Αλφαιντανύλη

Αλφαιντανύλη
Ονομασία IUPAC
N-{1-[2-(4-ethyl-5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)ethyl]-4-(methoxymethyl)piperidin-4-yl}-N-phenylpropanamide
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςAlfast, Alfentanil, Rapifen, Alfenta
AHFS/Drugs.comhttps://www.drugs.com/pro/alfentanil.html
MedlinePlusshorturl.at/rDNZ9
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: C
  • US: N (Δεν έχει ταξινομηθεί ακόμη)
  • C
Πιθανότητα
εθισμού		υψηλή
Οδοί
χορήγησης		Ενδοφλέβια
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα92%
Πρωτεϊνική σύνδεση92%
ΜεταβολισμόςΉπαρ
Μεταβολίτες2-(4-ethyl-5-oxo-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)acetaldehyde, N-phenylpropionamide, Noralfentanil.
Έναρξη δράση1-2 λεπτά
Βιολογικός χρόνος ημιζωής90-111 λεπτά
Διάρκεια δράσης30-60 λεπτά
ΑπέκκρισηΟύρα (κύρια οδός αποβολής μεταβολιτών)
Κωδικοί
Αριθμός CAS71195-58-9
Κωδικός ATCN01AH02
PubChemCID 51263
IUPHAR/BPS7108
DrugBankDB00802
ChemSpider46451
UNII1N74HM2BS7
KEGGDO7122
ChEBICHEBI:2569
ChEMBLCHEMBL634
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC21H32N6O3
Μοριακή μάζα416.5
N(C(CC)=O)(C1(COC)CCN(CCN2C(=O)N(CC)N=N2)CC1)C3=CC=CC=C3

Φυσικά στοιχεία
Πυκνότητα1.22 g/cm3
Σημείο τήξης140,8 °C (285,4 °F)
Υδροδιαλυτότητα34.6 mg/L mg/mL (20 °C)

Η αλφαιντανύλη είναι ένας οπιοειδής αγωνιστής, ο οποίος χρησιμοποιείται για αναλγησία και αναισθησία (εισαγωγή και διατήρηση αυτής). Είναι ταχείας δράσης συνθετικό οπιοειδές αναλγητικό και αναισθητικό, παράγωγο της φαιντανύλης, το οποίο δρα στον μ-υποδοχέα των οπιοειδών. Η αλφαιντανύλη έχει pKa περίπου 6.5, το οποίο οδηγεί σε μεγάλο ποσοστό του φαρμάκου να παραμένει μη ιονισμένο σε φυσιολογικό pH, το οποίο ευθύνεται για την ταχεία έναρξη δράσης του. Ανακαλύφθηκε από τη Janssen Pharmaceuticals το 1976.[1][2]

Ενδείξεις

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η αλφαιντανύλη ενδείκνυται: 1) ως συμπληρωματική αναλγησία σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις μαζί με βαρβιτουρικά/οξυγόνο/πρωτοξείδιο του αζώτου για τη συντήρηση αναισθησίας, 2) σε συνεχή έγχυση μαζί με οξυγόνο/πρωτοξείδιο του αζώτου για συντήρηση γενικής αναισθησίας και 3) ως κύριος αναισθητικός παράγοντας κατά την εισαγωγή σε αναισθησία σε ασθενείς που θα υποβληθούν σε χειρουργική επέμβαση που απαιτείται ενδοτραχειακή διασωλήνωση και μηχανικός αερισμός.[3][4]

Αντενδείξεις

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. Οξύ ή/και σοβαρό βρογχικό άσθμα
  2. Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
  3. Καταστολή του αναπνευστικού
  4. Υπερκαπνία
  5. Οξεία πνευμονική καρδία
  6. Delirium tremens
  7. Σπασμοί
  8. Καταστολή του Κ.Ν.Σ.
  9. Αυξημένη ενδοκράνια πίεση ή/και κρανιοεγκεφαλική κάκωση
  10. Συγχορήγηση ή χορήγηση εντός 14 ημερών αναστολέα της μονοαμινοξειδάσης

Ανεπιθύμητες ενέργειες[5]

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. Ναυτία
  2. Κνησμός
  3. Καταστολή Κ.Ν.Σ./αναπνευστικού
  4. Βραδυκαρδία

Παραπομπές

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. ↑ «Fentanyl drug profile | www.emcdda.europa.eu». www.emcdda.europa.eu (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023. 
  2. ↑ «CAS Common Chemistry». commonchemistry.cas.org. Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023. 
  3. ↑ «Alfentanil: Dosage, Mechanism/Onset of Action, Half-Life». Medicine.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023. 
  4. ↑ «Alfentanil». go.drugbank.com. Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023. 
  5. ↑ PubChem. «Alfentanil». pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 16 Ιανουαρίου 2023.