schwerwiegender Nebenwirkungen wird diese Kombination nicht empfohlen. Eine Kombination mit Vidarabin steigert dessen Effekt. Wegen eines Anstiegs der Nebenwirkungen ist der therapeutische Nutzen hierbei nicht gesichert. Eine Kombination von Pentostatin mit Cyclophosphamid wird wegen schwerwiegender Nebenwirkungen ebenfalls nicht empfohlen.

Dosierung

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Pentostatin wird zur Behandlung der Haarzell-Leukämie mit einer Dosierung von 4 mg/m² in 14-täglichen Intervallen empfohlen.

Nebenwirkungen

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Pentostatin wirkt lymphozytotoxisch und hemmt insbesondere durch eine Unterdrückung von CD4+-Lymphozyten das Immunsystem. Neben einer Myelosuppression treten häufig eine Leukopenie und eine Thrombozytopenie auf. Außerdem sind häufig die beim Einsatz von Zytostatika üblichen Nebenwirkungen zu beobachten, wie Fieber, Müdigkeit, Infektionen, Schmerzen und Übelkeit.

Literatur

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  • ABDA-Datenbank über WINAPO Lauer-Taxe: Datenblatt zu Nipent (Pentostatin), Stand 1. Mai 2011.

Einzelnachweise

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  1. ↑ a b c d Datenblatt Pentostatin, ≥98% (HPLC) bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. Dezember 2015 (PDF).
  2. ↑ Safety Dats Sheet. In: www.pfizerhospitalus.com. Hospira, abgerufen am 30. März 2023 (englisch).
  3. ↑ Laman A. Al Razzak, Annalisa E. Benedetti, Wanda N. Waugh, Valentine J. Stella: Chemical stability of pentostatin (NSC-218321), a cytotoxic and immunosuppressant agent. In: Pharmaceutical Research. Band 07, Nr. 5, 1990, S. 452–460, doi:10.1023/A:1015852329748.
  4. ↑ a b c Datenblatt Pentostatin bei Bioaustralis, abgerufen am 9. Dezember 2015.