Rolipram

Rolipram
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
4- (3-ciclopentiloxi-4-metoxifenil) pirrolidin-2-ona
Identificadores
Número CAS 61413-54-5
Código ATC No adjudicado
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 5092
DrugBank DB01954
Datos químicos
Fórmula C16H21NO3 
Peso mol. 275.3428 g/mol
Datos clínicos
Estado legal Fármaco en investigación actualmente (MEX)
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El Rolipram es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo PDE-4. Está siendo ampliamente investigado como una posible alternativa a los antidepresivos actuales. Además, podría ser beneficioso para la memoria en pacientes con enfermedad de Alzheimer leve, ya sea directamente o mediante un mecanismo neuroprotector.[1]​ Como la mayoría de los inhibidores de la PDE-4, también tiene propiedades antiinflamatorias. Sin embargo, hasta ahora ni el rolipram ni ningún otro inhibidor de la PDE-4 desarrollado llegan al mercado debido a los efectos secundarios eméticos.[2]​

El fármaco se está estudiando por sus propiedades protectoras contra la neuropatía diabética. La razón estriba en que las fosfodiesterasas PDE-4 y PDE-7 regulan el daño oxidativo, la neurodegenación y las respuestas inflamatorias a través de la modulación del nivel de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), y por lo tanto pueden ser dianas farmacológicas importantes para la regulación de la neuropatía diabética.[3]​ Así mismo, se notó que el Rolipram reduce el edema cerebral y mejora la función neurológica en el modelo de rata con hemorragia subaracnoidea al verse disminuida la apoptosis neuronal.[1]​

Uso como radiofármaco

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El Rolipram también ha sido empleado como marcador radiofarmacéutico. Se ha marcado el Rolipram empleando el radionúclido 125I con cloramina-T como agente oxidante para formar [125I]yodorolipram. Los estudios de biodistribución han indicado que el yodorolipram podría considerarse como un nuevo radiotrazador selectivo potencial para el proceso de imágenes cerebrales para diagnóstico.[4]​

Referencias

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  1. ↑ a b Li, Qun; Peng, Yucong; Fan, Linfeng; [Et al] (Marzo de 2018). «Phosphodiesterase-4 inhibition confers a neuroprotective efficacy against early brain injury following experimental subarachnoid hemorrhage in rats by attenuating neuronal apoptosis through the SIRT1/Akt pathway». Biomedicine & Pharmacotherapy 99: 947-955. doi:10.1016/j.biopha.2018.01.093. 
  2. ↑ Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 113. ISBN 978-3-540-68706-1. 
  3. ↑ Namazi Sarvestani, Nazanin; Saberi Firouzi, Saeedeh; Falak, Reza; Karimi, Mohammad Yahya; Davoodzadeh Gholami, Mohammad; Rangbar, Akram; Hosseini, Asieh (Abril de 2018). «Phosphodiesterase 4 and 7 inhibitors produce protective effects against high glucose-induced neurotoxicity in PC12 cells via modulation of the oxidative stress, apoptosis and inflammation pathways». Metabolic Brain Disease. doi:10.1007/s11011-018-0241-3. 
  4. ↑ Sanad, M.H.; Farag, A.B.; Salama, Dina H. (Abril de 2018). «Radioiodination and bioevaluation of rolipram as a tracer for brain imaging: In silico study, molecular modeling and gamma scintigraphy». Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. doi:10.1002/jlcr.3614.