Guanabenz

Guanabenz
Nombre (IUPAC) sistemático
2-[(E)-(2,6-diclorofenil)metilidenamino] guanidina
Identificadores
Número CAS 5051-62-7
Código ATC No adjudicado
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 5702063
DrugBank DB00629
Datos químicos
Fórmula C8H8N4Cl2 
Peso mol. 231.0819 g/mol
Farmacocinética
Metabolismo Hígado
Vida media 4-6 horas
Datos clínicos
Nombre comercial Wytensin®
Uso en lactancia Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países)
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Retirado del mercado. (MEX)
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El guanabenz es un agonista adrenérgico α2 de acción central que disminuye la presión arterial por un mecanismo semejante al de la clonidina y al de la guanfacina.Dado que se metaboliza en grado extenso en el hígado. Pueden requerirse ajustes de la dosis en pacientes con cirrosis hepática. Los efectos adversos del guanabenz son sequedad de la boca y sedación.[1]​

El guanabenz es un potente inhibidor de la gonadotropina-coenzima A reductasa menopáusica humana, la enzima que controla la velocidad en la biosíntesis del colesterol.[2]​

Uso en embarazo y lactancia

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Embarazo

En ratonas, las dosis orales de guanabenz 3-6 veces la dosis humana máxima recomendada resultaron en un posible aumento en las malformaciones esqueléticas, principalmente costales y vertebrales. No se han localizado reportes que describan el uso del fármaco en el embarazo humano.[3]​

Lactancia

No se han encontrado reportes que describan el uso del fármaco durante la lactancia en hembras humanas. El peso molecular relativamente bajo (231), probablemente indique que exista excreción en la leche materna. Se desconocen los posibles efectos en un lactante por esta exposición.[3]​

Otros posibles usos

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El guanabenz también tiene algunas propiedades antiinflamatorias en diferentes situaciones patológicas, incluida la esclerosis múltiple.[4]​

Se encontró en un estudio que el Guanabenz ejerce efecto inhibitorio disminuyendo la abundancia de la enzima CH25H, una colesterol hidroxilasa ligada a la inmunidad antiviral. Por lo tanto, se sugiere que el fármaco y compuestos similares podrían usarse para tratar patologías dependientes de interferones de tipo I y que la enzima CH25H podría ser un objetivo terapéutico para controlar estas enfermedades,[5]​ incluyendo la esclerosis lateral amiotrófica.[6]​

El Guanabenz ha sido retirado del mercado, pero sigue siendo un fármaco de investigación.

Referencias

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  1. ↑ Brunton, Laurence L.; Parker, Keith L.; Lazo, John S. (2005). Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics (11th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical Publishing Division. pp. 256-257. ISBN 0-07-142280-3. 
  2. ↑ O'Neil, Maryadele J. (2006). The Merck Index an encyclopedia of chemicals, drugs, and biologicals (14th ed. edición). Whitehouse Station, N.J.: Merck. p. 878. ISBN 0-911910-00-X. Consultado el 21 de abril de 2018. 
  3. ↑ a b Briggs, Gerald G.; Yaffe, Sumner J.; Freeman, Roger K. (2001). Drugs in pregnancy and lactation: a reference guide to fetal and neonatal risk (6th edición). Lippincott Williams & Wilkins. p. 522. ISBN 978-0781732031. 
  4. ↑ Way, Sharon W.; Podojil, Joseph R.; Clayton, Benjamin L.; [Et al] (Marzo de 2015). «Pharmaceutical integrated stress response enhancement protects oligodendrocytes and provides a potential multiple sclerosis therapeutic». Nature Communications 6 (1). doi:10.1038/ncomms7532. 
  5. ↑ Perego, Jessica; Mendes, Andreia; Bourbon, Clarisse (Enero de 2018). «Guanabenz inhibits TLR9 signaling through a pathway that is independent of eIF2α dephosphorylation by the GADD34/PP1c complex». Science Signaling 11 (514): 1-13. doi:10.1126/scisignal.aam8104. 
  6. ↑ Das, I.; Krzyzosiak, A.; Schneider, K.; [Et al] (9 de abril de 2015). «Preventing proteostasis diseases by selective inhibition of a phosphatase regulatory subunit». Science 348 (6231): 239-242. doi:10.1126/science.aaa4484.