Ομαλιζουμάμπη
 | |
| Κλινικά δεδομένα | |
|---|---|
| Εμπορικές ονομασίες | XOLAIR |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Υποδόρια |
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | Περίπου 62% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | Ειδική δέσμευση στην ανοσοσφαιρίνη Ε (IgE) |
| Μεταβολισμός | Mεταβολισμός μέσω πρωτεολυτικής διάσπασης σε μικρά πεπτίδια και αμινοξέα |
| Μεταβολίτες | Δεν υπάρχουν ενεργοί μεταβολίτες |
| Έναρξη δράση | 12 έως 16 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 26 ημέρες |
| Διάρκεια δράσης | 2 έως 4 εβδομάδες μετά την χορήγηση |
| Απέκκριση | Μέσω του δικτυοενδοθηλιακού συστήματος |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 242138-07-4 |
| PubChem | CID 178103472 SID 178103472 |
| IUPHAR/BPS | 6890 |
| DrugBank | DB00043 |
| UNII | 2P471X1Z11 |
| KEGG | D05251 |
| ChEMBL | CHEMBLChEMBL1201589 |
| PDB ID | 6TCS (PDBe, RCSB PDB) |
| Χημικά στοιχεία | |
| Μοριακή μάζα | 145058.53 g·mol−1 |
Η Ομαλιζουμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα κατά της ανοσοσφαιρίνης Ε που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του σοβαρού άσθματος και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης. Η Ομαλιζουμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα κατά της ανοσοσφαιρίνης Ε που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του σοβαρού άσθματος και της χρόνιας ιδιοπαθούς κνίδωσης. Πωλείται με την επωνυμία Xolair από την Genentech και εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον FDA το 2003 για τη θεραπεία ενηλίκων και παιδιών ηλικίας 12 ετών και άνω με μέτριο έως σοβαρό επίμονο αλλεργικό άσθμα που δεν ελέγχεται από εισπνεόμενα στεροειδή. Από την έγκρισή του στις ΗΠΑ, περισσότεροι από 200.000 ασθενείς ηλικίας άνω των 12 ετών με το αλλεργικό άσθμα έχουν θεραπευτεί. Τον Σεπτέμβριο του 2018, εγκρίθηκε από τον FDA ένα νέο σκεύασμα Xolair με μορφή προγεμισμένης σύριγγας. Τον Φεβρουάριο του 2024 εγκρίθηκε από τον FDA η χορήγησή του για την μείωση των αλλεργικών αντιδράσεων (Τύπου Ι), συμπεριλαμβανομένων των αναφυλαξιών, σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 έτους και άνω με IgE-μεσολαβούμενη τροφική αλλεργία.
Η Ομαλιζουμάμπη είναι ένα εξανθρωπισμένο μονοκλωνικό αντίσωμα που προέρχεται από ανασυνδυασμένο DNA που δεσμεύεται ειδικά με την ελεύθερη ανθρώπινη ανοσοσφαιρίνη Ε (IgE) στο αίμα και το διάμεσο υγρό και στη συνδεδεμένη με τη μεμβράνη μορφή της IgE (mIgE) στην επιφάνεια των Β λεμφοκυττάρων που εκφράζουν mIgE. Σε αντίθεση με ένα συνηθισμένο αντίσωμα αντι-IgE, δεν δεσμεύεται σε IgE που είναι ήδη δεσμευμένο από τον υποδοχέα IgE υψηλής συγγένειας (FcεRI) στην επιφάνεια των ιστιοκυττάρων, των βασεόφιλων και των δενδριτικών κυττάρων που παρουσιάζουν αντιγόνο.
Ενδείξεις
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Η Ομαλιζουμάμπη έχει εγκριθεί για τις εξής παθήσεις:
- μέτριο έως σοβαρό άσθμα σε ενήλικες και σε παιδιά από 6 ετών, οι οποίοι εμφανίζουν θετικό αλλεργικό δερματικό τεστ ή εργαστηριακό τεστ (Rast test) σε αερομεταφερόμενα αλλεργιογόνα και συμπτώματα που δεν μπορούν ελεγχθούν με εισπνεόμενα κορτικοστεροειδή,
- χρόνια ιδιοπαθή κνίδωση σε ενήλικες και εφήβους άνω των 12 ετών που παραμένουν συμπτωματικοί παρόλο που υπόκεινται σε αγωγή με αντιισταμινικά H1.
- μείωση των αλλεργικών αντιδράσεων (Τύπου Ι), συμπεριλαμβανομένων των αναφυλαξιών, σε ενήλικες και παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 έτους και άνω με IgE-μεσολαβούμενη τροφική αλλεργία.
Μηχανισμός Δράσης
[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]Η ομαλιζουμάμπη δεσμεύεται με την IgE και εμποδίζει τη σύνδεση της IgE με τον FcεRI (υποδοχέας IgE υψηλής συγγένειας) και κατά συνέπεια μειώνει την ποσότητα ελεύθερης IgE που είναι διαθέσιμη για να δώσει το έναυσμα για τον αλλεργικό καταρράκτη. Η αγωγή των ατοπικών ατόμων με ομαλιζουμάμπη είχε ως αποτέλεσμα μια σημαντική προς τα κάτω ρύθμιση των υποδοχέων FcεRI στα βασεόφιλα.