Έμπλαστρο

Επίθεμα νικοτίνης κατά του καπνίσματος

Το έμπλαστρο είναι αυτοκόλλητο δερματικό επίθεμα για τοπική και διαδερμική χορήγηση φαρμάκων.[1] Πρόκειται για φαρμακοτεχνικό σύστημα που αξιοποιεί τη δυνατότητα του δέρματος να λειτουργεί ως οδός χορήγησης φαρμάκων. Σκοπό του έμπλαστρου αποτελεί η ελεγχόμενη αποδέσμευση του φαρμάκου στον ιστό-στόχο[2] με μη-επεμβατική ανώδυνη λύση που πλεονεκτεί ως προς τις επώδυνες ενδοφλέβιες ενέσεις και τα χάπια που ίσως επιφέρουν επιπλοκές στο γαστρεντερικό σύστημα.

Ο δερματοεπιδερμιδικός φραγμός, στοχεύοντας στην προστασία του οργανισμού από τους εξωτερικούς βλαπτικούς παράγοντες, επιτρέπει τη διέλευση μορίων μέσα από την επιδερμίδα, μόνον όταν αυτά τηρούν ορισμένες προδιαγραφές. Η διέλευση της ουσίας μέσα από την επιδερμίδα γίνεται διαμέσου των κυττάρων από τις υδρόφιλες ουσίες, ενώ οι λιπόφιλες περνάνε ανάμεσα από τα κύτταρα. Η διαπερατότητα[3][4] του δέρματος εξαρτάται από την κατάσταση της κεράτινης στιβάδας και το πόσο ενυδατωμένος είναι ο οργανισμός

Τα αυτοκόλλητα δερματικά επιθέματα (έμπλαστρα) χρησιμοποιούν δύο θεμελιώδεις τύπους αποδέσμευσης που αντιστοιχούν σε δύο διαφορετικά συστήματα χορήγησης της δόσης φαρμάκου:

  • Με ρύθμιση της ταχύτητας απορρόφησης του φαρμάκου από το δέρμα. Περιλαμβάνει μία δεξαμενή φαρμάκων, μια πολυμερική μεμβράνη ελέγχου ποσοστού αποδέσμευσης, ένα αδιάβροχο στρώμα υποστήριξης και το συγκολλητικό στρώμα που έρχεται σε άμεση επαφή με το δέρμα.
  • Με ρύθμιση της ταχύτητας αποδέσμευσης κι απορρόφησης του φαρμάκου από το σύστημα χορήγησής της. Περιλαμβάνει ένα αδιάβροχο στρώμα υποστήριξης, μια πολυμερική μήτρα που περιέχει το φάρμακο και το συγκολλητικό στρώμα που βρίσκεται σε άμεση επαφή με το δέρμα.[5][6]

Εφαρμογές

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  • Έπιθέματα νικοτίνης κατά του καπνίσματος.
  • Αντικαταθλιπτικά επιθέματα. Το πρώτο παρουσιάστηκε τον Απρίλιο του 2006 στη Ν.Υ. από τη Bristol-Myers Squib Co.
  • Αναλγητικά έμπλαστρα με φαιντανύλη και λιδοκαΐνη.
  • Υδροκολλοειδή επιθέματα για τοπική επουλωτική θεραπεία με στόχο την άμεση ανακούφιση σε περιπτώσεις μικροτραυματισμού, εκδοράς ή εγκαυμάτων 1ου και 2ου βαθμού. Ενεργούν πάνω στην πληγή όπως και το τεχνητό δέρμα. Έχουν δράση αναλγητική, αντιβακτηριδιακή και δημιουργούν τις κατάλληλες συνθήκες υγρασίας για την επούλωση του τραύματος. Είναι διαφανή, αδιάβροχα και μπορούν να παραμείνουν στο δέρμα τουλάχιστον 7 ημέρες.
  • Έμπλαστρα σκοπολαμίνης κατά της ναυτίας.
  • Αντισυλληπτικά επιθέματα. Έχουν εγκριθεί από τον FDA από το 2001. Διατηρούν χαμηλά επίπεδα οιστρογόνων και προλαμβάνουν την ωορρηξία.
  • Παυσίπονα έμπλαστρα με καψαϊκίνη ή σαλικυλικά, για οσφυαλγίες και πόνους μυών.
  • Αντιυπερτασικά επιθέματα με αγγειοδιασταλτικά.

Πλεονεκτήματα και περιορισμοί

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
Πλεονεκτήματα και Περιορισμοί κατά την κλινική εφαρμογή
Πλεονεκτήματα Περιορισμοί
Σχετικά ανώδυνη και μη επεμβατική εναλλακτική θεραπεία Δεν υπάρχουν έμπλαστρα για όλα τα φάρμακα
Ταχύτητα κι αμεσότητα στο χρόνο δράσης Η ικανότητα επικόλλησης εξαρτάται και από τις παραμέτρους του δέρματος
Σχετικά χαμηλό κόστος κι εύκολη εφαρμογή Η πιθανότητα πρόκλησης ερεθισμών και ευαισθητοποίησης του δέρματος
Έλεγχος του ρυθμού αποδέσμευσης δραστικής ουσίας Δυσκολίες στον καθορισμό της παραμέτρου της βιοδιαθεσιμότητας
Αποφυγή της επίδρασης του πεπτικού συστήματος

και της πιθανής αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα ή τροφή

Ο κίνδυνος για την πρόκληση κάποιας μόνιμης βλάβης στην ανατομία ή τη λειτουργία

του δερματοεπιδερμιδικού φραγμού από κακό χειρισμό ή άλλες αιτίες

π.χ. αύξηση του ποσοστού επιδερμικής απώλειας νερού

Διατήρηση σταθερών θεραπευτικών επιπέδων του φαρμάκου Πιθανές παρενέργειες από την έκθεση σε ακτινοβολία

Βιβλιογραφία

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. ↑ Harvey, Noel· Down, James (29 Οκτωβρίου 2002). Transdermal Drug Delivery Systems. Νέα Υόρκη: CRC Press. σελ. 305-326. ISBN 9780824708610. 
  2. ↑ Walters, Kenneth· Brain, Keith (20 Φεβρουαρίου 2002). Dermatological and Transdermal Formulations. CRC Press. σελίδες 315–395. ISBN 9780824798895. 
  3. ↑ Hadgraft, J.; Walters, Ka (1994-01). «Skin penetration enhancement». Journal of Dermatological Treatment 5 (1): 43–47. doi:10.3109/09546639409081846. ISSN 0954-6634. http://dx.doi.org/10.3109/09546639409081846. 
  4. ↑ Smith, Eric, επιμ. (2005-11-02). Percutaneous Penetration Enhancers, Second Edition. doi:10.1201/9781420039207. http://dx.doi.org/10.1201/9781420039207. 
  5. ↑ Watkinson, Adam C. (3 Ιανουαρίου 2012). Topical and Transdermal Drug Delivery. Hoboken, NJ, USA: John Wiley & Sons, Inc. σελίδες 357–366. ISBN 9781118140505. 
  6. ↑ Cross, S.; Roberts, M. (2004-01-01). «Physical Enhancement of Transdermal Drug Application: Is Delivery Technology Keeping up with Pharmaceutical Development?». Current Drug Delivery 1 (1): 81–92. doi:10.2174/1567201043480045. ISSN 1567-2018. http://dx.doi.org/10.2174/1567201043480045.