Ezlopitant

Ezlopitant
Nombre (IUPAC) sistemático
(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-[(5-isopropyl-2-methoxy-phenyl)methyl]quinuclidin-3-amine
Identificadores
Número CAS 147116-64-1
PubChem 188927
ChemSpider 164166
UNII 3L098A8MPY
ChEMBL 515966
Datos químicos
Fórmula C31H38N2O 
COc1ccc(cc1CN[C@H]2C3CCN(CC3)[C@H]2C(c4ccccc4)c5ccccc5)C(C)C
InChI=1S/C31H38N2O/c1-22(2)26-14-15-28(34-3)27(20-26)21-32-30-25-16-18-33(19-17-25)31(30)29(23-10-6-4-7-11-23)24-12-8-5-9-13-24/h4-15,20,22,25,29-32H,16-19,21H2,1-3H3/t30-,31-/m0/s1
Key: XPNMCDYOYIKVGB-CONSDPRKSA-N
Sinónimos CJ-11,974; (2S,3S)-2-Diphenylmethyl-3-[(5-isopropyl-2-methoxybenzyl)amino]quinuclidine[1]​
Farmacocinética
Excreción Orina (32%), Heces (51%)
Datos clínicos
Vías de adm. Oral
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Ezlopitant (DCI, nombre en clave CJ-11,974) es un antagonista del receptor NK 1.[2]​[3]​[4]​ Tiene efectos antieméticos y antinociceptivos.[5]​[6]​ Pfizer estaba desarrollando ezlopitant para el tratamiento del síndrome del intestino irritable, pero parece haber sido descontinuado.[2]​

Referencias

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  1. ↑ «International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary Names: List 44» (en inglés). World Health Organization. pp. 194-5. Consultado el 17 de noviembre de 2016. 
  2. ↑ a b Evangelista S (Octubre de 2001). «Eziopitant. Pfizer». Current Opinion in Investigational Drugs (en inglés) 2 (10): 1441-3. PMID 11890362. 
  3. ↑ «Potential of substance P antagonists as antiemetics». Drugs (en inglés) 60 (3): 533-46. Septiembre de 2000. PMID 11030465. doi:10.2165/00003495-200060030-00002. 
  4. ↑ «Antagonists at the neurokinin receptors--recent patent literature». IDrugs : The Investigational Drugs Journal (en inglés) 6 (8): 758-72. Agosto de 2003. PMID 12917772. 
  5. ↑ «Anti-emetic activity of the novel nonpeptide tachykinin NK1 receptor antagonist ezlopitant (CJ-11,974) against acute and delayed cisplatin-induced emesis in the ferret». Pharmacology (en inglés) 66 (3): 144-52. Noviembre de 2002. PMID 12372904. doi:10.1159/000063796. 
  6. ↑ «A tachykinin NK1 receptor antagonist attenuates the 4 beta-phorbol-12-myristate-13-acetate-induced nociceptive behaviour in the rat». European Journal of Pharmacology (en inglés) 507 (1–3): 29-34. January 2005. PMID 15659291. doi:10.1016/j.ejphar.2004.11.028. 

Enlaces externos

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