Trimazosina

Trimazosina
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
(2-hidroxi-2-metilpropil) 4- (4-amino-6,7,8-trimetoxiquinazolin-2-il) piperazina-1-carboxilato
Identificadores
Número CAS 35795-16-5 (53746-46-6, en forma de clorhidrato)
Código ATC C02CA03
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 37264
DrugBank DB09206
Datos químicos
Fórmula C20H29N5O6 
Peso mol. 435.4742 g/mol
O=C(OCC(O)(C)C)N3CCN(c1nc(N)c2c(n1)c(OC)c(OC)c(OC)c2)CC3
Farmacocinética
Vida media 2 horas
Datos clínicos
Uso en lactancia Restricción total del uso del fármaco. (en todos los países)
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica, autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)
Vías de adm. Vía oral
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Al igual que con la prazosina, la doxazosina, la terazosina y la alfuzosina, la trimazosina es un fármaco bloqueador alfa adrenérgico de la familia de las quinazolinas.[1]​

Aunque está emparentada con la prazosina, la trimazosina ha mostrado que tiene menos afinidad por los adrenoceptores alfa 1 que la prazosina.[2]​

La trimazosina, como la doxazosina y la terazosina, presenta una duración de efecto prolongado por su transformación en el metabolito activo 1-hidroxitrimazosina. Junto con su capacidad para bloquear α 1 -adrenoceptores, la trimazosina produce un efecto relajante directo sobre la musculatura lisa vascular.[1]​

La trimazosina tiene una vida media de 2 horas y posee actividad vasodilatadora arterial directa. En hipertensión suele combinarse con algún diurético.[3]​ El fármaco reduce significativamente la presión arterial sin alterar significativamente la función renal.[4]​

Referencias

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  1. ↑ a b Flórez, Jesús; Mediavilla, África; Armijo, Juan Antonio (2013). «[17] Fármacos que modifican la actividad simpática». Farmacología humana (6ª ed. edición). Barcelona: Elsevier Masson. pp. 322-323. ISBN 978-84-458-2316-3. 
  2. ↑ Constantine, JW; Lebel, W; Weeks, R (1984). «The hypotensive effect of trimazosin is not caused solely by alpha 1-adrenoceptor blockade.». Journal of cardiovascular pharmacology 6 (1): 142-50. PMID 6199597. 
  3. ↑ Goodman Gilman, Alfred; Goodman, Louis S.; [et al] (1986). «[9] Drogas que inhiben los nervios adrenérgicos». Goodman y Gilman: las bases farmacológicas de la terapéutica (7a. ed. edición). Buenos Aires: Médica Panamericana. p. 193. ISBN 9500608472. 
  4. ↑ van Kalken, CK; van der Meulen, J; Oe, PL; Vriesendorp, R; Donker, AJ (1986). «Pharmacokinetics of trimazosin and its effects on blood pressure, renal function and proteinuria during short-term therapy of patients with impaired renal function and hypertension.». European journal of clinical pharmacology 31 (1): 63-8. PMID 3780829.