Cilnidipino

Cilnidipino
Identificadores
Número CAS 132203-70-4
PubChem 5282138
ChemSpider 4445338
UNII 97T5AZ1JIP
KEGG D01173
Datos químicos
Fórmula C27H28N2O7 
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El cilnidipino es un medicamento del tipo bloqueador de los canales de calcio. El uso de cilnidipina está aprobado para el manejo de la hipertensión en Japón, China, India, Nepal y Corea. En la India se vende bajo la marca Cinod, cilacar, clinblue, entre otras, en dosis de 5mg/10mg/20mg.[1]​ Fue desarrollado conjuntamente por Fuji Viscera Pharmaceutical Company y Ajinomoto,[2]​ y fue aprobado para ingresar al mercado y usarse como antihipertensivo en 1995.

El cilnidipino es un antagonista del calcio acompañado de funciones bloqueantes de los canales de calcio tipo L y tipo N. A diferencia de otros antagonistas del calcio, el cilnidipino puede actuar sobre el canal de calcio tipo N además de actuar sobre su homólogo el canal de calcio tipo L.

Indicaciones

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El cilnidipino disminuye la presión sanguínea por lo que se indica para el manejo de la hipertensión arterial, así como sus comorbilidades cardiovasculares.[3]​ Debido a su acción bloqueadora en el canal de calcio tipo N y tipo L, el cilnidipino dilata tanto las arteriolas así como las vénulas, reduciendo la presión en el lecho capilar. El cilnidipino es vasoselectivo y tiene un efecto dromotrópico directo débil, un fuerte efecto vasodepresor y un efecto inhibidor de la arritmia cardíaca. Al igual que el manidipino, disminuye la presión arterial y además reducen la resistencia insulínica.[3]​

Fue patentado en 1984 y aprobado para uso médico en 1995. Actualmente, la cilnidipina está siendo reutilizada y desarrollada para su uso en pacientes con fenómeno de Raynaud y esclerosis sistémica por Aisa Pharma, una compañía de desarrollo biofarmacéutica de EE. UU.[4]​

Estudios

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El control de la presión arterial con tratamiento con cilnidipino en pacientes hipertensos japoneses después de un accidente cerebrovascular [Estudio CA-ATTEND]: los resultados de un estudio prospectivo a gran escala de vigilancia posterior a la comercialización de pacientes hipertensos después de un accidente cerebrovascular (n = 2667, hombres 60,4%, 69,0 ± 10,9 años) tratados con cilnidipino indican que cilnidipino fue eficaz en el tratamiento de la presión arterial no controlada y fue bien tolerado en pacientes hipertensos después de un accidente cerebrovascular.[5]​ El control ambulatorio de la presión arterial y la reducción de la presión arterial en el hogar (matutina y vespertina) mediante el bloqueador de canales N cilnidipina (ACHIEVE-ONE) es un estudio clínico a gran escala (n=2319) sobre la presión arterial (PA) y la frecuencia del pulso (RP).[6]​ En el mundo real con el uso de cilnidipina: este estudio reveló que la cilnidipina redujo significativamente la presión arterial y la presión de pulso en pacientes hipertensos en la clínica y en el hogar. El cilnidipino es especialmente útil en pacientes con PA y PR más altas por la mañana.[7]​ El cilnidipino se está estudiando actualmente en el estudio RECONNOITER en Australia por su efecto sobre la enfermedad de Raynaud y otras manifestaciones de la enfermedad en pacientes con esclerosis sistémica.[8]​[9]​[10]​ Hay evidencias también del rol protector del uso de cilnidipino en la función cognitiva de pacientes de mayor edad con hipertensión arterial.[11]​

Efectos adversos

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Los efectos adversos pueden ser mareos intensos, latidos cardíacos acelerados y efectos alérgicos que pueden incluir hinchazón de la cara, los labios, la lengua, los párpados, las manos y los pies. Los efectos secundarios de menor consecuencia incluyen dolor de estómago, diarrea e hipotensión.

El edema periférico, un efecto secundario común del uso de amlodipino, se redujo cuando los pacientes cambiaron a cilnidipino.[12]​

Referencias

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  1. ↑ «Cilacar (Cilnidipine): Uses, Side Effects, Dosage - Medical Dialogues». Medical Dialogues. 3 de marzo de 2021. Consultado el 3 de marzo de 2021. 
  2. ↑ «Ajinomoto Pharmaceuticals Launches a Long-acting Calcium ChannelBlocker Antihypertensive Agent "ATELEC® Tab. 20" | News Release（2013） | Investors | EA Pharma Co., Ltd.». www.eapharma.co.jp. Consultado el 24 de mayo de 2023. 
  3. ↑ a b Buset Ríos, N., Rodríguez Esparragón, F., Fernández-Andrade Rodríguez, C., & Rodríguez Pérez, J. C. (2011). Aspectos vasculares y metabólicos de manidipino. Nefrología (Madrid), 31(3), 268-274.
  4. ↑ Analogue-based Drug Discovery (en inglés). John Wiley & Sons. 2006. p. 466. ISBN 9783527607495. 
  5. ↑ Aoki S, Hosomi N, Nezu T, Teshima T, Sugii H, Nagahama S, Kurose Y, Maruyama H, Matsumoto M (2017). «Blood pressure control with cilnidipine treatment in Japanese post-stroke hypertensive patients: The CA-ATTEND study». Clinical and Experimental Hypertension 39 (3): 225-234. PMID 28448181. doi:10.1080/10641963.2016.1235183. 
  6. ↑ Kario K, Ando S, Kido H, Nariyama J, Takiuchi S, Yagi T, Shimizu T, Eguchi K, Ohno M, Kinoshita O, Yamada T (February 2013). «The effects of the L/N-type calcium channel blocker (cilnidipine) on sympathetic hyperactive morning hypertension: results from ACHIEVE-ONE». Journal of Clinical Hypertension 15 (2): 133-42. PMC 8034443. PMID 23339732. doi:10.1111/jch.12042. 
  7. ↑ Ashizawa, Naoto; Seto, Shinji; Shibata, Yoshisada; Yano, Katsusuke (2007). «Bedtime Administration of Cilnidipine Controls Morning Hypertension&lt». International Heart Journal 48 (5): 597-603. ISSN 1349-2365. doi:10.1536/ihj.48.597. Consultado el 24 de mayo de 2023. 
  8. ↑ «In people with primary Raynaud's phenomenon, how do calcium channel blockers affect outcomes?». Cochrane Clinical Answers (John Wiley & Sons, Ltd). 12 de septiembre de 2016. Consultado el 24 de mayo de 2023. 
  9. ↑ Ennis, Holly; Hughes, Michael; Anderson, Marina E; Wilkinson, Jack; Herrick, Ariane L (25 de febrero de 2016). «Calcium channel blockers for primary Raynaud's phenomenon». En Cochrane Vascular Group, ed. Cochrane Database of Systematic Reviews (en inglés). PMC 7065590. PMID 26914257. doi:10.1002/14651858.CD002069.pub5. Consultado el 24 de mayo de 2023. 
  10. ↑ «ANZCTR - Registration: Relative Evaluation of the benefit of Cilnidipine ON the Nature, Observational Indices, Temperature changes, and overall Effect in secondary Raynaud’s disease». 
  11. ↑ Peters, Jean; Booth, Andrew; Peters, Ruth (27 de abril de 2015). «Potential for specific dihydropyridine calcium channel blockers to have a positive impact on cognitive function in humans: a systematic review». Therapeutic Advances in Chronic Disease 6 (4): 160-169. ISSN 2040-6223. doi:10.1177/2040622315582353. Consultado el 24 de mayo de 2023. 
  12. ↑ Minami J, Kawano Y, Makino Y, Matsuoka H, Takishita S (December 2000). «Effects of cilnidipine, a novel dihydropyridine calcium antagonist, on autonomic function, ambulatory blood pressure and heart rate in patients with essential hypertension». British Journal of Clinical Pharmacology 50 (6): 615-20. PMC 2015014. PMID 11136301. doi:10.1046/j.1365-2125.2000.00299.x.