Ονομασία IUPAC | |
---|---|
N,N-Dimethylimidodicarbonimidic diamide | |
Κλινικά δεδομένα | |
Εμπορικές ονομασίες | Glucophage, Glucofree και άλλες |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a696005 |
Δεδομένα άδειας | |
Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
Οδοί χορήγησης | από το στόμα |
Κυκλοφορία | |
Κυκλοφορία |
|
Φαρμακοκινητική | |
Βιοδιαθεσιμότητα | 50–60%[1][2] |
Πρωτεϊνική σύνδεση | Minimal[1] |
Μεταβολισμός | Not by liver[1] |
Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 4-8.7 hours[1] |
Απέκκριση | Urine (90%)[1] |
Κωδικοί | |
Αριθμός CAS | 657-24-9 |
Κωδικός ATC | A10BA02 |
PubChem | CID 4091 |
IUPHAR/BPS | 4779 |
DrugBank | DB00331 |
ChemSpider | 3949 |
UNII | 9100L32L2N |
KEGG | D04966 |
ChEBI | CHEBI:6801 |
ChEMBL | CHEMBL1431 |
Συνώνυμα | N,N-dimethylbiguanide[3] |
Χημικά στοιχεία | |
Χημικός τύπος | C4H11N5 |
Μοριακή μάζα | 129.16364 g/mol |
CN(C)C(=N)NC(=N)N | |
InChI=1S/C4H11N5/c1-9(2)4(7)8-3(5)6/h1-2H3,(H5,5,6,7,8) Key:XZWYZXLIPXDOLR-UHFFFAOYSA-N |
Η μετφορμίνη, (με εμπορική ονομασία Glucophage και Glucofree μεταξύ άλλων), είναι ένα από τα πρώτης γραμμής φάρμακα για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2,[4] ιδιαίτερα σε ανθρώπους που είναι υπέρβαροι.[5] Χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία του συνδρόμου πολυκυστικών ωοθηκών. Περιορισμένα στοιχεία δείχνουν ότι η μετφορμίνη μπορεί να συμβάλει στην πρόληψη της καρδιαγγειακής νόσου, του καρκίνου και να αποτρέψει τις επιπλοκές του διαβήτη.[6][7] Δεν σχετίζεται με αύξηση του σωματικού βάρους. Η μετφορμίνη λαμβάνεται από το στόμα με δισκία των 850mg και 1000mg.[8]Κυκλοφορεί και σε συνδυασμό με άλλες αντιδιαβητικές δραστικές ουσίες όπως γλιβενκλαμίδη, σιταγλιπτίνη και αλογλιπτίνη υπό μορφή δισκίου.[8]
Η μετφορμίνη είναι γενικά καλά ανεκτή.[9] Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν τη διάρροια, τη ναυτία και το κοιλιακό άλγος. Έχει χαμηλό κίνδυνο πρόκλησης χαμηλών επίπεδων σακχάρου στο αίμα (υπογλυκαιμία). Το υψηλό επίπεδο γαλακτικού οξέως στο αίμα είναι επίσης μία παρενέργεια αν το φάρμακο έχει συνταγογραφηθεί ακατάλληλα και σε υπερβολικά μεγάλες δόσεις.[10] Η μετφορμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε άτομα με σημαντική ηπατική νόσο ή προβλήματα στα νεφρά. Ενώ δεν υπάρχει σαφής αντένδειξη για τη χρήση της κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, είναι προτιμότερη η ινσουλίνη για τον διαβήτη κύησης.[11] Η μετφορμίνη ανήκει στις διγουανίδες.[12] Λειτουργεί μειώνοντας την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ και αυξάνοντας την ευαισθησία των ιστών του σώματος στην ινσουλίνη.
Η μετφορμίνη ανακαλύφθηκε το 1922.[13] Ο Γάλλος γιατρός Jean Sterne άρχισε μελέτη σε ανθρώπους τη δεκαετία του 1950. Εισήχθη ως φάρμακο στη Γαλλία το 1957 και στις ΗΠΑ το 1995.[14]
Βρίσκεται στη λίστα βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, στα πιο αποτελεσματικά και ασφαλή φάρμακα που απαιτούνται σε ένα σύστημα υγείας.[15] Η μετφορμίνη πιστεύεται ότι είναι τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα για τον διαβήτη που λαμβάνονται από το στόμα. Είναι διαθέσιμο ως γενόσημο φάρμακο. Η τιμή χονδρικής πώλησης στον ανεπτυγμένο κόσμο είναι μεταξύ 0,21 και 5,55 δολάρια ανά μήνα με τιμές του 2014.[16] Στις Ηνωμένες Πολιτείες, κοστίζει 5 έως 25 δολάρια ανά μήνα.