Σετιριζίνη

Σετιριζίνη
Ονομασία IUPAC
(±)-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςZyrtec, Incidal, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa698026
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B2
  • US: B (Χωρίς κίνδυνο σε μελέτες σε μη-ανθρώπους)
Οδοί
χορήγησης		Από το στόμα
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
ΒιοδιαθεσιμότηταΚαλή (>70%)[1]
Πρωτεϊνική σύνδεση88–96%[1]
ΜεταβολισμόςΕλάχιστος[2][3]
Έναρξη δράση20–42 λεπτά[3]
Βιολογικός χρόνος ημιζωήςΜέσος: 8,3 ώρες[2][3]
Εύρος: 6,5 –10 ώρες[4]
Διάρκεια δράσης≥24 ώρες[4]
ΑπέκκρισηΟύρα: 70–85%[2]
Κόπρανα: 10–13%[2]
Κωδικοί
Αριθμός CAS83881-51-0 YesY
Κωδικός ATCR06AE07
PubChemCID 2678
IUPHAR/BPS1222
DrugBankDB00341 YesY
ChemSpider2577 YesY
UNIIYO7261ME24 YesY
KEGGD07662 YesY
ChEBICHEBI:3561 YesY
ChEMBLCHEMBL1000 YesY
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC21H25ClN2O3
Μοριακή μάζα388,89 g·mol−1
Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O

InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) YesY

Key:ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N YesY
  (verify)

Η σετιριζίνη, που πωλείται με την επωνυμία Zyrtec μεταξύ άλλων, είναι αντιισταμινικό δεύτερης γενιάς που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας (αλλεργική ρινίτιδα), της δερματίτιδας και της κνίδωσης.[5] Λαμβάνεται από το στόμα.[6] Τα αποτελέσματα αρχίζουν γενικά εντός μίας ώρας και διαρκούν περίπου μια ημέρα. Ο βαθμός οφέλους είναι παρόμοιος με άλλα αντιισταμινικά όπως η διφαινυδραμίνη.[6]

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, ξηροστομία, πονοκέφαλο και κοιλιακό άλγος. Ο βαθμός εμφάνισης υπνηλίας είναι γενικά μικρότερος από ότι με τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς.[5] Οι σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν επιθετικότητα και αγγειοοίδημα. Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη φαίνεται ασφαλής, αλλά δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού.[7] Το φάρμακο λειτουργεί αναστέλλοντας τους υποδοχείς Η1 ισταμίνης, ως επί το πλείστον εκτός εγκεφάλου (περιφερικά).[6]

Κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1981[8] και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1987.[9] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[5] Η προμήθεια ενός μήνα στο Ηνωμένο Βασίλειο κοστίζει το NHS περίπου 0,70 £ από το 2019. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το χονδρικό κόστος αυτής της ποσότητας είναι περίπου 2,50 US $.[10] Το 2017, ήταν η 66η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από έντεκα εκατομμύρια συνταγές.[11][12]

Παραπομπές

[Επεξεργασία | επεξεργασία κώδικα]
  1. ↑ 1,0 1,1 «Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine». Curr. Med. Chem. 15 (21): 2173–91. 2008. doi:10.2174/092986708785747625. PMID 18781943. 
  2. ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 «Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders». Expert Opin Pharmacother 5 (1): 125–35. 2004. doi:10.1517/14656566.5.1.125. PMID 14680442. 
  3. ↑ 3,0 3,1 3,2 «Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists». Clin Pharmacokinet 36 (5): 329–52. 1999. doi:10.2165/00003088-199936050-00003. PMID 10384858. 
  4. ↑ 4,0 4,1 «Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance». Am. J. Med. 113 Suppl 9A (9): 38S–46S. 2002. doi:10.1016/s0002-9343(02)01436-5. PMID 12517581. 
  5. ↑ 5,0 5,1 5,2 British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 279. ISBN 9780857113382. 
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 «Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals». Drugs.com (στα Αγγλικά). American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  7. ↑ «Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  8. ↑ [1], "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides" 
  9. ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 549. ISBN 9783527607495. 
  10. ↑ «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services (στα Αγγλικά). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 6 Μαρτίου 2019. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019. 
  11. ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  12. ↑ «Cetirizine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.