Lanreótido

Lanreótido
Nombre (IUPAC) sistemático
(4S,7S,10S,13R,16S,19S)-10-(4-aminobutyl)-19-
[[(2R)-2-amino-3-naphthalen-2-yl-propanoyl]amino]-
N-[(1S,2R)-1-carbamoyl-2-hydroxy-propyl]-16-
[(4-hydroxyphenyl)methyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-
6,9,12,15,18-pentaoxo-7-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,
11,14,17-pentazacycloicosane-4-carboxamide
Identificadores
Número CAS 108736-35-2
Código ATC H01CB03
PubChem 71349
ChEBI 1201185
Datos químicos
Fórmula C54H69N11O10S2 
Peso mol. 1096.33 g/mol
1156.380 g/mol (acetate)
Farmacocinética
Biodisponibilidad Aproximadamente 80%[1]​
Unión proteica 78%[1]​
Metabolismo intestinal
Vida media 2 horas (liberación inmediata)
5 días (liberación sostenida)
Excreción Biliar
Datos clínicos
Nombre comercial Somatuline®
Cat. embarazo C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Por receta médica
Vías de adm. Intramuscular, subcutánea
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El lanreótido (INN) es un fármaco utilizado para el tratamiento de la acromegalia y los síntomas causados por tumores neuroendocrinos, en especial el síndrome carcinoide. Lo mismo que el octreótido, es un análogo de acción prolongada de la somatostatina. Su nombre código original fue BIM-23014.[2]​

El medicamento (como acetato de lanreótido) es manufacturado por la compañía francesa Ipsen. Se encuentra disponible en algunos países que incluyen al Reino Unido, Australia y Canadá; en Estados Unidos se autorizó la venta por parte de la FDA en agosto de 2007.[3]​

Farmacología

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Es un análogo sintético de la somatostatina, una hormona inhibidora natural que bloquea la liberación de otras hormonas, que incluyen a la hormona de crecimiento, tirotropina (TSH), insulina y glucagón. Se une al mismo receptor que la somatostatina (sst2 y sst5[2]​), en general con actividad similar. Sin embargo, mientras la somatostatina es metabolizada rápidamente (en minutos),[4]​ el lanreótido tiene una vida media mucho más prolongada y sus efectos se extienden por más tiempo.

Indicaciones

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Este medicamento se usa en el tratamiento de la acromegalia, secundaria a tumores secretantes de hormona de crecimiento hipofisiarios y no hipofisiarios; para el manejo de los síntomas causados por tumores neuroendrocrinos, especialmente los tumores carcionides y VIPomas. En Estados Unidos y Canadá, el lanreótido está indicado solo para el tratamiento de la acromegalia. En el Reino Unido, adicionalmente se utiliza para el manejo del adenoma hipofisiario productor de tirotropina,[5]​ un tumor raro de la hipófisis secretor de TSH.

Como dato interesante, el lanreótido, por tratarse de un agente inhibidor del crecimiento, también muestra actividad contra tumores no endocrinos y eventualmente, junto a otros análogos de la somatostatina podría utilizarse como un medicamento antineoplásico en general.[6]​[7]​

Efectos adversos

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Los principales efectos colaterales del tratamiento son dolor de leve a moderado en el sitio de la inyección y molestias a nivel gastrointestinal, como diarrea, náuseas y vómito. Con tratamientos prolongados se han observado casos aislados de formación de cálculos biliares.[1]​[5]​

Presentaciones

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El lanreótido se encuentra disponible en dos presentaciones: una preparación de liberación sostenida (Somatuline LA), disponible para inyección intramuscular cada diez a catorce días,[5]​ y otra preparación de liberación aún más extendida (Somatuline Autogel o Somatuline Depot) para administración subcutánea mensual.[8]​

Referencias

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  1. ↑ a b c (en francés) «Lanreotide Acetate». BIAM. 5 de marzo de 2001. Consultado el 2 de marzo de 2007. 
  2. ↑ a b Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. pp. 274, 733. ISBN 978-3-540-68706-1. 
  3. ↑ «FDA Approves New Drug to Treat Rare Disease, Acromegaly». U.S. Food and Drug Administration. 30 de agosto de 2007. Consultado el 6 de septiembre de 2007. 
  4. ↑ Rens-Domiano S, Reisine T (1992). «Biochemical and functional properties of somatostatin receptors». J Neurochem 58 (6): 1987-96. PMID 1315373. doi:10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x. 
  5. ↑ a b c «Somatuline LA». electronic Medicines Compendium. 17 de septiembre de 2003. Archivado desde el original el 24 de septiembre de 2006. Consultado el 2 de marzo de 2007. 
  6. ↑ Kvols L, Woltering E (2006). «Role of somatostatin analogs in the clinical management of non-neuroendocrine solid tumors». Anticancer Drugs 17 (6): 601-8. PMID 16917205. doi:10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed. 
  7. ↑ Susini C, Buscail L (2006). «Rationale for the use of somatostatin analogs as antitumor agents». Ann Oncol 17 (12): 1733-42. PMID 16801334. doi:10.1093/annonc/mdl105. 
  8. ↑ «Somatuline Autogel». electronic Medicines Compendium. 12 de abril de 2007. Archivado desde el original el 28 de septiembre de 2007. Consultado el 19 de abril de 2007. 

Enlaces externos

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