Ursolata acido, 3-beta-3-hidroksi-urs-12-ene-28-oik-acido estas pentacikla triterpenoido identigita en la epikutiklaj vaksoj de pomoj jam en 1920 kaj vaste trovita en la ŝeloj de fruktoj, same kiel en herboj kaj spicoj kiel rosmareno kaj timiano.
Ursolata acido ĉeestas en multaj plantoj, kiel ekzemple Mirabilis jalapa[1] same kiel en multaj fruktoj kaj herboj uzataj en ĉiutaga vivo (ekz. pomoj, bazilio, mirteloj, oksikokoj, sambuko, pipromento, rosmareno, lavendo, origano, timiano, kratago kaj prunoj). Pomaj ŝeloj enhavas grandajn kvantojn de ĝi kaj rilataj komponaĵoj.[2]
Oni esploris kelkajn eblajn biokemiajn efikojn de ursolata acido, sed ne okazis klinika studo montranta avantaĝojn por homa sano. En vitro, ursolata acido detenas la proliferadon de diversaj kanceraj ĉelaj specoj per inhibo de la aktiviga vojo de STAT3,[3][4] kaj povas ankaŭ malpliigi la proliferadon de kanceraj ĉeloj kaj indukti apoptozon.[5] Ursolata acido ankaŭ pruviĝis malhelpi JNK-esprimon kaj IL-2-aktivigon de JURKAT-leŭkemaj T-ĉeloj kaŭzante la redukton de proliferado kaj T-ĉelaktivigon.[6] Ursolata acido estas malforta inhibilo de aromatazo (IC50 = 32 μM),[7] kaj pruviĝis pliigi la kvanton de muskolo kaj bruna graso kaj malpliigi blankan grasan obezecon kaj rilatajn kondiĉojn kiam aldonite al dietoj submetitaj al musoj. Sub fiziologiaj koncentriĝoj, ursolata acido ankaŭ estigas eriptozon (la apoptozo-simila memmortigo en malnormalaj ruĝaj globuloj).[8] Oni trovis, ke ĝi malpliigas muskolan atrofion kaj stimulas muskolan kreskon ĉe musoj,[9] ankaŭ montras eblan kardioprotekton.[10]
Ĉe musoj, ursolata acido induktas neŭran regeneradon post vundo de iskiata nervo.[11] Ĉe musoj kun kronika multloka sklerozo, ursolata acido reduktis plian damaĝon al neŭronoj kaj helpis rekonstrui la protektajn ingojn kovrantajn neŭronojn, ŝajne subpremante Th17-imunajn ĉelojn kaj aktivigante antaŭvenantaj ĉelojn, kiuj maturiĝas en ĉelojn por fari mielinon, nomitajn oligodendrocitoj.[12] Ursolata acido plibonigas kognajn deficitojn induktitajn de domoika acido ĉe musoj.[13] Ursolata acido plibonigas altajn grasajn dietajn induktintajn kognajn difektojn per blokado de endoplasma retikula streso kaj inflamaj vojiroj ĉe musoj peritaj de IκB-kinazo β / nuklea faktoro-κB.[14] Ursolata acido mildigas lipopolisakaridajn induktintajn kognajn deficitojn en muscerbo per subpremado de inflamaj vojoj pere de p38 / NF-κB.[15] Ursolata acido plibonigas sciiĝajn deficitojn kaj mildigas oksidigan damaĝon en la cerbo de maljuniĝantaj musoj induktitaj de D-galaktozo.[16] Ursolata acido plibonigas musan hepatan regeneradon post parta hepatektomio.[17] Ursolata acido plibonigas la ĉelan imunan sistemon kaj pankreatan beta-ĉelan funkcion ĉe diabetaj musoj induktitaj de streptozotocino nutritaj per dikiga dieto.[18] UA pliigis skeletan muskolan mason, same kiel tenan forton kaj ekzercan kapablon. Plibonigita eltenemo, reduktis la esprimon de la genoj implikitaj en la disvolviĝo de muskola atrofio, kaj malpliigis indikilojn de akumula laceco kaj ekzerco-induktita streso.[19]
En ratoj, ursolata acido plibonigis hepatan steatozon induktitan de dikiga dieto kaj plibonigis metabolajn malordojn en senalkohola grashepata malsano induktita de dikiga dieto.[20]
Ursolata acido troveblas en plantoj uzataj por kosmetikaj aldonaĵoj.[21] Ursolata acido povas servi kiel komenca materialo por sintezo de pli potencaj bioaktivaj derivaĵoj, kiel eksperimentaj kontraŭtumoraj agentoj.[22]
Fine de oktobro 2020 la Venezuela Instituto por Scienca Esplorado (IVIC) anoncis asertojn, ke ili malkovris molekulon nomatan "TR-10", kiu estas tre efika kontraŭviruso kontraŭ SARS-CoV-2 ofte konata kiel COVID-19. TR-10 estas ursolata acida derivaĵo, kiun laŭ la IVIC-asertoj montris 100-procentan inhibicion de virusa repliko in vitro, kaj ke studoj faritaj ĝis nun montras, ke la drogo ne havos iujn kromefikojn sur pacientoj.[23]
↑Constituents of Mirabilis jalapa. Siddiqui S., Siddiqui B.S., Adil Q. kaj Begum S., Fitoterapia, 1990, Volume 61, No. 5, p. 471
↑ Cargnin ST, Gnoatto SB (April 2017). "Ursolic acid from apple pomace and traditional plants: A valuable triterpenoid with functional properties". Food Chem. 220: 477–489. doi:10.1016/j.foodchem.2016.10.029. PMID 27855928.
↑Pathak AK, Bhutani M, Nair AS, et al. (2007). "Ursolic acid inhibits STAT3 activation pathway leading to suppression of proliferation and chemosensitization of human multiple myeloma cells". Mol. Cancer Res. 5 (9): 943–55. doi:10.1158/1541-7786.MCR-06-0348. PMID 17855663
↑ Wang X, Zhang F, Yang L, Mei Y, Long H, Zhang X, Zhang J, Qimuge-Suyila, Su X.,"Ursolic acid inhibits proliferation and induces apoptosis of cancer cells in vitro and in vivo", J Biomed Biotechnol. 2011;2011:419343 Full-text pdf
↑ Ma CM, Cai SQ, Cui JR, Wang RQ, Tu PF, Hattori M, Daneshtalab M (June 2005). "The cytotoxic activity of ursolic acid derivatives". Eur J Med Chem. 40 (6): 582–9. doi:10.1016/j.ejmech.2005.01.001. PMID 15922841.