Σολιφενασίνη

Σολιφενασίνη
Ονομασία IUPAC
(3R)-1-Azabicyclo[2 2 2]oct-3-yl (1S)-1-phenyl-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-carboxylate
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςVesicare, Vesicare LS
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa605019
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B3
  • US: C (Δεν έχει αποκλειστεί ο κίνδυνος)
Οδοί
χορήγησης
Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα90%
Πρωτεϊνική σύνδεση98%
ΜεταβολισμόςCYP3A4
Μεταβολίτεςγλυκουρονιδία, Ν-οξείδια, άλλοι
Βιολογικός χρόνος ημιζωής45 με 68 ώρες
ΑπέκκρισηΝεφρά (69.2%) και κόπρανα (22.5%)
Κωδικοί
Αριθμός CAS242478-37-1 N
Κωδικός ATCG04BD08
PubChemCID 154059
IUPHAR/BPS7483
DrugBankDB01591 YesY
ChemSpider135771 N
UNIIA8910SQJ1U YesY
KEGGDG00481 N
ChEMBLCHEMBL1734 N
ΣυνώνυμαYM905
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC23H26N2O2
Μοριακή μάζα362,47 g·mol−1
C1CN2CCC1[C@H](C2)OC(=O)N3CCC4=CC=CC=C4[C@@H]3C5=CC=CC=C5

InChI=1S/C23H26N2O2/c26-23(27-21-16-24-13-10-18(21)11-14-24)25-15-12-17-6-4-5-9-20(17)22(25)19-7-2-1-3-8-19/h1-9,18,21-22H,10-16H2/t21-,22-/m0/s1 N

Key:FBOUYBDGKBSUES-VXKWHMMOSA-N N
  (verify)

Η σολιφενασίνη, που πωλείται ως το εμπορικό σήμα Vesicare μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερδραστηρίας ουροδόχου κύστης και της νευρογενούς υπερδραστηριότητας του εξωστήρα μυ.[1] Μπορεί να βοηθήσει στις ακράτεια και αυξημένη συχνότητα ούρων και στην επείγουσα ανάγκη για ούρηση.[2] Τα οφέλη εμφανίζονται παρόμοια με άλλα φάρμακα στην τάξη.[3] Λαμβάνεται από το στόμα.

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ξηροστομία, δυσκοιλιότητα και λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος.[1] Σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν κατακράτηση ούρων, παράταση QT, παραισθήσεις, γλαύκωμα και αναφυλαξία.[2] Δεν είναι σαφές εάν η χρήση είναι ασφαλής κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.[1] Ανήκει στην αντιμουσκαρινική κατηγορία φαρμάκων και λειτουργεί μειώνοντας τις συστολές της ουροδόχου κύστης.[1]

Η σολιφενασίνη εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2004.[1][4] Η προμήθεια ενός μήνα στο Ηνωμένο Βασίλειο κοστίζει το NHS περίπου 27,62 £ από το 2019.[2] Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το χονδρικό κόστος αυτού του ποσού είναι περίπου 370 US $.[5] Το 2017, ήταν η 283η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από ένα εκατομμύριο συνταγές.[6][7]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 «Solifenacin Succinate Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 
  2. 2,0 2,1 2,2 British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 761. ISBN 9780857113382. 
  3. «[93] Are claims for newer drugs for overactive bladder warranted?». Therapeutics Initiative. 22 Απριλίου 2015. Ανακτήθηκε στις 17 Μαρτίου 2019. 
  4. «Drug Approval Package: VesiCare (Solifenacin Succinate) NDA #021518». U.S. Food and Drug Administration (FDA). Ανακτήθηκε στις 26 Μαΐου 2020. 
  5. «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 6 Μαρτίου 2019. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  6. «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  7. «Solifenacin Succinate - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 4 Ιουλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.