Bicalutamida

Bicalutamida
Identificadores
Número CAS 90357-06-5
Datos químicos
Fórmula C18H14N2F4O4S 
InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)
Key: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
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La bicalutamida, comercializada bajo el nombre de fantasía Casodex, entre otros, es un medicamento antiandrógeno que tiene aplicaciones principalmente en el tratamiento del cáncer de próstata.[1]​ Por lo general, se la utiliza en combinación con un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) o seguida a la extirpación quirúrgica de los testículos en el tratamiento del cáncer de próstata avanzado.[2]​[1]​[3]​ En algunos casos también se puede usar para tratar hirsutismo en las mujeres,[4]​ como un componente de la terapia hormonal feminizante para mujeres transgénero,[5]​ para retrasar la pubertad temprana en los niños,[6]​ y para prevenir el priapismo en los hombres.[7]​ Se administra por vía oral.[1]​

Efectos secundarios y contraindicaciones

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Entre los efectos secundarios comunes que se presentan en los hombres se encuentra ginecomastia, sensibilidad en los pezones y sofocos.[1]​ Otros efectos secundarios en los hombres incluyen la feminización y la disfunción sexual.[8]​ Aunque el medicamento, en apariencia, parece producir pocos efectos secundarios en las mujeres, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) no les recomienda su uso.[9]​[1]​ El consumo de este medicamento durante el embarazo puede dañar al bebé.[1]​ La bicalutamida provoca elevación de las enzimas hepáticas en alrededor del 1 % de las personas que la utilzan.[10]​[11]​ En raras ocasiones, se ha asociado con casos de daño hepático,[1]​ toxicidad pulmonar,[12]​ y sensibilidad a la luz.[13]​[14]​ Aunque el riesgo de cambios hepáticos adversos es pequeño, se recomienda controlar la función hepática durante el tratamiento.[1]​

Mecanismo de acción

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La bicalutamida es un miembro del grupo de medicamentos antiandrógenos no esteroideos (AANE).[12]​ Su mecanismo de acción comprende el bloqueo del receptor de andrógenos (RA), el cual es la diana biológica de las hormonas sexuales androgénicas testosterona y dihidrotestosterona (DHT).[15]​ Aunque no reduce los niveles de andrógenos.[12]​ El medicamento puede provocar algunos efectos similares a los estrógenos en los hombres.[16]​[17]​[18]​ La bicalutamida se absorbe bien por vía oral y su absorción no se ve afectada por los alimentos.[19]​ La vida media de eliminación del medicamento es de alrededor de una semana.[19]​[1]​ Se cree que atraviesa la barrera hematoencefálica y afecta tanto al cuerpo como al cerebro.[19]​

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La bicalutamida fue patentada en 1982 y aprobada para uso médico en 1995.[20]​ Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud.[21]​ La bicalutamida se encuentra disponible como medicamento genérico.[22]​ El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente US$ 7 a US$ 144 por mes.[23]​ En los Estados Unidos cuesta alrededor de 10 US$ o más al mes.[24]​ Se vende en más de 80 países, incluidos los más desarrollados.[25]​[26]​[27]​ Es el antiandrógeno más utilizado en el tratamiento del cáncer de próstata y se ha recetado a millones de hombres con la enfermedad.[28]​[29]​[30]​[31]​

Referencias

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  1. ↑ a b c d e f g h i «Bicalutamide». The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 29 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016. 
  2. ↑ Wass, John A.H.; Stewart, Paul M. (28 de julio de 2011). Oxford Textbook of Endocrinology and Diabetes. OUP Oxford. pp. 1625-. ISBN 978-0-19-923529-2. 
  3. ↑ Shergill, Iqbal; Arya, Manit; Grange, Philippe R.; Mundy, A. R. (2010). Medical Therapy in Urology (en inglés). Springer Science & Business Media. p. 40. ISBN 9781848827042. 
  4. ↑ Williams, Hywel; Bigby, Michael; Diepgen, Thomas; Herxheimer, Andrew; Naldi, Luigi; Rzany, Berthold (22 de enero de 2009). Evidence-Based Dermatology. John Wiley & Sons. pp. 529-. ISBN 978-1-4443-0017-8. 
  5. ↑ Randolph JF (diciembre de 2018). «Gender-Affirming Hormone Therapy for Transgender Females». Clin Obstet Gynecol 61 (4): 705-721. PMID 30256230. doi:10.1097/GRF.0000000000000396. 
  6. ↑ Jameson, J. Larry; De Groot, Leslie J. (25 de febrero de 2015). Edndocrinology: Adult and Pediatric. Elsevier Health Sciences. pp. 2425-2426, 2139. ISBN 978-0-323-32195-2. Consultado el 7 de agosto de 2020. 
  7. ↑ Yuan J, Desouza R, Westney OL, Wang R (2008). «Insights of priapism mechanism and rationale treatment for recurrent priapism». Asian Journal of Andrology 10 (1): 88-101. PMID 18087648. doi:10.1111/j.1745-7262.2008.00314.x. 
  8. ↑ Elliott S, Latini DM, Walker LM, Wassersug R, Robinson JW (2010). «Androgen deprivation therapy for prostate cancer: recommendations to improve patient and partner quality of life». The Journal of Sexual Medicine 7 (9): 2996-3010. PMID 20626600. doi:10.1111/j.1743-6109.2010.01902.x. 
  9. ↑ Shapiro, Jerry (12 de noviembre de 2012). Hair Disorders: Current Concepts in Pathophysiology, Diagnosis and Management, An Issue of Dermatologic Clinics. Elsevier Health Sciences. pp. 187-. ISBN 978-1-4557-7169-1. Consultado el 7 de agosto de 2020. 
  10. ↑ «Casodex- bicalutamide tablet». DailyMed. 1 de septiembre de 2019. Archivado desde el original el 27 de julio de 2020. Consultado el 7 de mayo de 2020. 
  11. ↑ Wellington K, Keam SJ (2006). «Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer». Drugs 66 (6): 837-50. PMID 16706554. doi:10.2165/00003495-200666060-00007. Archivado desde el original el 28 de agosto de 2016. Consultado el 13 de agosto de 2016. 
  12. ↑ a b c Dart, Richard C. (2004). Medical Toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 497, 521. ISBN 978-0-7817-2845-4. Archivado desde el original el 11 de mayo de 2016. 
  13. ↑ Lee K, Oda Y, Sakaguchi M, Yamamoto A, Nishigori C (mayo de 2016). «Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature». Photodermatology, Photoimmunology & Photomedicine 32 (3): 161-4. PMID 26663090. doi:10.1111/phpp.12230. 
  14. ↑ Lee K, etal (2016). «Drug-induced photosensitivity to bicalutamide – case report and review of the literature». Reactions Weekly 1612 (1): 37. doi:10.1007/s40278-016-19790-1. 
  15. ↑ Singh SM, Gauthier S, Labrie F (febrero de 2000). «Androgen receptor antagonists (antiandrogens): structure-activity relationships». Current Medicinal Chemistry 7 (2): 211-47. PMID 10637363. doi:10.2174/0929867003375371. 
  16. ↑ Strauss III, Jerome F.; Barbieri, Robert L. (28 de agosto de 2013). Yen & Jaffe's Reproductive Endocrinology: Physiology, Pathophysiology, and Clinical Management. Elsevier Health Sciences. pp. 688-. ISBN 978-1-4557-5972-9. Consultado el 7 de agosto de 2020. «Bone density improves in men receiving bicalutamide, most likely secondary to the 146% increase in estradiol and the fact that estradiol is the major mediator of bone density in men.» 
  17. ↑ Marcus, Robert; Feldman, David; Nelson, Dorothy; Rosen, Clifford J. (8 de noviembre de 2007). Osteoporosis. Academic Press. pp. 1354-. ISBN 978-0-08-055347-4. 
  18. ↑ Mahler C, Verhelst J, Denis L (mayo de 1998). «Clinical pharmacokinetics of the antiandrogens and their efficacy in prostate cancer». Clinical Pharmacokinetics 34 (5): 405-17. PMID 9592622. doi:10.2165/00003088-199834050-00005. 
  19. ↑ a b c Cockshott ID (2004). «Bicalutamide: clinical pharmacokinetics and metabolism». Clinical Pharmacokinetics 43 (13): 855-878. PMID 15509184. doi:10.2165/00003088-200443130-00003. «These data indicate that direct glucuronidation is the main metabolic pathway for the rapidly cleared (S)-bicalutamide, whereas hydroxylation followed by glucuronidation is a major metabolic pathway for the slowly cleared (R)-bicalutamide.» 
  20. ↑ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en inglés). John Wiley & Sons. p. 515. ISBN 9783527607495. Consultado el 7 de agosto de 2020. 
  21. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  22. ↑ Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 381. ISBN 9781284057560. 
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  24. ↑ «NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov». Centers for Medicare and Medicaid Services. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 17 de enero de 2017. 
  25. ↑ «Bicalutamide – International Drug Names». Drugs.com. Archivado desde el original el 18 de septiembre de 2016. Consultado el 13 de agosto de 2016. 
  26. ↑ Akaza H (1999). «[A new anti-androgen, bicalutamide (Casodex), for the treatment of prostate cancer—basic clinical aspects]». Gan to Kagaku Ryoho. Cancer & Chemotherapy (en japonés) 26 (8): 1201-7. PMID 10431591. 
  27. ↑ «1999 Annual Report and Form 20-F». AstraZeneca. Archivado desde el original el 9 de septiembre de 2017. Consultado el 1 de julio de 2017. 
  28. ↑ Mukherji D, Pezaro CJ, De-Bono JS (febrero de 2012). «MDV3100 for the treatment of prostate cancer». Expert Opinion on Investigational Drugs 21 (2): 227-33. PMID 22229405. doi:10.1517/13543784.2012.651125. 
  29. ↑ Pchejetski, Dmitri; Alshaker, Heba; Stebbing, Justin (2014). «Castrate-resistant prostate cancer: the future of antiandrogens». Trends in Urology & Men's Health 5 (1): 7-10. doi:10.1002/tre.371. Archivado desde el original el 19 de julio de 2018. Consultado el 7 de agosto de 2020. 
  30. ↑ Campbell, Todd (22 de enero de 2014). «Slowing Sales for Johnson & Johnson's Zytiga May Be Good News for Medivation». The Motley Fool. Archivado desde el original el 26 de agosto de 2016. Consultado el 20 de julio de 2016. «[...] the most commonly prescribed treatment for metastatic castration resistant prostate cancer: bicalutamide. That was sold as AstraZeneca's billion-dollar-a-year drug Casodex before losing patent protection in 2008. AstraZeneca still generates a few hundred million dollars in sales from Casodex, [...]». 
  31. ↑ Chang, Stephen (10 de marzo de 2010), Bicalutamide BPCA Drug Use Review in the Pediatric Population, U.S. Department of Health and Human Service, consultado el 20 de julio de 2016 .

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Enlaces externos

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