Sultoprida

Sultoprida
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
N - [(1-etilpirrolidin-2-il) metil] -5-etilsulfonil-2-metoxibenzamida
Identificadores
Número CAS 53583-79-2
23694-17-9 (clorhidrato)
Código ATC N05AL02
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 5357
DrugBank DB00391
Datos químicos
Fórmula C17H26N2O4S 
Peso mol. 354.4643 g/mol
Datos clínicos
Nombre comercial
Ver lista
Barnetil® (Grecia)
Batil® (Japón)
Uso en lactancia Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países)
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
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La Sultoprida es un antipsicótico atípico de la misma clase química que la sulpirida (es decir, derivado de las benzamidas).[1]​

A diferencia de la sulpirida, la sultoprida parece pasar la barrera hematoencefálica más fácilmente que la sulpirida.[2]​ La acción de la sultoprida a dosis antipsicóticas excede el bloqueo del receptor de dopamina D2 para incluir el antagonismo de los receptores D3 y 5-HT7. No está claro si la elevada ocupación de los receptores D2/D3 se debe principalmente a la desorganización de la barrera hematoencefálica específica para la edad o la enfermedad, pero es un área importante de investigación futura, ya que tiene implicaciones más allá de la prescripción de antipsicóticos.[3]​ El agonismo del receptor del ácido GHB puede contribuir a sus propiedades. Al igual que la sulpirida, bajas dosis de sultoprida bloquean predominantemente los autorreceptores dopaminérgicos, lo que facilita la liberación de dopamina. Esta acción, así como su antagonismo del receptor 5-HT7, probablemente explique su eficacia a dosis bajas para tratar la depresión. La Sultoprida no está aprobada actualmente en los Estados Unidos.[1]​

Uso indicado

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El fármaco se usa tanto en psicosis como en esquizofrenia. También se ha utilizado en el manejo urgente de la agitación en pacientes psicóticos o agresivos. Se administra como clorhidrato, pero las dosis se expresan en términos de la base; clorhidrato de sultoprida, es decir 441 mg es equivalente a aproximadamente 400 mg de sultoprida.[4]​

Aunque es considerada un derivado de la benzamida de baja potencia,[5]​ la sultoprida es 4 a 6 veces más potente que la sulpirida por lo que su administración oral causa un aumento importante (relacionado con la dosis) de los niveles de prolactina sérica en la rata.[6]​

Uso en embarazo y lactancia

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Embarazo

Según estudios, la sultoprida no afectó el establecimiento del embarazo, el desarrollo del recién nacido o la fertilidad en ratas; tampoco hubo evidencia que sugiera teratogenicidad. Sin embargo, no se considera prudente emplearlo en hembras humanas.[7]​

Lactancia

Al igual que la sulpirida, la sultoprida promueve la excreción de la prolactina. No hay estudios en hembras humanas por lo que no se aconseja su uso como galactogogo.

Referencias

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  1. ↑ a b Stolerman, Ian P. (2010). Encyclopedia of Psychopharmacology (PDF) (en inglés) (Online-Ausg. edición). Berlin, Heidelberg: Springer-Verlag Berlin Heidelberg. p. 1295. ISBN 978-3-540-68706-1. 
  2. ↑ Mizuchi, Akira; Kitagawa, Naoto; Miyachi, Yukitaka (Mayo de 1983). «Regional distribution of sultopride and sulpiride in rat brain measured by radioimmunoassay.». Psychopharmacology 81 (3): 195-8. 
  3. ↑ Reeves, Suzanne; McLachlan, Emma; Bertrand, Julie; [Et al] (de abril de 2017). «Therapeutic window of dopamine D2/3 receptor occupancy to treat psychosis in Alzheimer’s disease». Brain 140 (4): 1117-1127. doi:10.1093/brain/aww359. 
  4. ↑ Sweetman, Sean C. (2009). Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed. edición). Pharmaceutical Press. p. 1029. ISBN 9780853698401. 
  5. ↑ Schatzberg, Alan F.; Nemeroff, Charles B. (1998). Textbook of psychopharmacology (2nd ed edición). Washington, DC [u.a.]: American Psychiatric Press. ISBN 0880488174. Consultado el 23 de mayo de 2018. 
  6. ↑ Mizuchi, A; Kitagawa, N; Saruta, S; Tokuda, H; Miyachi, Y (Febrero de 1984). «Effect of sultopride on prolactin secretion in rats.». Archives internationales de pharmacodynamie et de therapie 267 (2): 232-240. 
  7. ↑ Inoue, H.; Hayashi, T.; Kaji, M. (Octubre de 1984). «塩酸スルトプリドの安全性 (2) 塩酸スルプリドのラットにおける生殖試験 EC諸国の指針に基づいて» [Estudios sobre la seguridad del clorhidrato de sultoprida (2). Efectos del clorhidrato de sultoprida sobre la fertilidad y el rendimiento reproductivo general en ratas hembras: Estudio basado en directrices de los países de la Comunidad Europea.]. Pharmacometrics (Impreso) (en japonés) (Japón) 28 (4): 675-685. ISSN 0300-8533. OCLC 498887294.