Brotizolam

Brotizolam
Identificadores
Número CAS 57801-81-7
PubChem 2451
DrugBank DB09017
ChemSpider 2357
UNII 5XZM1R3DKF
KEGG D01744
ChEMBL 32479
Datos químicos
Fórmula C15H10N4BrClS 
InChI=1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3
Key: UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N
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El brotizolam[1]​ (comercializado bajo la marca Lendormin) es un fármaco sedante - hipnótico[2]​[3]​ tipo tienotriazolodiazepina,[4]​ análogo de la benzodiazepina.[5]​[6]​ El brotizolam tiene propiedades ansiolíticas, anticonvulsivas, hipnóticas, sedantes y relajantes del músculo esquelético, similar al efecto clásico de otras benzodiazepinas hipnóticas de acción corta incluyendo el triazolam o el midazolam.[7]​ Es aprobado en algunos países para la inducción del sueño[8]​ en el manejo a corto plazo de la insomnia grave. El brotizolam es un hipnótico potente y de acción corta. Junto con el triazolam, tiene la dosis diaria mós baja, con una dosis típica que varía de 0,125 mg a 0,25 mg.[2]​ El fármaco se elimina rápidamente posterior a su consumo, con una vida media promedio de 4,4 horas (con un rango de 3,6 a 7,9 horas).[9]​

Comercialización

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El brotizolam fue patentado en 1974,[10]​ siendo Alemania el primer país en fabricar el medicamento en 1997,[2]​ que luego entró en uso médico en 1984.[11]​ Alemania continúa produciendo el brotizolam con otros países como Italia y Japón produciendola en menor medida.[2]​ El brotizolam no es aprobado para la venta en el Reino Unido, Estados Unidos o Canadá. Es aprobado para la venta en los Países Bajos, Alemania, España, Bélgica, Luxemburgo, Austria, Portugal, Israel, Italia, Taiwán y Japón. Para 2014, Alemania es el principal consumidor de dosis diarias del brotizolam, aproximadamente 70% del consumo mundial de 1400 dosis diarias.[2]​

Referencias

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  1. ↑ US 4094984 6-Phenyl-8-bromo-4H-s-triazolo-[3,4C]-thieno-[2,3E]-1,4-diazepines and salts thereof
  2. ↑ a b c d e Crime, United Nations Office on Drugs and (14 de abril de 2016). Psychotropic Substances 2015: Statistics for 2014 - Assessments of Annual Medical and Scientific Requirements for Substances in Schedules II, III and IV of the Convention on Psychotropic Substances of 1971 (en inglés). United Nations. p. 116. ISBN 978-92-1-057748-9. Consultado el 10 de marzo de 2023. 
  3. ↑ Fink M, Irwin P (September 1981). «Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic». Clinical Pharmacology and Therapeutics 30 (3): 336-42. PMID 7273596. doi:10.1038/clpt.1981.169. 
  4. ↑ Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 de marzo de 1998). «Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography». Journal of Chromatographic Science 36 (3): 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111. 
  5. ↑ Patiño, Nicandro Mendoza (2008). Farmacologia medica/ Medical Pharmacology. Ed. Médica Panamericana. p. 357. ISBN 978-968-7988-44-3. Consultado el 10 de marzo de 2023. 
  6. ↑ Jochemsen R, Wesselman JG, van Boxtel CJ, Hermans J, Breimer DD (1983). «Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects». British Journal of Clinical Pharmacology. 16 Suppl 2 (Suppl 2): 291S-297S. PMC 1428224. PMID 6140948. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x. 
  7. ↑ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). «Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective». Current Drug Metabolism 9 (8): 827-44. PMID 18855614. doi:10.2174/138920008786049258. 
  8. ↑ Lüllmann, Heinz; Mohr, Klaus; Hein, Lutz (2010). Farmacología: texto y atlas. Ed. Médica Panamericana. p. 209. ISBN 978-84-9835-217-7. Consultado el 10 de marzo de 2023. 
  9. ↑ Langley MS, Clissold SP (February 1988). «Brotizolam. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy as an hypnotic». Drugs 35 (2): 104-22. PMID 3281819. doi:10.2165/00003495-198835020-00002. 
  10. ↑ US4094984 6-Phenyl-8-bromo-4H-s-triazolo-[3,4C]-thieno-[2,3E]-1,4-diazepines and salts thereof
  11. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (en inglés). John Wiley & Sons. p. 539. ISBN 9783527607495.