Παλιπεριδόνη

Παλιπεριδόνη

Ονομασία IUPAC
(RS)-3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίες	Invega, Xeplion, Trevicta, άλλες
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a607005
Δεδομένα άδειας	ΕΕ EMA: yes ΗΠΑ FDA: Paliperidone
Κατηγορία ασφαλείας κύησης	AU: B3 US: C (Δεν έχει αποκλειστεί ο κίνδυνος)
Οδοί χορήγησης	Από το στόμα, ενδομυικά
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία	AU: Μόνο με συνταγή (S4) US: ℞-only [1][2][3] EU: Rx-only
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα	28% (από του στόματος)
Βιολογικός χρόνος ημιζωής	23 ώρες (από το στόμα)
Απέκκριση	1% αμετάβλητη στα ούρα, 18% αμετάβλητη στα κόπρανα
Κωδικοί
Αριθμός CAS	144598-75-4^Y
Κωδικός ATC	N05AX13
PubChem	CID 115237
DrugBank	DB01267^Y
ChemSpider	7978307^Y
UNII	838F01T721^Y
KEGG	D05339^Y
ChEBI	CHEBI:82978^N
ChEMBL	CHEMBL1621^N
Συνώνυμα	9-hydroxyrisperidone
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος	C23H27FN4O3
Μοριακή μάζα	426,49 g·mol^−1
SMILES O=C/1N5/C(=N\C(=C\1CCN4CCC(c3noc2cc(F)ccc23)CC4)C)[C@H](O)CCC5
InChI InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3/t19-/m1/s1^Y Key:PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N^Y
(verify)

Η παλιπεριδόνη, που πωλείται με την επωνυμία Invega μεταξύ άλλων, είναι άτυπο αντιψυχωτικό. Διατίθεται στο εμπόριο από την Janssen Pharmaceutica. Η παλιπεριδόνη είναι ο κύριος ενεργός μεταβολίτης του παλαιότερου αντιψυχωσικού ρισπεριδόνη.^[4] Ενώ ο μηχανισμός δράσης είναι άγνωστος, θεωρείται ότι η παλιπεριδόνη και η ρισπεριδόνη δρουν με παρόμοιο, αν όχι ίδιο, μηχανισμό.^[5]

Το Invega είναι ένα παρασκεύασμα παρατεταμένης αποδέσμευσης της παλιπεριδόνης που χρησιμοποιεί το σύστημα παρατεταμένης αποδέσμευσης OROS για να επιτρέπει τη χορήγηση μιας φορά την ημέρα. Η παλιπεριδόνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής. Η παλμιτική παλιπεριδόνη είναι ένα ενέσιμο παρασκεύασμα μακράς δράσης παλμιτοϋλ εστέρα παλιπεριδόνης που ενδείκνυται για ένεση μία φορά κάθε 28 ημέρες μετά από μια αρχική περίοδο τιτλοποίησης.

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας και της σχιζοσυναισθηματικής διαταραχής. Σε μια μελέτη του 2013 που συνέκρινε 15 αντιψυχωσικά φάρμακα στην αποτελεσματικότητα στη θεραπεία των σχιζοφρενικών συμπτωμάτων, η παλιπεριδόνη κατατάχθηκε στην πέμπτη θέση και έδειξε αποτελεσματικότητα υψηλού επιπέδου. Ήταν 10-14% πιο αποτελεσματική από την αλοπεριδόλη, την κουετιαπίνη και την αριπιπραζόλη, 11% λιγότερο αποτελεσματική από τη ρισπεριδόνη (4η) και 43% λιγότερο αποτελεσματική από την κλοζαπίνη (1η).^[6]

Παραπομπές

1. «Invega- paliperidone tablet, extended release». DailyMed. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2020. 
2. «Invega Sustenna- paliperidone palmitate injection». DailyMed. 31 Ιανουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2020. 
3. «Invega Trinza- paliperidone palmitate injection, suspension, extended release». DailyMed. 31 Ιανουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 19 Αυγούστου 2020. 
4. «Paliperidone». The DrugBank database. 
5. «Comparative Pharmacology of Risperidone and Paliperidone». Drugs in R&D 15 (2): 163–74. 2015. doi:10.1007/s40268-015-0092-x. PMID 25943458. 
6. «Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis». Lancet 382 (9896): 951–62. September 2013. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019.