Estazolam

Estazolam
Nombre (IUPAC) sistemático
8-cloro-6-fenil-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina
Identificadores
Número CAS 29975-16-4
Código ATC N05CD04
PubChem 3261
DrugBank DB01215
ChemSpider 3146
ChEBI CHEBI:4858
Datos químicos
Fórmula C16H11N4Cl 
Peso mol. 294.70 g/mol
ClC1=CC2=C(C=C1)N3C=NN=C3CN=C2C4=CC=CC=C4
Sinónimos 8-cloro-6-fenil-4H-s-triazolo[4,3-a][1,4]benzodiazepina
Farmacocinética
Biodisponibilidad 93%
Metabolismo Hepática vía citocromo P450
Vida media 15 horas
Excreción Vía renal
Datos clínicos
Cat. embarazo X. Restricción total del uso del fármaco. Los riesgos superan los beneficios potenciales (EUA)
Estado legal Grupo II (MEX)
Vías de adm. Vía oral
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El estazolam es un fármaco de la familia de las benzodiazepinas[1]​ que fue creado en la década de los setenta por el laboratorio Upjohn. De administración oral y de acción intermedia, el estazolam es empleado como hipnótico para el tratamiento a corto plazo de los pacientes que sufren de insomnio. Si es comparado con otro benzodiazepínico como el flurazepam, el estazolam tiene una eficacia similar, pero una menor incidencia de efectos secundarios. A diferencia de flurazepam o quazepam, el estazolam carece de metabolitos activos.

Usos médicos

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Los principales usos médicos del estazolam son para relajar los músculos, combatir las convulsiones e inducir el sueño. El compuesto también puede reducir la ansiedad en personas con insomnio, pero no está diseñado para el uso a largo plazo contra el insomnio. Estazolam se ha utilizado con éxito para tratar las alucinaciones auditivas[2]​ y mejorar el estado mental general de los esquizofrénicos.[3]​ La droga se considera más potente que el diazepam.

Inconvenientes

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El estazolam puede producir mareos e interferir con el movimiento. El estreñimiento y la boca seca son comunes. Puede ocurrir un efecto de rebote cuando las personas dejan de tomar el medicamento si le fue prescrito para el insomnio, lo que significa que la alteración del sueño empeora temporalmente comparado a como era antes del tratamiento. En un estudio, el efecto adverso más común fue sensación de cansancio el día siguiente a la toma del medicamento.[4]​ Se ha observado una disminución de la agudeza mental y del pulso 10 horas posteriores a la ingesta de la droga, incluso después de haber dormido bien por la noche.[5]​

Mecanismo de acción

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Al igual que con otras benzodiacepinas, el estazolam se une a la subunidad gamma-2 en el canal receptor GABA-canal de iones cloruro e incrementa los efectos del neurotransmisor inhibitorio, ácido gamma aminobutírico (GABA) mediante la unión no selectiva a los receptores de las benzodiazepinas (BNZ) en el sistema nervioso central.

Factores de abuso

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Caja de Estazolam.

Los síntomas de abstinencia son generalmente menores si una persona toma el estazolam el tiempo suficiente como para producir dependencia, pero existen informes raros de delirio y convulsiones peligrosas durante la abstinencia.

Interacciones con otras drogas

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Las acciones del estazolam pueden verse potenciadas por el alcohol, los barbitúricos, los opiáceos, los antihistamínicos y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) que se encuentran en algunos antidepresivos. Fumar cigarrillos puede acortar el tiempo que dura una dosis de estazolam.[6]​

Uso en embarazo lactancia

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Un experimento con ratas no mostró cambios en la fertilidad. Se sabe que el estazolam causa defectos de nacimiento en humanos por lo que las mujeres embarazadas nunca deben tomar el fármaco. El análisis de leche de ratas lactantes muestra que el estazolam y sus metabolitos pueden pasar a la leche.[7]​

Referencias

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  1. ↑ Diccionario multilingüe de estupefacientes y sustancias sicotrópicas sometidos a fiscalización internacional ([3rd, rev. ed.] edición). New York: United Nations. 2006. ISBN 978-92-1-048117-5. 
  2. ↑ Lingjaerde, O (de mayo de 1982). «Effect of the benzodiazepine derivative estazolam in patients with auditory hallucinations. A multicentre double-blind, cross-over study.». Acta psychiatrica Scandinavica 65 (5): 339-54. PMID 6126067. 
  3. ↑ Astrup, C; Vatten, L (de enero de 1984). «Effect of the benzodiazepine derivative estazolam in schizophrenia.». Biological psychiatry 19 (1): 85-8. PMID 6142731. 
  4. ↑ Vogel, GW; Morris, D (de julio de 1992). «The effects of estazolam on sleep, performance, and memory: a long-term sleep laboratory study of elderly insomniacs.». Journal of clinical pharmacology 32 (7): 647-51. PMID 1640005. 
  5. ↑ Miller, Richard Lawrence (2002). «Estazolam». Drugs of abuse : a reference guide to their history and use (en inglés) (1a edición). Westport, Conn.: Greenwood Press. pp. 67-68. ISBN 9780313318078. Consultado el 21 de enero de 2018. 
  6. ↑ «Estazolam - A New Benzodiazepine Hypnotic». The Medical Letter on Drugs and Therapeutics 33 (854): 91-94. 1991. 
  7. ↑ Pierce, MW; Shu, VS; Groves, LJ (2 de marzo de 1990). «Safety of estazolam. The United States clinical experience.». The American journal of medicine 88 (3A): 12S-17S. PMID 1968713.