TRPV1

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El receptor de potencial transitorio V1, también conocido como TRPV1 (transient receptor potential cation channel), es una proteína que en humanos está codificada por el gen TRPV1.^[1]​^[2]​ Esta proteína es miembro del grupo TRPV de receptores de potencial transitorio, una familia de canales iónicos.^[3]​

TRPV1 es un canal catiónico no selectivo, dependiente de ligandos, que puede ser activado por una serie de estímulos físicos y químicos, exógenos y endógenos, como las temperaturas mayores a 43 °C, un pH bajo (esto es, un medio ácido), los endocannabinoides anandamida y N-araquidonil-dopamina, y la capsaicina, el ingrediente activo del ají picante. Los receptores TRPV1 se encuentran en el sistema nervioso central y en sistema nervioso periférico, y están involucrados en la transmisión y modulación del dolor, así como en la integración de diversos estímulos dolorosos.^[4]​^[5]​

Significación Clínica

El bloqueo in vivo de TRPV1 causa hipertermia en distintos especies, desde roedores hasta humanos, sugiriendo que TRPV1 está involucrado en el mantenimiento de la temperatura corporal .^[6]​ Recientemente, AMG 517, un antagonista altamente selectivo de TRPV1 fue eliminado de ensayos clínicos por la alta incidencia en casos de hipertermia.^[7]​ Una segunda molécula, SB-705498, fue evaluada pero sus efectos sobre la temperatura corporal no han sido detectados.^[8]​

Véase también

• Capsaicina
• Vanilloide
• Cannabinoid receptor

Referencias

1. Caterina MJ, Schumacher MA, Tominaga M, Rosen TA, Levine JD, Julius D (octubre de 1997). «The capsaicin receptor: a heat-activated ion channel in the pain pathway». Nature 389 (6653): 816-24. PMID 9349813. doi:10.1038/39807. 
2. Xue Q, Yu Y, Trilk SL, Jong BE, Schumacher MA (agosto de 2001). «The genomic organization of the gene encoding the vanilloid receptor: evidence for multiple splice variants». Genomics 76 (1-3): 14-20. PMID 11549313. doi:10.1006/geno.2001.6582. 
3. Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (diciembre de 2005). «International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenclature and structure-function relationships of transient receptor potential channels». Pharmacol. Rev. 57 (4): 427-50. PMID 16382100. doi:10.1124/pr.57.4.6. 
4. Cui M, Honore P, Zhong C, Gauvin D, Mikusa J, Hernandez G, Chandran P, Gomtsyan A, Brown B, Bayburt EK, Marsh K, Bianchi B, McDonald H, Niforatos W, Neelands TR, Moreland RB, Decker MW, Lee CH, Sullivan JP, Faltynek CR (2006). «TRPV1 receptors in the CNS play a key role in broad-spectrum analgesia of TRPV1 antagonists». J. Neurosci. 26 (37): 9385-93. PMID 16971522. doi:10.1523/JNEUROSCI.1246-06.2006. 
5. Huang SM, Bisogno T, Trevisani M, Al-Hayani A, De Petrocellis L, Fezza F, Tognetto M, Petros TJ, Krey JF, Chu CJ, Miller JD, Davies SN, Geppetti P, Walker JM, Di Marzo V (2002). «An endogenous capsaicin-like substance with high potency at recombinant and native vanilloid VR1 receptors». Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (12): 8400-5. PMID 12060783. doi:10.1073/pnas.122196999. 
6. Gavva NR, Bannon AW, Surapaneni S, Hovland DN Jr, Lehto SG, Gore A, Juan T, Deng H, Han B, Klionsky L, Kuang R, Le A, Tamir R, Wang J, Youngblood B, Zhu D, Norman MH, Magal E, Treanor JJ, Louis JC (marzo de 2007). «The vanilloid receptor TRPV1 is tonically activated in vivo and involved in body temperature regulation». J. Neurosci. 27 (13): 3366-74. PMID 17392452. doi:10.1523/JNEUROSCI.4833-06.2007. 
7. Gavva NR, Treanor JJ, Garami A, Fang L, Surapaneni S, Akrami A, Alvarez F, Bak A, Darling M, Gore A, Jang GR, Kesslak JP, Ni L, Norman MH, Palluconi G, Rose MJ, Salfi M, Tan E, Romanovsky AA, Banfield C, Davar G (mayo de 2008). «Pharmacological blockade of the vanilloid receptor TRPV1 elicits marked hyperthermia in humans». Pain 136 (1-2): 202-10. PMID 18337008. doi:10.1016/j.pain.2008.01.024. 
8. Chizh BA, O'Donnell MB, Napolitano A, Wang J, Brooke AC, Aylott MC, Bullman JN, Gray EJ, Lai RY, Williams PM, Appleby JM (noviembre de 2007). «The effects of the TRPV1 antagonist SB-705498 on TRPV1 receptor-mediated activity and inflammatory hyperalgesia in humans». Pain 132 (1-2): 132-41. PMID 17659837. doi:10.1016/j.pain.2007.06.006. 

Lectura sugerida

• Immke DC, Gavva NR (octubre de 2006). «The TRPV1 receptor and nociception». Semin. Cell Dev. Biol. 17 (5): 582-91. PMID 17196854. doi:10.1016/j.semcdb.2006.09.004. 
• Heiner I, Eisfeld J, Lückhoff A (2004). «Role and regulation of TRP channels in neutrophil granulocytes.». Cell Calcium 33 (5-6): 533-40. PMID 12765698. 
• Geppetti P, Trevisani M (2004). «Activation and sensitisation of the vanilloid receptor: role in gastrointestinal inflammation and function.». Br. J. Pharmacol. 141 (8): 1313-20. PMID 15051629. doi:10.1038/sj.bjp.0705768. 
• Clapham DE, Julius D, Montell C, Schultz G (2006). «International Union of Pharmacology. XLIX. Nomenclature and structure-function relationships of transient receptor potential channels.». Pharmacol. Rev. 57 (4): 427-50. PMID 16382100. doi:10.1124/pr.57.4.6. 
• Szallasi A, Cruz F, Geppetti P (2007). «TRPV1: a therapeutic target for novel analgesic drugs?». Trends in molecular medicine 12 (11): 545-54. PMID 16996800. doi:10.1016/j.molmed.2006.09.001. 
• Pingle SC, Matta JA, Ahern GP (2007). «Capsaicin receptor: TRPV1 a promiscuous TRP channel.». Handb Exp Pharmacol (179): 155-71. PMID 17217056. doi:10.1007/978-3-540-34891-7_9. 
• Liddle RA (2007). «The role of Transient Receptor Potential Vanilloid 1 (TRPV1) channels in pancreatitis.». Biochim. Biophys. Acta 1772 (8): 869-78. PMID 17428642. doi:10.1016/j.bbadis.2007.02.012. 

Enlaces externos

• «Transient Receptor Potential Channels: TRPV1». IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. 
• MeSH: Vanilloid+receptors (en inglés)