Picamilon

Picamilon
Identificadores
Número CAS 34562-97-5
Código ATC N02CX
PubChem 60608
ChemSpider 54634
Datos químicos
Fórmula C10H12N2O3 
Peso mol. 208.214
O=C(NCCCC(=O)O)c1cccnc1
InChI=1S/C10H12N2O3/c13-9(14)4-2-6-12-10(15)8-3-1-5-11-7-8/h1,3,5,7H,2,4,6H2,(H,12,15)(H,13,14)
Key: NAJVRARAUNYNDX-UHFFFAOYSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad 50%–88%
Vida media 30 minutos
Excreción Renal
Datos clínicos
Nombre comercial Pycamilon, Pikamilon
Estado legal No regulado
Vías de adm. Oral
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El Picamilon (también conocido como nicotinoil-GABA, Pycamilon y Pikamilon, entre otras denominaciones) es un suplemento dietético formado mediante la combinación de niacina con GABA. Fue desarrollado en la Unión Soviética en 1969 por la All-Union Vitamins Scientific Research Institute, y posteriores estudios en Rusia[1]​ y Japón como un profármaco de GABA.[2]​

El Picamilon se vende en los Estados Unidos como un suplemento dietético, mientras que en Rusia se vende sin receta médica. Los derechos del fármaco pertenecen a la compañía farmacéutica rusa NPK ECHO ("НПК ЭХО").

Mecanismo de acción

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El Picamilon es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y luego ser hidrolizado en GABA y niacina.[3]​ El GABA liberado en teoría activaría los receptores GABA potencialmente productoras de respuestas ansiolíticas.[4]​ El segundo componente liberado, la niacina, actuaría como un fuerte vasodilatador,[5]​ que podría ser útil para el tratamiento de la migraña, pese a que en la migraña se ve una vasodilatación, quizás como epifenómeno.[6]​[7]​

Posibles aplicaciones terapéuticas

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En Rusia, el Picamilon se utiliza para el tratamiento de las siguientes enfermedades:[8]​

Véase también

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Referencias

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  1. ↑ Mirzoian RS, Gan'shina TS (1989). «[The new cerebrovascular preparation pikamilon]». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 52 (1): 23-6. PMID 2707413. 
  2. ↑ Matsuyama K, Yamashita C, Noda A, Goto S, Noda H, Ichimaru Y, Gomita Y (octubre de 1984). «Evaluation of isonicotinoyl-gamma-aminobutyric acid (GABA) and nicotinoyl-GABA as pro-drugs of GABA». Chem. Pharm. Bull. (en inglés) 32 (10): 4089-95. PMID 6529802.  (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).
  3. ↑ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). «Pikamilon pharmacokinetics in animals». Farmakologiia i toksikologiia (en ruso) 54 (2): 66-9. PMID 1884802. 
  4. ↑ Shephard RA (junio de 1987). «Behavioral effects of GABA agonists in relation to anxiety and benzodiazepine action». Life Sci. (en inglés) 40 (25): 2429-36. PMID 2884549. doi:10.1016/0024-3205(87)90758-2. 
  5. ↑ Gille A, Bodor ET, Ahmed K, Offermanns S (2008). «Nicotinic acid: pharmacological effects and mechanisms of action». Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. (en inglés) 48: 79-106. PMID 17705685. doi:10.1146/annurev.pharmtox.48.113006.094746. 
  6. ↑ Pukhal'skaia TG, Maĭsov NI, Mirzoian RS (1989). «[The effect of antimigraine preparations on serotonin transport in the brain synaptosomes of rats]». Farmakol Toksikol (en ruso) 52 (6): 39-43. PMID 2625145. 
  7. ↑ Prousky J, Seely D (2005). «The treatment of migraines and tension-type headaches with intravenous and oral niacin (nicotinic acid): systematic review of the literature». Nutr J (en inglés) 4: 3. PMC 548511. PMID 15673472. doi:10.1186/1475-2891-4-3. 
  8. ↑ «Пикамилон». Энциклопедия лекарств (en ruso). Регистр лекарственных средств России. 

Enlaces externos

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