Ατενολόλη

Ατενολόλη
Ονομασία IUPAC
(RS)-2-{4-[2-Hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl}acetamide
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςTenormin, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa684031
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: C
  • US: D (Στοιχεία κινδύνου)
Οδοί
χορήγησης		Από το στόμα, ενδοφλέβια (IV)
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα40–50%
Πρωτεϊνική σύνδεση6–16%
ΜεταβολισμόςΉπαρ <10%
Βιολογικός χρόνος ημιζωής6–7 ώρες
ΑπέκκρισηΝεφρά
Κωδικοί
Αριθμός CAS29122-68-7 YesY
Κωδικός ATCC07AB03
PubChemCID 2249
IUPHAR/BPS548
DrugBankDB00335 YesY
ChemSpider2162 YesY
UNII50VV3VW0TI YesY
KEGGD00235 YesY
ChEBICHEBI:2904 YesY
ChEMBLCHEMBL24 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC14H22N2O3
Μοριακή μάζα266,34 g·mol−1
O=C(N)Cc1ccc(cc1)OCC(O)CNC(C)C

InChI=1S/C14H22N2O3/c1-10(2)16-8-12(17)9-19-13-5-3-11(4-6-13)7-14(15)18/h3-6,10,12,16-17H,7-9H2,1-2H3,(H2,15,18) YesY

Key:METKIMKYRPQLGS-UHFFFAOYSA-N YesY
  (verify)

Η ατενολόλη είναι φάρμακο της οικογένειας των βήτα αποκλειστών που χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και του θωρακικού πόνου που σχετίζεται με την καρδιά.[1] Η ατενολόλη, ωστόσο, δεν φαίνεται να βελτιώνει τη θνησιμότητα σε άτομα με υψηλή αρτηριακή πίεση.[2][3] Άλλες χρήσεις περιλαμβάνουν την πρόληψη των ημικρανιών και τη θεραπεία ορισμένων καρδιακών αρρυθμιών.[4] Λαμβάνεται από το στόμα ή με ένεση σε φλέβα.[1] Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί με άλλα φάρμακα για την αρτηριακή πίεση.[1]

Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν αίσθημα κόπωσης, καρδιακή ανεπάρκεια, ζάλη, κατάθλιψη και δύσπνοια.[1] Άλλες σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν τον βρογχόσπασμο. Δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και εναλλακτικά φάρμακα προτιμώνται κατά το θηλασμό.[5] Λειτουργεί αναστέλλοντας τους β1-αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά, μειώνοντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό και φόρτο εργασίας.[1]

Η ατενολόλη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1969 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1975.[6] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[1] Το 2017, ήταν το 36ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 20 εκατομμύρια συνταγές.[7][8]

Ιατρικές χρήσεις

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η ατενολόλη χρησιμοποιείται για διάφορες καταστάσεις όπως υπέρταση, στηθάγχη, σύνδρομο μακρού QT, οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή ταχυκαρδία και τα συμπτώματα στέρησης αλκοόλ.[9]

Ο ρόλος των β-αποκλειστών γενικά στην υπέρταση υποβαθμίστηκε τον Ιούνιο του 2006 στο Ηνωμένο Βασίλειο και αργότερα στις Ηνωμένες Πολιτείες, καθώς είναι λιγότερο κατάλληλοι από άλλους παράγοντες όπως αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, θειαζιδικά διουρητικά και αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους.[10][11][12]

Παρενέργειες

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η ατενολόλη ήταν ο κύριος β-αναστολέας που αναγνωρίστηκε ότι ενέχει υψηλότερο κίνδυνο πρόκλησης διαβήτη τύπου 2, με αποτέλεσμα την υποβάθμισή του στο Ηνωμένο Βασίλειο τον Ιούνιο του 2006 σε θεραπεία τέταρτης γραμμής στη διαχείριση της υπέρτασης.[11]

Η αντιυπερτασική θεραπεία με ατενολόλη παρέχει ασθενέστερη προστατευτική δράση έναντι καρδιαγγειακών επιπλοκών (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου και εγκεφαλικό επεισόδιο ) σε σύγκριση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα διουρητικά είναι ανώτερα.[13]

Υπερβολική δόση

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας οφείλονται σε υπερβολικές φαρμακοδυναμικές δράσεις για β1 και επίσης β2 -υποδοχείς. Αυτές περιλαμβάνουν βραδυκαρδία (αργό καρδιακό παλμό), σοβαρή υπόταση με καταπληξία, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, υπογλυκαιμία και βρογχοσπαστικές αντιδράσεις. Η θεραπεία είναι σε μεγάλο βαθμό συμπτωματική. Υποδεικνύεται νοσηλεία και εντατική παρακολούθηση. Ο ενεργός άνθρακας είναι χρήσιμος για την απορρόφηση του φαρμάκου. Η ατροπίνη θα αντιμετωπίσει τη βραδυκαρδία, η γλυκαγόνη βοηθά στην υπογλυκαιμία, η δοβουταμίνη μπορεί να χορηγηθεί κατά της υπότασης και η εισπνοή ενός β2 - μιμητικού όπως η εξοπρεναλίνη ή η σαλβουταμόλη θα τερματίσουν τον βρογχόσπασμο. Οι συγκεντρώσεις ατενολόλης στο αίμα ή στο πλάσμα μπορούν να μετρηθούν για να επιβεβαιωθεί η διάγνωση δηλητηρίασης σε νοσοκομειακούς ασθενείς ή για να βοηθήσουν σε μια έρευνα για το θάνατο σε φαρμακευτικό επίπεδο. Τα επίπεδα στο πλάσμα είναι συνήθως μικρότερα από 3 mg / L κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής χορήγησης, αλλά μπορεί να κυμαίνεται από 3-30 mg / L σε θύματα υπερβολικής δόσης.[14][15]

Παραπομπές

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 «Atenolol Monograph for Professionals». Drugs.com. AHFS. Ανακτήθηκε στις 23 Δεκεμβρίου 2018. 
  2. ↑ «Beta-Blockers in the Management of Hypertension and/or Chronic Kidney Disease». International Journal of Hypertension 2014: 919256. 2014. doi:10.1155/2014/919256. PMID 24672712. 
  3. ↑ «β-Blockers in hypertension, diabetes, heart failure and acute myocardial infarction: a review of the literature». Open Heart 2 (1): e000230. 2015. doi:10.1136/openhrt-2014-000230. PMID 25821584. 
  4. ↑ British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελίδες 151–153. ISBN 9780857113382. 
  5. ↑ «Atenolol use while Breastfeeding». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 23 Δεκεμβρίου 2018. 
  6. ↑ Fischer, Janos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. σελ. 461. ISBN 9783527607495. 
  7. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  8. ↑ «Atenolol - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  9. ↑ «Atenolol». The American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 8 Μαΐου 2018. 
  10. ↑ Wiysonge, CS; Bradley, HA; Volmink, J; Mayosi, BM; Opie, LH (January 2017). «Beta-blockers for hypertension». Cochrane Database of Systematic Reviews 1: CD002003. doi:10.1002/14651858.CD002003.pub5. PMID 28107561. 
  11. ↑ 11,0 11,1 Sheetal Ladva (28 Ιουνίου 2006). «NICE and BHS launch updated hypertension guideline». National Institute for Health and Clinical Excellence. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 11 Μαΐου 2008. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2012. 
  12. ↑ Cruickshank, JM (August 2007). «Are we misunderstanding beta-blockers.». International Journal of Cardiology 120 (1): 10–27. doi:10.1016/j.ijcard.2007.01.069. PMID 17433471. 
  13. ↑ «Atenolol in hypertension: is it a wise choice?». The Lancet 364 (9446): 1684–9. 2004. doi:10.1016/S0140-6736(04)17355-8. PMID 15530629. 
  14. ↑ «Successful pharmacologic treatment of massive atenolol overdose: sequential hemodynamics and plasma atenolol concentrations». Anesthesiology 83 (1): 204–207. 1995. doi:10.1097/00000542-199507000-00025. PMID 7605000. https://archive.org/details/sim_anesthesiology_1995-07_83_1/page/204. 
  15. ↑ R. Baselt (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th έκδοση). Foster City, Calif.: Biomedical Publications. σελίδες 116–117.