Metiprilon

Metiprilon
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
3,3-dietil-5-metilpiperidina-2,4-diona
Identificadores
Número CAS 125-64-4
Código ATC N05CE02
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 4162
DrugBank DB01107
Datos químicos
Fórmula C10H17NO2 
Peso mol. 183.2475 g/mol
CCC1(C(=O)C(CNC1=O)C)CC
Farmacocinética
Vida media 6-16 horas
Datos clínicos
Nombre comercial Noludar®
Uso en lactancia Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países)
Cat. embarazo Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal Descontinuado en algunos países
Vías de adm. Vía oral
[editar datos en Wikidata]

El metiprilon es un fármaco hipnótico y sedante derivado de la piperidinediona, igual que la Glutetimida.[1]​

Usos

[editar]

Empleado para inducir el sueño en personas insomnes.[2]​

Antecedentes

[editar]

Los barbitúricos fueron introducidos en 1903. Esta clase de medicamentos dominó el mercado hipnótico sedante durante la primera mitad del siglo XX. Desafortunadamente, debido a que tienen una estrecha relación terapéutica a tóxica y un potencial sustancial de abuso, rápidamente se convirtieron en un importante problema de salud. En la década de 1950, los barbitúricos estaban frecuentemente implicados en sobredosis y eran responsables de la mayoría de los suicidios relacionados con las drogas. A medida que aumentaban las muertes por barbitúricos, la atención se desplazó hacia la prevención de su abuso y la búsqueda de alternativas menos tóxicas. Una de las drogas consideradas 'más seguras' de la época incluye al metiprilon, glutetimida, etclorvinol, bromuros y metacualona. Desafortunadamente, muchos de estos hipnóticos sedantes también tuvieron efectos indeseables significativos. Después de la introducción de las benzodiazepinas a principios de la década de 1960, los barbitúricos y otras alternativas fueron reemplazadas rápidamente como sedantes comúnmente usados en los Estados Unidos.[3]​

Metabolismo

[editar]

El fármaco parece metabolizarse en un 97%. Los metabolitos se conjugan parcialmente con glucurónidos. Solo 60% de los metabolitos libres y glucurónidos no conjugados se recupera de la orina. El metiprilon estimula el sistema de enzimas microsomales hepáticas por lo que personas con porfiria intermitente aguda deben evitarlo.[2]​

Efectos secundarios

[editar]

A dosis reguladas, el medicamento no suele presentar efectos secundarios o reacciones adversas con frecuencia, sin embargo cuando los hay, comprenden:

  • Náuseas
  • Vómitos
  • Malestar residual
  • Molestias epigástricas
  • Diarrea
  • Esofagitis
  • Dolor de cabeza
  • Erupciones en la piel[2]​

Toxicología

[editar]

La intoxicación aguda es similar a la de los barbitúricos y el tratamiento es el mismo. Existe shock, hipotensión y edema pulmonar debido a la depresión respiratoria. La hemodiálisis es un componente efectivo del tratamiento. La dosis letal es desconocida pero se han reportado muertes con dosis de 6 gramos y, sin embargo, han ocurrido recuperaciones tras ingerir 27 gramos. El coma puede ocurrir y durar cinco días.[2]​

Situación actual

[editar]

Debido a problemas de tolerancia, abuso, dependencia, sobredosis y varias reacciones de abstinencia mucho más severas que las asociadas con las benzodiazepinas, el metiprilon y otros derivados de piperidindiona rara vez se recetan como sedantes-hipnóticos en la actualidad.[1]​

Referencias

[editar]
  1. ↑ a b Stahl, Stephen M. (2000). Essential psychopharmacology: neuroscientific basis and practical applications (2. ed. edición). Cambridge [u.a.]: Cambridge Univ. Press. p. 333. ISBN 0-521-64154-3. 
  2. ↑ a b c d Goodman Gilman, Alfred; Goodman, Louis S.; [et al] (1986). «[17] Drogas que actúan sobre el sistema nervioso central». Goodman y Gilman: las bases farmacológicas de la terapéutica (7a. ed. edición). Buenos Aires: Médica Panamericana. p. 356. ISBN 9500608472. 
  3. ↑ Goldfrank, Lewis R.; Lewin, Neal A.; Howland, Mary Ann; Hoffman, Robert S.; Flomenbaum, Neal E.; Nelson, Lewis S. (2011). «[74] Sedative-hypnotics». Goldfrank's toxicologic emergencies (9th ed. edición). New York: McGraw-Hill Medical. ISBN 9780071605939.