Αλπραζολάμη

Η χημική δομή της αλπραζολάμης

Η αλπραζολάμη, διαθέσιμη με την εμπορική ονομασία Xanax, μεταξύ άλλων, είναι βραχείας δράσης ηρεμιστικό το οποίο στην τάξη των τριαζολοβενζοδιαζεπίνων, οι οποίες είναι βενζοδιαζεπίνες συντηγμένες με ένα δακτύλιο τριαζόλης.[1] Χρησιμοποιείται συχνά στη βραχυπρόθεσμη αντιμετώπιση των αγχωδών διαταραχών και πιο συγκεκριμένα στη διαταραχή πανικού και στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή.[2] Άλλες κοινές χρήσεις περιλαμβάνουν την αντιμετώπιση της ναυτίας που προκλήθηκε από χημειοθεραπεία, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.[3] Στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή παρουσιάζει βελτίωση συνήθως εντός εβδομάδας.[4][5] Η αλπραζολάμη συνήθως χορηγείται από το στόμα.[3]

Συνηθισμένες παρενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, κατάθλιψη, πονοκεφάλους, κόπωση, ξηροστομία και προβλήματα μνήμης.[3] Η υπνηλία και η κόπωση μπορεί να βελτιωθούν εντός μερικών ημερών.[6] Εξαιτίας ανησυχιών για κακή χρήση, η αλπραζολάμη δεν θεωρείται από κάποιους κατάλληλη αγωγή για την αρχική θεραπεία της διαταραχής πανικού.[7] Συμπτώματα στέρησης ή αναπήδησης μπορεί να προκληθούν από την απότομη διακοπή, γι'αυτό και η δόση πρέπει να μειώνεται σταδιακά σε βάθος εβδομάδων ή μηνών. Άλλοι σπάνιοι κίνδυνοι περιλαμβάνουν την αυτοκτονία, πιθανών εξαιτίας της άρσης των αναστολών.[8] Η αλπραζολάμη, όπως και οι άλλες βενζοδιαζεπίνες, δρουν ενεργοποιώντας τον ανασταλτικό νευροϋποδοχέα GABAA.[3]

Η αλπραζολάμη έλαβε πατέντα το 1971 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1981.[3][9]

Αλπραζολάμη
Ονομασία IUPAC
12-chloro-3-methyl-9-phenyl-2,4,5,8-tetraazatricyclo[8.4.0.0^{2,6}]tetradeca-1(10),3,5,8,11,13-hexaene
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςNiravam, Xanax
MedlinePlusa684001
Οδοί
χορήγησης		Από το στόμα
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα84-91% από το στόμα
Πρωτεϊνική σύνδεση~80% σε ορό
ΜεταβολισμόςΗ αλπραζολάμη μεταβολίζεται σε λιγότερο αποτελεσματικούς μεταβολίτες από διάφορα CYP συμπεριλαμβανομένων των CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 και CYP2C9.
Μεταβολίτεςbenzophenone
Βιολογικός χρόνος ημιζωήςΜέσος χρόνος ημιζωής αποβολής από το πλάσμα 11,2 ώρες σε υγιείς ασθενείς (εύρος 6,3-26,9 ώρες).
ΑπέκκρισηΝεφροί
Κωδικοί
Αριθμός CAS28981-97-7
PubChemCID 2118
DrugBankDB00404
ChemSpider2034
UNIIYU55MQ3IZY
KEGGD00225
ChEBICHEBI:2611
ChEMBLCHEMBL661
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC17H13ClN4
Μοριακή μάζα 308.765
CC1=NN=C2CN=C(C3=CC=CC=C3)C3=C(C=CC(Cl)=C3)N12

Φυσικά στοιχεία
Σημείο τήξης228–229,5 °C (442,4–445,1 °F)
Υδροδιαλυτότητα0.0324 mg/mL mg/mL (20 °C)

Η αλπραζολάμη ανήκει στις ελεγχόμενες ουσίες και πολλές φορές υφίσταται κατάχρηση.[10][11] Είναι διαθέσιμη ως γενόσημο φάρμακο.[12] Το 2017 ήταν το 21ο φάρμακο από πλευράς αριθμού συνταγών στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 25 εκατομμύρια συνταγές.[13][14]

Παραπομπές

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. ↑ Goldberg R (2009). Drugs Across the Spectrum. Cengage Learning. σελ. 195. ISBN 9781111782009. 
  2. ↑ «Alprazolam Tablets, USP». dailymed.nlm.nih.gov. Ιουλίου 2017. Ανακτήθηκε στις 25 Οκτωβρίου 2018. 
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 American Society of Health-System Pharmacists (13 Νοεμβρίου 2017). «Alprazolam Monograph for Professionals». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 25 Οκτωβρίου 2018. 
  4. ↑ «Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature». CNS Drug Reviews 10 (1): 45–76. 2004. doi:10.1111/j.1527-3458.2004.tb00003.x. PMID 14978513. 
  5. ↑ Tampi RR, Muralee S, Weder ND, Penland H, επιμ. (2008). Comprehensive Review of Psychiatry. Philadelphia, PA: Wolters Kluwer/ Lippincott Williams & Wilkins Health. σελ. 226. ISBN 978-0-7817-7176-4. 
  6. ↑ Pavuluri MN, Janicak PG, Marder SR (2010). Principles and Practice of Psychopharmacotherapy (5th έκδοση). Philadelphia, PA: Wolters Kluwer Health/ Lippincott Williams & Wilkins. σελ. 535. ISBN 978-1-60547-565-3. 
  7. ↑ «The role of alprazolam for the treatment of panic disorder in Australia». The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry 46 (3): 212–24. March 2012. doi:10.1177/0004867411432074. PMID 22391278. http://www.barglow.com/moylan2012alprazolam.pdf. 
  8. ↑ «Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature». The Primary Care Companion for CNS Disorders 19 (2). March 2017. doi:10.4088/PCC.16r02037. PMID 28257172. 
  9. ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 536. ISBN 9783527607495. 
  10. ↑ «A Review of Alprazolam Use, Misuse, and Withdrawal». Journal of Addiction Medicine 12 (1): 4–10. 2018. doi:10.1097/ADM.0000000000000350. PMID 28777203. 
  11. ↑ Malamed SF (2009). Sedation: A Guide to Patient Management. Elsevier Health Sciences. σελ. 105. ISBN 978-0323075961. 
  12. ↑ «In Pictures: The Most Popular Prescription Drugs». Forbes. Ανακτήθηκε στις 16 Ιουνίου 2015. 
  13. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  14. ↑ «Alprazolam Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.