Κεφπροζίλη

Κεφπροζίλη
Ονομασία IUPAC
7-[2-amino-2-(4-hydroxyphenyl)-acetyl]amino-8-oxo-3-prop-1-enyl-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςCefzil, Cefproz
AHFS/Drugs.comhttps://www.drugs.com/monograph/cefprozil.html
MedlinePlusa698022
Οδοί
χορήγησης
Από το στόμα
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα95%
Πρωτεϊνική σύνδεση36%
ΜεταβολισμόςΚυρίως στα νεφρά
Βιολογικός χρόνος ημιζωής1,3 ώρες
Κωδικοί
Αριθμός CAS92665-29-7
PubChemCID 9887643
DrugBankDB01150
ChemSpider56685
KEGGD07651
ChEBICHEBI:CHEBI:3506
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC18H19N3O5S
Μοριακή μάζα389.426
Φυσικά στοιχεία
Σημείο τήξης218 to 225 °C (424 to 437 °F)

Η Kεφπροζίλη (cefprozil) είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που χορηγείται από το στόμα και ανήκει στην ομάδα των κεφαλοσπορινών β' γενεάς. Η μικροβιοκτόνος δράση της κεφπροζίλης προκύπτει από αναστολή της σύνθεσης του μικροβιακού τοιχώματος.[1]

Χρησιμοποιείται για την θεραπεία των ακόλουθων λοιμώξεων: του αναπνευστικού, του δέρματος, των μαλακών ιστών, της ουρολοίμωξης και των ωτορινολαρυγγικών, που προκαλούνται από S. pneumoniae, H. influenzae, staphylococci, S. pyogenes (group A beta-hemolytic streptococci), E. coli, Klebsiella sp, coagulase-negative staph.[2]

Η Κεφπροζίλη είναι μια ημισυνθετική κεφαλοσπορίνη δεύτερης γενιάς η οποία χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, των λοιμώξεων των μαλακών μορίων και των λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος.[2]

Μηχανισμός δράσης

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η Κεφπροζίλη, όπως και οι πενικιλλίνες, είναι ένα αντιβιοτικό β-λακτάμης. Με τη σύνδεση με συγκεκριμένες πρωτεΐνες δέσμευσης πενικιλλίνης (PBPs) που βρίσκονται μέσα στο βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η κυτταρική λύση στη συνέχεια μεσολαβείται από βακτηριακά αυτολυτικά ένζυμα κυτταρικού τοιχώματος όπως είναι οι αυτολυσίνες. Είναι πιθανό η Κεφπροζίλη να παρεμβαίνει σε έναν αναστολέα αυτολυσίνης.[2]

Μεταβολισμός: κυρίως αποβάλλεται από τα νεφρά.

Όγκος διανομής:0,23 L/kg

Clearance: 3 mL/min/kg[2]

Τοξικότητα-ανεπιθύμητες ενέργειες

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Εφάπαξ από του στόματος δόσεις Κεφπροζίλης των 5.000 mg/kg δεν προκάλεσαν θνησιμότητα ή στοιχεία τοξικότητας σε ενήλικες απογαλακτισμένους ή νεογνικούς αρουραίους ή σε ενήλικες ποντικούς. Μια εφάπαξ από το στόμα δόση 3.000mg/kg προκάλεσε διάρροια και απώλεια όρεξης σε πιθήκους cynomologus, αλλά όχι θνησιμότητα.[2]

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν αυξημένες ηπατικές εργαστηριακές τιμές (συμπεριλαμβανομένων των AST και ALGT), ζάλη, ηωσινοφιλία, εξάνθημα από πάνα και επιμόλυνση, κνησμός των γεννητικών οργάνων, κολπίτιδα, διάρροια, ναυτία, έμετος, και κοιλιακό άλγος.[3]

Αλληλεπιδράσεις με τρόφιμα

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Η λήψη γίνεται με ή χωρίς φαγητό. Η απορρόφηση δεν επηρεάζεται από τα τρόφιμα.[2]

Οργανισμοί που προσβάλλονται

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]

Εντερικά βακτήρια και άλλα ευβακτήρια.[2]

  1. «Γαληνός - Δραστική ουσία - Κεφπροζίλη - Γενικά». www.galinos.gr. Ανακτήθηκε στις 9 Ιανουαρίου 2023. 
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 2,6 «Cefprozil». go.drugbank.com. Ανακτήθηκε στις 9 Ιανουαρίου 2023. 
  3. «Cefprozil» (στα αγγλικά). Wikipedia. 2023-01-05. https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Cefprozil&oldid=1131778931.